美白祛斑护肤品的制备及其应用研究_胡振永.pdf

美白祛斑护肤品的制备及其应用研究胡振永，林伟俊，陈永培（谢志辉生物医药研究院（广州）有限公司，广东广州511431）摘要：本文使用肌肽、九肽-1、-熊果苷、二甲砜和植物天然防腐剂等化合物协同配合，制备得到一种具有美白效果的组合物和美白祛斑护肤品。将美白祛斑护肤品与市售普通护肤品对比美白效果、酪氨酸酶活性抑制率、安全性以及皮肤亮度和皮肤亮白度等性能，测试结果表明，使用本文制备的美白祛斑护肤品的受试者在 14 d56 d 内其皮肤亮度明显提升，黑色素明显下降，美白祛斑护肤品对酪氨酸酶活性抑制率、安全性测试、皮肤亮度和亮白度明显优于市售普通护肤品。关键词：美白祛斑温和护肤品制备性能中图分类号：TQ658文献标识码：A文章编号：1004-7050（2022）09-0007-03引言随着社会经济发展，生活压力与日俱增，现代都市人群进入快节奏且饮食作息不规律的生活，如长期熬夜、睡眠不足等，加上目前空气污染，城市雾霾，紫外线照射，以及长期面对手机电脑等电子屏幕的辐射的现状，容易导致现代女性皮肤变得坑坑洼洼、黯淡无光，由此皮肤暗黄、色素沉着、色斑云集等不良症状越来越多见，改善肤色成为现代人类越来越重视的领域，美白功效的护肤品研发也备受关注1-3。市售美白产品，美白剂较为单一，美白效果不强，还存在吸收效率不高因而美白效果不明显的问题。此外，市售美白产品中一般采用尼泊金酯类的防腐剂作为美白化妆品的防腐剂，其成分复杂容易引发过敏等皮肤不良反应4-5。对此，本文研制一款美白组合物，该组合物可促进美白剂进入真皮层发挥作用，大大提升美白效果，其美白效果优于市售单品，且组合物的配方温和不致敏。1实验部分1.1仪器与材料本实验用到的主要仪器设备与主要材料见表 1和表 2。1.2美白祛斑护肤品的制备1.2.1美白组合物的制备美白组合物的配方如表 3 所示，其制备工艺流程如下：1）将各组分按配比准确称量，各组分依次加入主锅中，搅拌速度为 200 r/min，搅拌至无团块。2）开启均质，均质速度为 3 000 r/min，均质时间为 10 min，直至料体均匀。美白组合物中还加入了-熊果苷作为美白成分之一。熊果苷属氢醌苷化合物，化学名为 4-羟基苯基-D-吡喃葡萄糖苷，存在于熊果、越橘等植物中，是一种新兴的无刺激、无过敏、配伍性强的天然美白活性物质。-熊果苷对紫外线灼伤导致的瘢痕有较好的治疗功效，有较好的抗炎、修复和美白的作用，能够抑制黑色素的产生和沉积，祛除色斑和雀斑。收稿日期：2022-08-11作者简介：胡振永，男，1986 年出生，毕业于沈阳药科大学，助理工程师，主要研究方向为化妆品研发。总第 205 期2022 年第 9 期山西化工Shanxi Chemical IndustryTotal 205No.9，2022DOI:10.16525/14-1109/tq.2022.09.003表 1主要仪器设备仪器名称仪器型号仪器厂家色彩色差计CR-400广东七彩仪器设备有限公司黑色素皮肤检测仪MX18上海土森视觉科技有限公司ColorimeterCL400上海土森视觉科技有限公司紫外线光谱仪V-5000上海元析仪器表 2主要材料材料名称生产商材料名称生产商肌肽国肽生物科技透明质酸钠河南中辰生物九肽-1瀚香生物科技丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP 共聚物南京艾普拉斯酵母精华素一清堂药业科技丙烯酸酯类/C10-30 烷醇丙烯酸酯交联聚合物武汉普洛夫生物-熊果苷上海源叶生物1，2-戊二醇西安普瑞斯生物甘草酸二钾湖北莱德生物 新戊二醇二庚酸酯武汉拉那白医药二甲砜湖北兴琰新材料植物甾醇酯西安首禾生物植物天然防腐剂自制VE 脂质体武汉普洛夫生物1，3-丙二醇陶氏化学精氨酸珠海水信生物卡波姆河南全集生物聚乙二醇 90M路博润烟酰胺山东明煌生物PEG-60 氢化蓖麻油盛万佳新材料乙酰壳糖胺湖北汉达飞生物羟乙基哌嗪乙烷磺酸江苏普乐司生物氢化磷脂河南全集生物PEG-80 氢化蓖麻油盛万佳新材料精氨酸珠海水信生物甘油山东鑫瑞杰生物泛醇湖北兴琰新材料甘油聚醚-26南通雀联化工表 3美白组合物配方材料名称添加质量比例/%肌肽10九肽-11.0酵母精华素59-熊果苷9.5二甲砜10植物天然防腐剂10甘草酸二钾0.5科研与开发山西化工第 42 卷1.2.2美白祛斑护肤品的制备美白祛斑护肤品包括美白爽肤水以及美白精华套装，其配方见表 4 和表 5。