尿石素A是植物多酚鞣花酸通过肠道菌群代谢的天然活性产物。近年来,大量研究表明,尿石素A具有明显的抗肿瘤活性,对多种肿瘤(如子宫内膜肿瘤、乳腺肿瘤、前列腺肿瘤)和心脑血管疾病等都具有一定的抑制作用,甚至可以抑制肝癌、胃癌、结肠癌等多种恶性肿瘤。在所有被发现的哺乳动物肠道代谢产物中,尿石素A的抗氧化活性是最强的,仅次于原花色素寡聚物,儿茶素,表儿茶素和3,4-二羟基苯乙酸等[1]。尿石素A在多种炎症治疗中发挥着重要作用,可明显抑制经典的炎症细胞因子,如TNF-α、IL-1β等。尿石素A还可通过增加肠道紧密性连接蛋白的表达量恢复结肠屏障功能,起到缓解肠炎症状的作用[2]。除此之外,腰痛也是常见的外科疾病之一,给无数患者及其家属带来了痛苦,而腰痛最主要的原因是椎间盘退变。椎间盘的退变与细胞衰老和炎症有密切关系,而MAPKs和PI3K/Akt信号通路的激活在椎间盘退变过程中起到重要作用。尿石素A具有抗衰老、抗炎等生物活性,并且可抑制导致椎间盘退变的细胞因子的活性,从而延缓并抑制椎间盘退变。对于预防和治疗慢性代谢疾病,尿石素A也有一定的药用价值。糖尿病一直是严重危害人们健康的一个隐形杀手,其根本原因是胰岛素酶的缺乏。尿石素A能够显著改善糖尿病模型的肝脏胰岛素抵抗,在糖尿病治疗上具有潜在应用价值。尿石素A呈现出对肾脏炎症的抑制作用,通过减弱肾脏氧化/消化应激,来改善顺铂引起的近端肾小管细胞死亡[3]。尿石素A不仅在治疗椎间盘病变方面有一定效果[4],同时,对恶病质患者的肠道菌群和肌肉减少也起到一定的缓解作用[5]。临床实践证明,尿石素A能够增强线粒体的作用从而有效缓解老年人的骨骼肌衰老[6]。随着年龄增加,细胞内线粒体自噬减少,导致人体逐渐衰弱,引起肌少症。这类严重的临床综合征已经影响我国30%60岁以上和50%80岁以上的老人群体。肌肉萎缩导致老年人生活品质和自我独立度严重下降,已成为我国人口老龄化中日益严重的医疗卫生问题。目前,还没有任何药物可以用来治疗与年龄密切相关的肌肉萎缩和疲劳,且营养策略的效果不明显,从而迫切需要一种经科学验证的新策略,而尿石素A为逆转肌肉老化带来了新希望[1]。目前报道的制备尿石素A的主要方法为:以3-甲氧基苯甲酸作为起始原料,经溴化、环化和水解反应制备尿石素A。然而,部分方法使用腐蚀性强、毒性大的溴素作为溴化剂,增加了实验操作难度,不适合工业化生产[7-8]。尽管以N-溴代丁二酰亚胺(NBS)作为溴源的溴化反应也被相应报道,但...