(jīdòng)(jīdòng)目标要求1.掌握毛果芸香碱治疗青光眼的应用及注意事项。2.熟悉毛果芸香碱的缩瞳、降低眼内压、调节痉挛的作用及对腺体的作用、作用机制(jīzhì)。3.了解拟胆碱药物的概念、分类。25/1/261第一页，共二十六页。25/1/262(jīdòng)(jīdòng)M胆碱受体激动药:临床(línchuánɡ)药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。第二页，共二十六页。25/1/263(jīdòng)(jīdòng)（一）、胆碱(dǎnjiǎn)酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。←季铵基团第三页，共二十六页。25/1/264由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]ACh可直接激动M受体和N受体，兼有M样作用和N样作用。1．M样作用：静脉注射小剂量ACh即能激动M受体，产生以下作用：抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低；兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫(zǐgōng)等平滑肌收缩；瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。第四页，共二十六页。25/1/265乙酰胆碱作用(zuòyòng)于细胞膜M受体第五页，共二十六页。25/1/2662．N样作用：剂量稍大时，ACh除激动M受体外，还能激动N受体（Nl，N2），产生N样效应：Nl植物(zhíwù)神经节兴奋N2骨骼肌收缩。[药理作用]第六页，共二十六页。25/1/267N受体（Nicotinicacetylcholinereceptor)第七页，共二十六页。25/1/268卡巴胆碱(carbachol)卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身(quánshēn)给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。第八页，共二十六页。25/1/269贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）药理作用与Ach相似,不易被AchE水解(shuǐjiě)。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心...
