第二十章解热(jiěrè)镇痛抗炎药第一页,共六十六页。思考:解热镇痛药的共同作用及作用机制?阿司匹林的药理作用、作用机制、用途及不良反应(fǎnyìng)?阿司匹林哮喘的机制是什么?应如何治疗?氯丙嗪与阿司匹林的对体温的调节作用有何不同?镇痛药与解热镇痛药在镇痛作用方面有何不同?第二页,共六十六页。第三页,共六十六页。第四页,共六十六页。第五页,共六十六页。19世纪20年代,一位瑞士化学家从合叶子属植物内提取出了有效的止痛药--水杨酸,但是对胃黏膜的刺激性很大,只有那些疼痛很剧烈(jùliè)的人才服用它。第六页,共六十六页。1895年,化学家霍夫曼研制一种经过转换的水杨酸类似物,海因里希·德雷泽对药物进行了实验研究发现,其不仅能够止痛,而且还具有减轻发热和炎症反应(fǎnyìng)的作用。此种化学物质即为乙酰水杨酸,并命名为阿司匹林。是20世纪十大发明之一。次年拜耳制药公司为其申请了专利。此后阿司匹林成为拜耳制药公司的最畅销产品。第七页,共六十六页。解热镇痛抗炎药(NSAID)概念(gàiniàn):解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。---又称为非甾体抗炎药。第八页,共六十六页。解热(jiěrè)镇痛抗炎药(NSAID)作用部位(-)第九页,共六十六页。膜磷脂(línzhī)花生(huāshēnɡ)四烯酸环内过氧化物(ɡuòyǎnɡhuàwù)PGI2扩张血管、抑制血小板聚集PGF2收缩血管PGE诱发TXA2收缩血管血小板聚集PLA2环加氧酶TXA2合成酶5-HPETELTA4LTC4LTD4LTE4LTB4(W收缩支气管增加血管通透性第十页,共六十六页。解热镇痛抗炎药(NSAID)的共同作用(zuòyòng)及其机制:1.本类药物抑制环加氧酶(COX)(前列腺素合成酶)的活性,(COX有COX-1和COX-2两种同工酶);2.从而抑制了体内前列腺素(PG)的生物合成;3.前列腺素(PG)有:(1).致热、致痛、致炎作用;(2).并能加强其他“三致”因子的作用。第十一页,共六十六页。环加氧酶(COX)(有COX-1和COX-2两种同工酶)COX-1COX-2结构型(固有型)诱导型生成:固有的,诱导产生,存在于正常组织(zǔzhī)中,存在于受损伤(血管、胃、肾),的组织中,功能:稳定细胞功能具有强烈的致炎、保护细胞,致痛作用,如被抑制:不良反应治疗作用第十二页,共六十六页。壹.NSAID基本药理作用(一).抗炎、抗风湿作用:1.环加氧酶花生四烯酸COX-2(诱导型)PG;2.炎症介质---PG的作用:(1).引起血管扩张(kuòzhāng),通透性增加;(2).局部充血,组织水肿、疼痛;(...