第九章自体活性物质和解热(jiěrè)镇痛抗炎药理ClicktoaddText第一页,共三十七页。自体活性物质(wùzhì)自体活性物质(autacoids),又称局部激素,多数在动物机体(jītǐ)受到伤害性刺激后产生,以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用。小分子化学(huàxué)信号物质:组胺、5-HT、LT、PG、NO、腺苷大分子化学信号物质:血管活性神经肽类、细胞因子、生长因子第二页,共三十七页。组胺组胺(zǔàn)(zǔàn)与变态反应与变态反应II型变态反应:型变态反应:由肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放炎症介质为主的速发由肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放炎症介质为主的速发型变态反应型变态反应(如过敏性肠炎、荨麻疹)(如过敏性肠炎、荨麻疹)IIII型变态反应:型变态反应:变应原与相应抗体结合引起的以组织细胞变应原与相应抗体结合引起的以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应损害和溶解为主的细胞毒反应(fǎnyìng)(fǎnyìng)(如输血反应)(如输血反应)IIIIII型变态反应:型变态反应:以抗原抗体复合物在组织中沉积,引起组织炎症为主的免以抗原抗体复合物在组织中沉积,引起组织炎症为主的免疫复合物反应疫复合物反应(如风湿性关节炎、全身性红斑狼疮等)(如风湿性关节炎、全身性红斑狼疮等)IVIV型变态反应:型变态反应:以致敏以致敏TT细胞介导为主的迟发型过敏反应细胞介导为主的迟发型过敏反应(如(如传染性变态反应、移植排斥反应等)传染性变态反应、移植排斥反应等)第一节组胺第一节组胺(zǔàn)(zǔàn)与抗组胺与抗组胺(zǔàn)(zǔàn)药药变态反应分类第三页,共三十七页。组胺组胺(zǔàn)酸脱羧酶1、合成(héchéng):2、贮存(zhùcún):(1)使肥大细胞CAMP↓,CGMP↑的因子—Ach、受体激动剂、受体拮抗剂等(2)直接损伤肥大细胞膜的因子—吗啡、多粘菌素、多肽类、缓激肽、蛇毒等(3)I型变态反应3、释放:第四页,共三十七页。组胺(zǔàn)受体外周组织(zǔzhī):H1受体H2受体中枢神经系统:H3受体第五页,共三十七页。H1、H2受体在动物体内(tǐnèi)的分布及生物学作用受体类型分布生理效应病理效应阻断剂H1支气管、胃肠子宫平滑肌皮肤血管心房,房室结收缩收缩扩张收缩加强,传导减慢呼吸困难、腹泻通透性增加苯海拉明异丙嗪扑尔敏息斯敏H2胃壁细胞血管心室,窦房结分泌增多扩张收缩加强,心率加快胃肠溃疡血压下降西咪替丁雷尼替丁法莫替丁H3中枢与外周神经末梢负反馈调节组胺合成与释放thioperamide第六页,共三十七页。一、H1...