.241.文章编号：1001-8689(2023)03-0241-09收稿日期：2022-11-14作者简介：胡昌勤，男，生于1958年，研究员，从事抗生素质量分析与评价，E-mail:hucq@nifdc.org.cnβ-内酰胺水合物晶体药物胡昌勤(中国食品药品检定研究院，北京102629)摘要：β-内酰胺抗生素水合物作为一类重要的晶体药物在药物研发中被广泛关注。在β-内酰胺水合物晶体药物中，结构相似的药物具有相似的分子构型，但其可以和水分子相互作用组成不同的晶胞结构，形成不同的水合物晶体。晶体中的水分子与药物分子通过氢键、配位键等形成较强的相互作用，表现为典型的化学计量特征，通常在维系晶格的稳定性中起关键作用；而与药物分子作用相对较弱的结晶水，表现为非化学计量特征，通常主要作用是维系水合物晶体的稳定性。选择适宜的结晶工艺、优化过程控制条件是得到稳定晶体药物的关键。关键词：β-内酰胺抗生素；晶体药物；药物水合物；特性中图分类号：R978.1文献标志码：ACrystaldrugsofβ-lactamhydratesHuChang-qin(NationalInstitutesforFoodandDrugControl,Beijing102629)AbstractAsanimportantpartofcrystallinedrugs,theβ-lactamantibiotichydratehasdrawnmuchattentionindrugresearchanddevelopment.Amongthecrystallinedrugsofβ-lactamhydrate,theβ-lactamswithsimilarstructuremayhavesimilarmolecularconfigurations,buttheycaninteractwithwatermoleculestoformdifferentcrystalcellssothattoformdifferenthydratecrystals.Partsofthewatermoleculesincrystalsdemonstratestronginteractionswithdrugmoleculesthroughhydrogenbondsandcoordinationbonds,whichshowtypicalstoichiometriccharacteristics,andusuallyplayamajorroleinkeepingthestabilityofthelattice.Theotherpartsofthewatermolecules,whichusuallyarenon-stoichiometrichydrateswithrelativelyweakinteractiontodrugmolecules,playtheroleinmaintainingthestabilityofhydratecrystals.Inordertocontinuallygetstablecrystallinedrugsinmanufacture,anappropriatecrystallizationprocessandgoodcontrolledconditionsareimportant.Keywordsβ-lactamantibiotics;Crystallinedrugs;Drughydrates;Characteristicss第一作者：胡昌勤，汉族，研究员，博士生导师，中国食品药品检定研究院化学药品检定前首席专家，抗生素室主任兼任微生物检测室主任。现任第十一届国家药典委员会执行委员，微生物专业委员...
