2022
医学
专题
性功能
障碍
改善
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盐酸(yn sun)哌唑嗪,考点:1.含三个杂环,喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的 受体松弛平滑肌,解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难(kn nn)3.第一个选择性的 1受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症,也可用于轻、中度高血压。,盐酸(yn sun)阿夫唑嗪无哌嗪环,盐酸特拉唑嗪四氢呋喃,甲磺酸多沙唑嗪(新),第一页,共二十八页。,抗尿失禁药物(yow),1.共同作用机制(jzh):M 受体拮抗剂 2.共同临床作用:用于治疗尿急、尿频、尿失禁,盐酸(yn sun)奥昔布宁(新),特点:为竞争性M 胆碱受体拮抗剂。代谢成5-羟甲基衍生物,与原药有相似作用。,特点:1.结构含三键,是酯类。2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。,酒石酸托特罗定(新),第二页,共二十八页。,特点:1.为阿托品类的抗胆碱药物(酯类),具有拮抗 M 受体的作用 2.起效快、长期使用疗效优良3.结构(jigu)中含有季铵基团,水溶性大,不能通过血脑屏障,没有中枢神经系统毒性。,曲司氯铵(新),第三页,共二十八页。,性功能障碍(zhng i)改善药,按作用(zuyng)机制分2类:磷酸二酯酶-5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非,词干“那非”)2.受体拮抗剂(酚妥拉明),第四页,共二十八页。,枸橼酸西地那非(新),考点:1.含苯磺酰哌嗪,碱性,杂环有嘧啶(m dn)、吡唑。2.用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。3.药物相互作用:和硝酸酯类(扩张血管)药物共同使用影响血压,严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他 NO 供体类药物(如硝普钠)。,第五页,共二十八页。,盐酸(yn sun)伐地那非(新),考点:1.与西地那非相似(含苯磺酰哌嗪)。2.口服迅速吸收,首过效应(xioyng)大,副作用同西地那非 3.副作用:延长Q-T 间期,低血钾、先天性 Q-T 间期延长或使用a 或类抗心律失常药物的患者避免使用。,第六页,共二十八页。,他达拉非(新),考点:1.代谢物无活性,半衰期长 17.5h。2.副作用与西地那非类似(li s),老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。,酚妥拉明,考点:1.含咪唑(m zu)环 2.为非选择性的短效 受体拮抗剂,治疗外周血管痉挛性疾病,目前用于治疗男性勃起功能障碍。,第七页,共二十八页。,第九章,呼吸系统药物(yow)与抗组胺药,第八页,共二十八页。,学习(xux)目标,掌握:硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。熟悉:氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用(chn yn)药物的化学结构和结构特点。了解:平喘药的作用机制、分类和临床应用。,第九页,共二十八页。,授课(shuk)内容,第一节 平喘药 第二节 镇咳祛痰(q tn)药,第十页,共二十八页。,概述(i sh),茶碱(ch jin),二羟丙茶碱(ch jin),多索茶碱,第十一页,共二十八页。,氨茶碱,典型(dinxng)药物,化学名:1,3-二甲基-3,7-二氢-1-H-嘌呤(piolng)-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物,第十二页,共二十八页。,在空气中吸收二氧化碳,并分解成茶碱;本品是茶碱与乙二胺的复盐;药理作用主要来自茶碱;乙二胺增加(zngji)其水溶性,可作为注射剂使用。,性质(xngzh),氨茶碱,第十三页,共二十八页。,炎症(ynzhng)递质阻释剂和拮抗剂,概述(i sh),曲尼司特,孟鲁斯特,扎鲁斯特,齐留通,第十四页,共二十八页。,典型(dinxng)药物,色甘酸钠,化学名:5,5-(2-羟基(qingj)-1,3-亚丙基)二氧双(4-氧代-4-H-1-苯并吡喃-2-羧酸)二钠盐。又名咽泰(intal)。,第十五页,共二十八页。,糖皮质激素类药物(yow),概述(i sh),丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德,第十六页,共二十八页。,丙酸倍氯米松,典型(dinxng)药物,化学名:16-甲基-11,17,21-三羟基(qingj)-9-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。,第十七页,共二十八页。,第二节 镇咳祛痰(q tn)药,镇咳药,磷酸(ln sun)可待因,化学名:17-甲基-3-甲氧基-4,5-环氧-7,8-二去氢吗啡(ma fi)喃-6-醇磷酸盐倍半水合物。,第十八页,共二十八页。,磷酸(ln sun)可待因,本品的化学(huxu)结构为吗啡3-位甲醚衍生物,由于结构中不含酚羟基,故性质较稳定;约有8的可待因在肝脏中代谢生成吗啡,可产生成瘾性。,第十九页,共二十八页。,氢溴酸右美沙芬,化学名:3-甲氧基-17-甲基-(9,13,14)-吗啡(ma fi)喃氢溴酸一水合物。,第二十页,共二十八页。,本品具有苯吗喃的基本结构,药用其右旋异构体。其左旋体左美沙芬或其消旋体均具有成瘾性,作为(zuwi)麻醉药进行管理;本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位,生成氧或氮脱甲基代谢物。,氢溴酸右美沙芬,第二十一页,共二十八页。,祛痰(q tn)药,盐酸(yn sun)溴己新,化学名:N-甲基-N-环己基-2-氨基(nj)-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。,第二十二页,共二十八页。,盐酸(yn sun)溴己新,本品固态稳定(wndng);液态对光敏感;避光保存。,第二十三页,共二十八页。,盐酸(yn sun)氨溴索,化学名:反式-4-(2-氨基-3,5-二溴苄基(bin j))氨基环己醇盐酸盐。又名沐舒坦、兰勃素。,第二十四页,共二十八页。,盐酸(yn sun)氨溴索,本品为溴己新的环己烷羟基(qingj)化,N-去甲基的活性代谢物;本品具有两个手性中心,药用其反式异构体的混合物。,第二十五页,共二十八页。,乙酰半胱氨酸,化学名:N-乙酰基-L-半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。,第二十六页,共二十八页。,乙酰半胱氨酸,本品为含有巯基的化合物,具有还原性且可与金属离子络合;本品对光敏感,故应密闭(mb)、避光保存;水溶液在空气中易氧化变质,故应在喷雾前调配。,第二十七页,共二十八页。,内容(nirng)总结,盐酸哌唑嗪。松弛平滑肌,解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难。用于良性前列腺增生症,也可用于轻、中度高血压。考点:1.含苯磺酰哌嗪,碱性,杂环有嘧啶、吡唑。期延长或使用a 或类抗心律失常药物的患者(hunzh)避免使用。2.为非选择性的短效 受体拮抗剂,治疗外周血管痉挛性疾病,目前用于治疗男性勃起功能障碍。本品的化学结构为吗啡3-位甲醚衍生物,由于结构中不含。本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位,生成氧或氮脱甲基,第二十八页,共二十八页。,