第三十六章甲状腺激素(jīsù)及抗甲状腺药ThyroidHormoneandAntithyroidAgents第一页，共二十一页。概述甲状腺激素是维持机体正常代谢(dàixiè)、促进生长发育所必需的激素。分泌异常均可导致机体代谢紊乱引起疾病分泌过多---甲状腺功能亢进症分泌过少---甲状腺功能降低症第二页，共二十一页。一、甲状腺激素(jīsù)二、抗甲状腺药•硫脲类•碘及碘化物•放射性碘•β-受体拮抗药本章(běnzhān)ɡ学习的药物Anti-ThyroiddrugsThyroidhormones第三页，共二十一页。第一节甲状腺激素(jīsù)第四页，共二十一页。甲状腺腺泡细胞有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100～200g碘，其中1/3碘进入(jìnrù)甲状腺，以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成甲状腺激素。临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。第五页，共二十一页。构效关系(guānxì)第六页，共二十一页。【甲状腺激素(jīsù)的合成、贮存、分泌及调节】------合成﹡碘的摄取﹡碘的活化﹡酪氨酸碘化﹡碘化酪氨酸耦联------贮存(zhùcún)------释放------调节动画展示(zhǎnshì)Biosynthesisstoresecretionregulation第七页，共二十一页。下丘脑垂体(chuítǐ)甲状腺寒冷急性精神病昼夜周期(zhōuqī)脉冲节律＋－严重(yánzhòng)应激TRH＋TSH＋T3T4－－小剂量碘大剂量碘＋－动画展示甲状腺激素分泌的调节第八页，共二十一页。【甲状腺激素(jīsù)的生理、药理作用】1、维持(wéichí)正常生长发育呆小病黏液(niányè)性水肿2、促进代谢和产热3、提高机体交感-肾上腺系统的感受性视频展示1视频展示2甲状腺激素分泌不足第九页，共二十一页。【甲状腺激素的作用(zuòyòng)机制】---甲状腺激素受体：分子量为52kD，垂体(chuítǐ)、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织细胞均含有受体，在细胞膜、线粒体、细胞核内均有分布。---甲状腺激素受体具有(jùyǒu)与DNA结合的能力，---甲状腺激素通过调控核内T3受体所中介的基因表达而发挥作用。第十页，共二十一页。ppmRNA前体mRNA(xiàoyìng)T33T3T3T3T4T4PB动画展示第十一页，共二十一页。【体内(tǐnèi)过程】•吸收(xīshōu)•分布•代谢和排泄T3、T4口服(kǒufú)可吸收在血浆中可与血浆蛋白结合，结合率均高达99％以上。但T3与血浆蛋白的亲和力低于T4，其游离量可为T4的10倍。主要在肝肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。T3的t1/2为1-2天，T4为6～7天。T4可在肝、肾、心、肌...
