2022年医学专题—第二章-药效学(1).ppt

,药物作用的性质（Nature of Drug action)药物作用(action)是指药物与生物体作用部位(靶位)反应(fnyng)的过程，如去甲肾上腺素与血管平滑肌受体结合。药物效应(effect)则是指这种反应过程的结果，如去甲肾上腺素与血管平滑肌受体结合后所引起的血管收缩，血压升高。在药理学实际应用中两者常常相互通用，二者既有区别又有联系。,一、药物(yow)的基本作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）,1,第一页，共六十五页。,药物作用的性质（Nature of Drug action)兴奋(excitation)指能提高机体器官组织功能的效应。如心率增加、血压(xuy)上升、酶活性增强等。抑制(inhibition)指能降低机体器官组织功能的效应。如心率减慢、血压下降、酶活性减弱等。兴奋和抑制在一定条件下可以相互转化，过度兴奋，如持续惊厥，则可导致中枢衰竭甚至死亡。,一、药物的基本作用(zuyng)和效应（Essential Action and Effect of Drug）,2,第二页，共六十五页。,兴奋和抑制(yzh)的转化,镇静（sedation）安定（stability）催眠（hypnosis）麻醉(mzu)（anesthesia）麻痹（paralysis）死亡（death）,死亡（death）惊厥（convulsion）痉挛（spasm）亢进（excessive）激动(jdng)（agitation）提神（refreshment）,正常水平,3,第三页，共六十五页。,药物作用(zuyng)的方式（Fashion of Drug Action）局部作用(local action)指药物在用药部位产生的作用。全身作用(general action)指药物自用药部位吸收入血后分布到全身而产生的作用，也称吸收作用（absorptive action）或系统作用（systemic action）。,一、药物(yow)的基本作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）,4,第四页，共六十五页。,药物作用的选择性（Selectivity of Drug Action）选择性(selectivity)指在治疗剂量时，药物吸收入血后常只选择性地作用于某一个或几个器官组织的靶位，而对其它器官组织的靶位不发生作用。特点：有高低之分；有相对性;产生机制：药物的化学结构与机体(jt)靶位结构的吻合程度；药物在靶位的浓度和靶位的数量。药物的选择性可作为药物分类和临床用药的依据。,一、药物的基本(jbn)作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）,5,第五页，共六十五页。,药物作用的两重性（Bifarious of Drug Action）治疗作用(therapeutic action)指能改善患者异常的生理、生化功能或病理过程，使身体状况恢复正常的作用。它又分为对因治疗和对症治疗。不良反应(adverse reaction)凡是不符合用药目的(md)并给病人带来不适或痛苦的有害反应，统称为不良反应。,一、药物(yow)的基本作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）,6,第六页，共六十五页。,药物作用的两重性（Bifarious of Drug Action）对因治疗(etiological treatment)指应用药物消除致病因子，以彻底治愈疾病，亦称治本。如化学治疗（chemotherapeutic therapy）、替代疗法(replacement therapy)，亦称补充疗法(supplementary therapy)即属对因治疗。对症治疗(symptomatic treatment)指应用药物改善(gishn)症状，亦称治标。如退热、止痛、平喘、解痉等。,一、药物的基本作用(zuyng)和效应（Essential Action and Effect of Drug）,7,第七页，共六十五页。,药物作用的两重性（Bifarious of Drug Action）不良反应(adverse reaction)的特点：任何药物都有一定的不良反应。多数(dush)不良反应是可预知的，也有些不良反应是预先不知道的。某些药物产生的不良反应是难以恢复的，由此造成的疾病称为药源性疾病(drug induced disease)。,一、药物的基本(jbn)作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）,8,第八页，共六十五页。,不良反应(adverse reaction)的严重表现：神经系统：耳聋、周围神经炎、锥外反应等。心血管系统：心律失常、阿斯综合征。消化系统：消化道溃疡或出血、穿孔、肝损害(snhi)。泌尿系统：肾损害、结石。血液系统：血细胞减少、造血功能障碍。呼吸系统：支气管哮喘。运动系统：骨质疏松、股骨头坏死。,一、药物的基本作用(zuyng)和效应（Essential Action and Effect of Drug）,9,第九页，共六十五页。,药物作用的两重性（Bifarious of Drug Action）不良反应(adverse reaction)按性质分为：副作用(side reaction)毒性反应(fnyng)(toxic reaction)变态反应(allergic reaction)继发反应(secondary reaction)后遗效应(residual effect)三致反应,一、药物的基本作用(zuyng)和效应（Essential Action and Effect of Drug）,10,第十页，共六十五页。,副作用(side reaction)指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。