2023年第4期广东化工第50卷总第486期www.gdchem.com·13·升麻素衍生物的合成及抗炎构效关系研究戴炜辰，陈璟*(南京中医药大学翰林学院，江苏泰州225300)[摘要]通过简便有效的提取分离流程，从防风中得到量丰的升麻素；在其结构基础上对各官能团进行结构修饰，合成了总计10个衍生物，结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。采用Griess法测定相关化合物对RAW264.7细胞的体外抗炎活性。总结出升麻素的抗炎构效关系：苯并-γ-吡喃酮母核、2位羟甲基、5位酚醚以及4’位羟基等结构均是其抗炎活性必须基团；其中2位羟基烃化成醚，4’位羟基酰化成酯后活性提高。[关键词]防风；升麻素；结构修饰；抗炎；构效关系[中图分类号]R914.4[文献标识码]A[文章编号]1007-1865(2023)04-0013-04SynthesisandAnti-inflammatoryStructure-activityRelationshipofCimifuginDerivativesDaiWeichen,ChenJing*(NanjingUniversityofChineseMedicineHanlinCollege,Taizhou225300,China)Abstract:Throughasimpleandeffectiveextractionandseparationprocess,alargeamountofcimifuginwasobtainedfromSaposhnikoviaeRadix;Onthebasisofitsstructure,10derivativesweresynthesizedbymodifyingthefunctionalgroups.ThestructureswereconfirmedbyH-NMRandC-NMRanalysis.Theanti-inflammatoryactivityofrelatedcompoundsonRAW264.7cellswasdeterminedbyGriessmethod.Structure-activityrelationshipofcimifuginwassummarized:benzo-γ-pyronecore,2-hydroxymethyl,5-phenoletherand4'-hydroxylgroupsarenecessarygroupsforitsanti-inflammatoryactivity;andtheactivitywasimprovedafteralkylationof2-hydroxylgrouporacylationof4'-hydroxylgroup.Keywords:SaposhnikoviaeRadix；cimifugin；structuralmodification；anti-inflammatory；structure-activityrelationship升麻素(cimifugin)是传统中药防风(SaposhnikoviaeRadix)的主要活性成分，具有广泛的药理作用，包括解热镇痛[1]，抗炎[2-3]，抗氧化[4]，抗过敏[5]，抗肿瘤[6,7]和抗银屑病[8]等。其中，升麻素对LPS诱导的巨噬细胞炎症模型作用机制比较明确，即通过抑制MAPK/NF-κB信号通路的激活，下调iNOS和COX-2的表达，从而抑制细胞NO等炎症因子的释放，发挥抗炎作用[4,9]。升麻素具有二氢呋喃色原酮结构(图1)，在药材中主要以升麻苷的形式存在。作为中药防风的质量控制成分之一，药典规定升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的总量不少于...
