抗癫痫药抗精神病药抗抑郁药中枢(zhōngshū)兴奋药第一页,共六十八页。癫痫是一类慢性,反复性,突然发作性大脑机能失调。发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高频放电,并向周围组织扩散而出现大脑功能(gōngnéng)短暂失调。表现:突然发作,短暂运动、感觉和精神异常,并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害,且发作时易导致意外事故。抗癫痫药物Antiepileptics可抑制大脑神经的兴奋性、用以防止和控制癫痫的发作也称为抗惊厥药anticonvulsants癫痫第二页,共六十八页。第三页,共六十八页。酰脲类(巴比妥类苯巴比妥;乙内酰胺类苯妥英钠)苯二氮卓类地西泮三环类(二苯并氮卓)卡马西平、奥卡西平脂肪酸类(GABA类似物)丙戊酸钠、加巴喷丁第四页,共六十八页。5格鲁米特导眠能巴比妥类似物巴比妥类似物甲乙(jiǎyǐ)哌酮第五页,共六十八页。HNNHOOOR1R2HNNHOOR1R2HNNOOR1R2R3NOOR1R2OR3NOOR1R2R3ʧ2λÑõʧ6λôÊ»ùʧ3¡¢4λõ£°·»ù¼Ó3λÑõʧ3¡¢4λõ£°·»ù¼Ó3λÑǼ׻ùÇ⻯à×शþͪÀàÒÒÄÚõ£ëåÀà‡fßòͪÀà¶¡¶þõ£Ñǰ·ÀàÆËÃ×ͪR1=-C2H5R2=-C6H5±½Í×ÒòR1=-C6H5R2=-C6H5R3=-HÈý¼×˫ͪR1=-CH3R2=-CH3R3=-CH3±½çú°·R1=-HR2=-C6H5R3=-CH3由巴比妥衍生(yǎnshēnɡ)得到的抗癫痫药-环内酰胺衍生物第六页,共六十八页。大伦丁钠(DilantinSodium)NHNOONa1555,,5-5-二苯基二苯基-2-2,,4-4-咪唑咪唑(mīzuò)(mīzuò)烷二酮烷二酮钠盐钠盐5,5-diphenyl-2,4-5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedioneimidazolidinedioneSodiumSodiumNHNOO15H苯妥英苯妥英第七页,共六十八页。钠盐具有吸湿性空气中易吸收CO2,析出(xīchū)苯妥英钠盐水溶液呈碱性钠盐水溶液呈碱性苯妥英的苯妥英的pKa8.3pKa8.3((HH22COCO33pKa3.9pKa3.9,,6.35)6.35)第八页,共六十八页。9水解(环状酰脲结构)与碱加热,分解产生与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸二苯基脲基乙酸,最后生成,最后生成(shēnɡchénɡ)(shēnɡchénɡ)二苯基氨基乙酸,并释放出氨。二苯基氨基乙酸,并释放出氨。NHNHOOHNOOHONH2NH2OOH+NH3NaOH第九页,共六十八页。主要被肝微粒体酶代谢具有“饱和代谢动力学”的特点–如果用量过大或短时内反复用药,可使代谢酶饱和,代谢将显著(xiǎnzhù)减慢,并易产...