2022年医学专题—第16章-解热镇痛抗炎药(1).ppt

解热(ji r)镇痛抗炎药,邵阳医专药理(yol)教研室 万佑湘,第一页，共二十四页。,教学(jio xu)目标,1.掌握解热镇痛抗炎药的共性，共同作用原理(yunl)。2.掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系、临床应用和不良反应。3.熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、应用和不良反应。4.了解美洛昔康、尼美舒利的特点。,第二页，共二十四页。,.,解热镇痛抗炎药是一类具有(jyu)解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。解热镇痛抗炎药的基本作用：一.解热作用【解热原理】,解热镇痛抗炎药的基本(jbn)作用,第三页，共二十四页。,感染(gnrn)源、细菌内毒素等外热源 机体 内热源（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）（）中枢PG合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温增高（发热）,第四页，共二十四页。,.,【解热特点】降发热(f r)者体温,对正常人体温无影响.作用散热过程,对产热无影响.,解热(ji r)镇痛抗炎药的基本作用,第五页，共二十四页。,.,【特点(tdin)】镇痛作用弱而窄,仅对慢性钝痛有效 对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效.无成瘾性、欣快感及抑制呼吸.镇痛作用部位主要在外周.【机理】抑制炎症部位的PG合成,二.镇痛(zhn tn)作用,第六页，共二十四页。,.,组织损伤(snshng)、炎症或过敏 化学物质的生成和释放(-)组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 刺激 痛觉增敏 刺激 感觉神经末梢 疼痛,第七页，共二十四页。,.,除对乙酰氨基酚外,都具有抗炎抗风湿作用,可用于风湿关节炎和类风湿关节炎等的治疗(zhlio).【机理】抑制PG的合成.,三.抗炎抗风湿作用(zuyng),第八页，共二十四页。,.,解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原（-）协同作用 PG合成增加(zngji)组织胺、缓激肽、5-HT等释放扩张血管、毛细血管通透性增加 扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏 致炎致痛 炎症（红斑、水肿、疼痛）,第九页，共二十四页。,.,一水杨酸类阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)【体内过程】1.阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分在小肠吸收，小时(xiosh)达峰浓度。2.阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后水解为水杨酸,水杨酸血浆蛋白结合率80-90%。,常用解热(ji r)镇痛抗炎药,第十页，共二十四页。,.,3.水杨酸盐主要经过肝药酶代谢(dixi)。4.水杨酸的排泄，受尿液pH的影响，服用碳酸氢钠促进排泄。,第十一页，共二十四页。,.,【作用和临床应用】1.解热镇痛及抗风湿作用 2.小剂量抑制血栓形成 机理:抑制PG合成酶,使TXA2合成.用途:防治血栓性疾病.3其他:降低(jingd)胆管内p值，用于治疗胆道蛔虫病 促进尿酸排泄，用于治疗痛风,第十二页，共二十四页。,.,【不良反应】1.胃肠道反应 恶心(xn)、呕吐 对胃黏膜的直接刺激作用;较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区。胃溃疡、胃（无痛性）出血 因抑制PG合成酶，使，PG对胃粘膜的保护作用。溃疡病禁用。,第十三页，共二十四页。,.,凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏(gnzng)合成凝血酶原用 Vit K预防3过敏反应:荨麻疹和血管神经性水肿，罕见“阿司匹林哮喘”。,第十四页，共二十四页。,.,4水杨酸反应过量（5g/d)可出现(chxin)头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。立即停药，并对症治疗，输氧、给维生素K、静滴碳酸氢钠，促进水杨酸排泄。,5.瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。罕见（患病毒感染性发热(f r)的儿童和青少年）。,第十五页，共二十四页。,.,对乙酰氨基酚(Acetaminophen)抑制中枢PG合成的强度与阿司匹林相似,产生解热镇痛作用,但抑制外周PG合成的作用很弱,故解热作用强，镇痛作用弱，几乎无抗风湿作用.治疗量不良反应少.但大剂量长期应用可致严重(ynzhng)的肝、肾损害,二苯胺(bn n)类,第十六页，共二十四页。,.,保太松（phenylbutazone）羟基保太松（oxyphenbutazone）【药理作用及临床应用(yngyng)】保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎（但不是首选药物）。较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风.,三吡唑酮类,第十七页，共二十四页。,.,【不良反应】较多 1.胃肠反应 2.水钠潴留 3.过敏反应 4.肝肾(n shn)损害 5.甲状腺肿大及粘液性水肿,第十八页，共二十四页。,.,吲哚美辛(Indomethacin)【作用和临床应用】抗炎作用较阿司匹林强1040倍,解热镇痛作用与阿司匹林相似,但不良反应多且严重,一般(ybn)不用于解热镇痛.用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗,也用于癌性发热等.,四其它(qt)有机酸类,第十九页，共二十四页。,.,【不良反应】多且严重胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡中枢神经系统(xtng):：眩晕、额痛、精神失常血液系统：中性粒细胞和血小板,再障.4过敏反应:皮疹，哮喘等肝损害：黄疸，转氨酶升高。,四其它(qt)有机酸类,第二十页，共二十四页。,.,布洛芬(ibuprofen)解热,镇痛,抗炎抗风湿作用(zuyng)与阿司匹林相似,胃肠反应轻,病人易耐受.,四其它(qt)有机酸类,第二十一页，共二十四页。,思考题,1.氯丙嗪降低体温(twn)作用与解热镇痛药的解热作用有什么不同？2.试述阿司匹林的主要作用，临床用途及不良反应。,第二十二页，共二十四页。,谢谢(xi xie)!,第二十三页，共二十四页。,内容(nirng)总结,解热镇痛抗炎药。2.掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系、临床应用和不良反应。降发热者体温,对正常人体温无影响.。2.阿司匹林血浆浓度(nngd)甚低，吸收后水解为水杨酸,水杨酸血浆蛋白结合率80-90%。保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎（但不是首选药物）。用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗,也用于癌性发热等.。4过敏反应:皮疹，哮喘等。谢谢,第二十四页，共二十四页。,