美白爽肤水的制备工艺步骤如下：1）把 1，3-丙二醇、卡波姆、烟酰胺和乙酰壳糖胺依次加入低于 45 的水中分散均匀，在反应釜中加热至 85，搅拌均匀；2）降温至 45，加入美白组合物、氢化磷脂搅拌均匀；3）将用水预溶的精氨酸、泛醇加入搅拌锅搅拌均匀，再将加热溶解的 PEG-80 氢化蓖麻油加入搅拌锅中搅拌均匀，出料。美白精华的制备工艺步骤如下：1）将 1，3-丙二醇、甘油、甘油聚醚-26、透明质酸钠、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP 共聚物、丙烯酸酯类/C10-30 烷醇丙烯酸酯交联聚合物和 1，2-戊二醇加入反应釜加热至 85 混合搅拌均匀；2）降温至 45，加入美白组合物、新戊二醇二庚酸酯、植物甾醇酯和 VE 脂质体，搅拌均匀；3）将精氨酸、羟乙基哌嗪乙烷磺酸、聚乙二醇 90 M分别用水预溶好，加入反应釜搅拌均匀，将加热溶解后的 PEG-60 氢化蓖麻油加入反应釜搅拌均匀，出料。2测试与表征2.1美白效果测试对上述制得的美白祛斑护肤品和市售普通护肤品进行进行测试，共选取 90 名受试者，随机分为 9 组，每组 10 名分别使用美白产品，受试者的平均年龄为31（25-35）岁，受试部位为下颌部，所有受试者的受试部位皮肤均无任何异常，排除敏感肌受试者。受试者在 8 周内每天涂抹美白产品，早晚各一次，每次 0.3 g0.5 g，使用 14、28、56 d 后对受试者的下颌部分别采用 Colorimeter 仪和黑色素皮肤检测仪对皮肤的亮泽度（L）和黑色素系数（b）进行测定，每次测定 3 次后取平均值，接着再把整组内每名受试者得到的数据取平均值，得到皮肤光泽度及黑色素系数变化的数据。整个测定过程均在良好的非创伤检测实验室中进行，温度为 20 2，相对湿度为 4060，实验前，受试者先采用洁净水清洗测试部位并擦干，暴露测试部位，并静止 30 min。2.2酪氨酸酶活性抑制率测试目前公认的黑色素形成的路径为：酪氨酸作为黑色素的主要原料，受酪氨酸酶的催化，使酪氨酸转化为多巴，并催化多巴转化为多巴醌，进而转化为多巴色素，再转化为二羟基吲哚、酮式吲哚，最终转化为黑色素。研究表明，抑制酪氨酸酶的活性是阻止或缓解黑色素形成的关键。测量多巴醌的含量可以得出使用美白护肤品对酪氨酸酶的抑制作用，而多巴醌的含量可以通过紫外线光谱仪来测定。测定时反应在试管中进行，将1mL浓度为30mmol/L的左旋多巴及质量浓度为 0.1 mg/mL 磷酸盐缓冲液分别与本文制得的美白祛斑护肤品和市售普通护肤品进行混合均匀，再放置于 26的水浴中反应 15min，随后加入酪氨酸酶溶液，使总反应体积为 10 mL，再于26 保温 15 min，最后于分光光度计 475 nm 处测定 OD 值，并进行样品管 OD 值和对照管 OD 值的比较。计算出酪氨酸酶活力的抑制率。计算公式为：抑制率（抑制前酪氨酸酶总活性-植物提取物抑制后剩余酪氨酸酶活性）/抑制前酪氨酸酶总活性。2.3安全性测试对上述制得的美白祛斑护肤品和市售普通护肤品进行测试，共选取 270 名受试者，随机分为 9 组，每组 30 名，所有受试者的受试部位皮肤在测试前均无任何异常，对受试者根据 2015 版 化妆品安全技术规范 人体皮肤斑贴试验判断标准进行斑贴实验，通过肉眼观察，24 h 后观察皮肤反应程度，其等级评分标准如下页表 6 所示。