副作用和治疗作用不是固定不变的，常随着治疗目的改变而发生(fshng)转换。副作用一般症状较轻，对机体危害不大，病人尚可耐受，且采取一定措施是可以减轻或避免的。,一、药物的基本(jbn)作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）,11,第十一页，共六十五页。,毒性反应(toxic reaction)指对机体器官组织产生功能或器质性的损害，一般比较严重，有的尚可危及生命。大多是因用量过大、用药时间过长、个别敏感性过高或有肝肾疾患者。根据(gnj)出现的快慢，毒性反应可有急性（acute toxicity）和慢性（chronic toxicity）之分。应采取必要的措施防止或减轻发生。,一、药物的基本作用(zuyng)和效应（Essential Action and Effect of Drug）,12,第十二页，共六十五页。,变态反应(allergic reaction)指某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应，也称过敏反应(anaphylactic reaction)。反应的严重程度差异很大，重者丧命。与毒性反应不同(b tn)，其发生和用药剂量无关。不可预知。事先做过敏试验，阳性者应严禁使用。有用药过敏史者慎用。,一、药物(yow)的基本作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）,13,第十三页，共六十五页。,继发反应(secondary reaction)指药物治疗作用(zuyng)之后所产生的不良后果，又称为治疗矛盾。后遗效应(residual effect)停药后血药浓度降到阈值以下时所残存的药理效应。,一、药物的基本(jbn)作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）,14,第十四页，共六十五页。,三致反应致畸胎(j ti)（teratogenesis），发生在器官水平。致癌（carcinogenesis），发生在细胞水平。致突变（mutagenesis），发生在染色体水平。三致反应属慢性毒性,一、药物的基本作用(zuyng)和效应（Essential Action and Effect of Drug）,15,第十五页，共六十五页。,概念（Conception）在一定范围内，随着药物(yow)剂量增加，药物(yow)效应也相应增加，这种关系称为量效关系(dose-effect relationship)。超出这一范围就会引起质的变化，如产生中毒反应。由于药物剂量的大小与血药浓度成比例，故在药理研究中，也常用浓度-效应关系。,二、药物(yow)的量效关系（Dose-Effect Relationship of Drug）,16,第十六页，共六十五页。,剂量(jling)（Dose）即临床所用药物的分量，按所用剂量与药效的关系可将剂量分为下列几种：无效量(ineffective dose)：不出现药效的过小剂量；阈剂量(threshold dose)：刚刚能引起药效的剂量，亦称最小有效量(minimal effective dose)；治疗量(therapeutic dose)：大于阈剂量能产生治疗效果而又不致引起毒性反应的剂量，亦称常用量；,二、药物(yow)的量效关系（Dose-Effect Relationship of Drug）,17,第十七页，共六十五页。,剂量（Dose）极量(maximal dose)：较治疗量大，比最小中毒量小，是国家药典规定允许使用的最大剂量；中毒量(toxic dose)：超过(chogu)极量而引起毒性反应的剂量。其中引起中毒的最小剂量称之为最小中毒量(minimal toxic dose)；致死量(lethal dose)：导致中毒而致死的剂量。,二、药物(yow)的量效关系（Dose-Effect Relationship of Drug）,18,第十八页，共六十五页。,量效曲线（Dose Effect Curve）是以药物的剂量或浓度为横坐标，药物的效应为纵坐标作图,表示剂量与效应之间关系的曲线，亦称剂量-反应(fnyng)曲线(dose-response curve)。包括有两种反应曲线，量反应曲线和质反应曲线。,二、药物(yow)的量效关系（Dose-Effect Relationship of Drug）,19,第十九页，共六十五页。,量效曲线（Dose Effect Curve）量反应曲线(graded response curve)：凡能用数量分级或最大反应百分率表示的药物效应曲线称量反应曲线。在普通(ptng)坐标中量反应曲线为不对称曲线。若横坐标改用对数剂量表示，该曲线则呈对称的S型.,二、药物(yow)的量效关系（Dose-Effect Relationship of Drug）,20,第二十页，共六十五页。,二、药物(yow)的量效关系（Dose-Effect Relationship of Drug）,E,D,A,B,Emax,Emax,Emax,Emax,E%,A,B,Emax,Emax,Emax,logD,图 量反应(fnyng)的量效曲线,21,第二十一页，共六十五页。,量效曲线（Dose Effect Curve）从量反应曲线上，可得到：最大效应(maximal effect,Emax)：指量反应当中的最大效应，即使继续增加剂量(或浓度)，药效也不再提高，又称效能(efficacy)；效价强度(potency)：引起同等效应(50%最大效应)的剂量或浓度，其数值越小，强度越大，又称等效剂量(equivalent dose)。比较(bjio)两药的效应大小，可通过效价强度和效能两方面进行。,二、药物(yow)的量效关系（Dose-Effect Relationship of Drug）,22,第二十二页，共六十五页。,量效曲线（Dose Effect Curve）质反应曲线(quantal response curve)：凡用阳性或阴性、全或无出现(chxin)频数的百分率表示的