第53卷精细化工中间体快速绿色合成萘基四氢异喹啉衍生物李彦博，况政，王渝，刘芳，李和平*（长沙理工大学化学化工学院，湖南长沙410114）摘要：以萘甲醛、丙二腈和1-乙基哌啶-4-酮为原料，通过室温研磨2~5min实现三组分的加成/环合过程，合成了新型萘基四氢异喹啉衍生物。产物结构经高分辨质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱和紫外-可见吸收光谱等表征确证。该方法绿色化学特点显著，具有工业化生产潜力。关键词：四氢异喹啉；绿色合成；无催化剂；无溶剂中图分类号：O622.5文献标志码：A文章编号：1009-9212（2023）01-0026-04DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2023.01.005ARapidandGreenrouteforthepreparationofNaphthalylTetrahydroisoquinolineDerivativeLIYan-bo,KUANGZheng,WANGYu,LIUFang,LIHe-ping*(SchoolofChemistryandChemicalEngineering,ChangshaUniversityofScience&Technology,Changsha410114,China)Abstract：Anovelnaphthalenyltetrahydroisoquinolinederivativewassynthesizedbyaddition/cyclozationofnaphthaleneformaldehyde,malonitrileand1-ethylpiperidine-4-ketonebygrinding2~5minatroomtemperature.ThechemicalstructureswerecharacterizedbyMS,1HNMR,13CNMR,IRandUV-vis.Thismethodhasremarkablegreenchemicalcharacteristicsandisveryattractiveforindustrialproduction.Keywords：tetrahydroisoquinoline;greensynthesis;catalysts-free;solvents-free基金项目：湖南省自然科学基金（2019JJ40295），2022年度湖南省大学生创新创业训练计划项目。作者简介：李彦博（2000—），男，湖南长沙人，研究方向：有机合成（E-mail：1832166362@qq.com）。联系人：李和平，教授，博士，研究方向：有机合成（E-mail：lihepinghn@163.com）。收稿日期：2022-10-28医药及中间体第53卷第1期2023年2月精细化工中间体FINECHEMICALINTERMEDIATESVol.53No.1Feb.2023异喹啉骨架广泛存在于生物活性天然产物和医用药物的分子结构中，特别是异喹啉生物碱在合成药物化学领域具有广泛的应用，如抑菌药、抗炎药、心血管药物、抗肿瘤和抗艾滋病药物等［1-2］，也被广泛用作不对称催化反应的手性配体［3］。近几十年来，异喹啉骨架一直是有机合成的重要合成靶点，异喹啉和氢化异喹啉的合成方法多有文献报道，其中，较经典的方法主要有Pomeranz-Fritsch反应［4］、Pictet−Spengler反应［5］和Walker反应［6］等，这些反应为亲电取...