2.4皮肤亮度和皮肤亮白度实验采用色彩色差计 CR-400 分析使用美白祛斑护肤品的志愿者皮肤亮度 L*值、皮肤亮白度 ITA值的变化情况，试用面积 200 cm2250 cm2，试用量表 4美白爽肤水配方材料名称添加质量比例/%美白组合物121，3-丙二醇6卡波姆0.01烟酰胺3乙酰壳糖胺0.03氢化磷脂0.5精氨酸0.01泛醇1PEG-80 氢化蓖麻油0.1去离子水余量表 5美白精华配方材料名称添加质量比例/%美白组合物121，3-丙二醇2甘油3甘油聚醚-261透明质酸钠0.01丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP 共聚物1丙烯酸酯类/C10-30 烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.011，2-戊二醇0.5新戊二醇二庚酸酯1植物甾醇酯0.1VE 脂质体3精氨酸0.01羟乙基哌嗪乙烷磺酸0.1聚乙二醇 90M0.01PEG-60 氢化蓖麻油0.2去离子水余量82022 年第 9 期图 2皮肤亮白度实验对比32302826242220ITA均值使用前使用 2 周使用 4 周使用 6 周空白组实验组表 6人体皮肤斑贴试验等级评分标准反应程度 评分等级皮肤反应-0阴性反应1可疑反应：仅有微弱红斑2弱阳反应（红斑反应）：红疹、浸润、水肿、可有丘疹3强阳反应（疱疹反应）：红斑、浸润、水肿、丘疹、疱疹、反应可超出受试区4极强阳反应（融合性疱疹反应）：明显红斑、严重浸润、水肿、融合性疱疹、反应可超出受试区0.3 mL0.5 mL，试用部位：脸部，实验组为涂抹精华液的志愿者皮肤，对照组为市售普通护肤品的志愿者皮肤。3结果与讨论美白效果测试、酪氨酸酶活性测试以及安全性测试结果见表 7 和表 8。从表 7 中可以明显看出受试者使用了本实验制备的美白祛斑护肤品在 14 d56 d内，皮肤亮度明显提升，黑色素明显下降，美白效果明显优于市售普通护肤品。从表 8 可以可以看出，本实验制备的美白祛斑护肤品对酪氨酸酶活性抑制率、安全性测试明显高于市售普通护肤品，说明其阻止或缓解黑色素形成的效果更优，其配方更温和不致敏。皮肤亮度和皮肤亮白度实验结果见图 1 和图 2。从图 1 和图 2 对比可以明显看出，本文制备的美白祛斑护肤品其皮肤亮度和亮白度明显优于市售普通护肤品。本实验制备的美白祛斑护肤品具有良好的美白祛斑效果，这是由于护肤品加入了肌肽、九肽-1，二甲砜和-熊果苷等化合物。肌肽是具有强效抗氧化能力的多肽，可清除细胞中的自由基，在酪氨酸转变为黑色素的多步反应中，存在氧化还原反应，肌肽可阻断其中的氧化进程从而减少黑色素的生成。九肽-1是促黑素细胞激素（-MSH）的竞争性拮抗抑制剂，通过与黑素细胞表面黑皮质素受体-1（MC1-R）竞争性结合，从而在源头上抑制黑色素的合成。二甲砜具有平滑肌肤，增强对霉菌、毒素、细菌及过敏物质抵抗力，对糖类的代谢起促进作用，能促进伤口愈合，亦能提升细胞渗透效率，提高人体细胞对功效物质的吸收效率。-熊果苷有较好的抗炎、修复和美白的作用，能够抑制黑色素的产生和沉积，祛除色斑和雀斑。产品中还添加了烟酰胺等酪氨酸酶活性抑制剂，其中烟酰胺还能减缓黑色素向角质层传递，对黑素细胞无毒，安全高效6-8。4结论本文使用肌肽、九肽-1、酵母精华素、-熊果苷、甘草酸二钾、二甲砜和植物天然防腐剂协同配合，制备得到一种具有美白效果的组合物和美白祛斑护肤品，美白祛斑护肤品包括美白爽肤水和美白精华套装。测试结果表明，美白祛斑护肤品具有优异的美白祛斑效果，可促进美白剂进入真皮层，不仅可大大提升美白效果，而且配方温和不致敏。参考文献1朱文驿，查沛娜，邱显荣，等.中国女性皮肤暗黄影响因素研究进展J.日用化学工业，2020，50（7）：481-487.2杜学峰.皮肤色斑的预防J.青春期健康，2019（14）：47.3彭冠杰，郭清泉.美白化妆品的功效评价日用化学品科学J.2019，42（12）：56-60.4秦秀芳，胡秀雪，诸天庆，等.化妆品中化学防腐剂应用进展J.化工管理，2021（22）：66-67.5郭阳，臧埔，郜玉钢，等.化妆品防腐剂的使用现状及进展J.中南药学，2018，16（9）：1258-1263.6王建新.化妆品天然成分原料介绍（）J.日用化学品科学，2017，40（12）：50-53.7阮佳威，陈玉燕，陈德文，等.美白化妆品中-熊果苷稳定性