·494·ChinJModApplPharm,2023February,Vol.40No.4中国现代应用药学2023年2月第40卷第4期UHPLC-MS/MS测定人血浆中依匹哌唑浓度及其生物等效性研究李莎，宋佩颖，李鑫鑫，吴强，魏伯平，袁军，曾实*(四川省药品检验研究院生物样本检测中心，药物制剂体内外相关性技术研究国家药监局重点实验室，成都611731)摘要：目的建立简便灵敏的超高效液相色谱-串联质谱法(ultraperformanceliquidchromatographytandemmassspectrometry，UHPLC-MS/MS)测定人血浆中依匹哌唑浓度，并应用于2种片剂的生物等效性研究。方法采用WatersAcquityUPLCBEHC18色谱柱(2.1mm×50mm，1.7μm)，以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈-甲醇(50∶50，含0.1%甲酸)(B)梯度洗脱，流速0.4mL·min–1，进样量为2μL，柱温40℃，以正离子MRM模式测定依匹哌唑(m/z434.2→273.2)的浓度，依匹哌唑-d8(m/z442.4→281.3)作为内标，离子源为ESI源。血浆样本加入内标，加入甲醇后进行蛋白沉淀，取上清液稀释后进样检测。结果依匹哌唑在0.2~50ng·mL–1呈线性关系，定量下限为0.2ng·mL–1，质控样品批内、批间精密度CV≤5.0%，准确度相对偏差在标示值–1.7%~5.5%内，提取回收率、专属性、基质效应、稳定性等各项指标均符合国家药品监督管理局的技术指导原则。本法被成功应用于健康受试者单剂口服2mg依匹哌唑口崩片的生物等效性研究，参比制剂空腹及餐后给药状态下平均Cmax分别为19.62和20.83ng·mL–1，受试制剂空腹及餐后给药状态下平均Cmax分别为21.68和19.74ng·mL–1。结论该方法具有前处理过程简单,灵敏度高,色谱峰形好的优点。受试制剂依匹哌唑口崩片与其参比制剂相比，具有生物等效性。关键词：依匹哌唑；抗精神病药；血浆浓度；生物等效性；超高效液相色谱-串联质谱法中图分类号：R917文献标志码：B文章编号：1007-7693(2023)04-0494-06DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2023.04.010引用本文：李莎,宋佩颖,李鑫鑫,等.UHPLC-MS/MS测定人血浆中依匹哌唑浓度及其生物等效性研究[J].中国现代应用药学,2023,40(4):494-499.DeterminationofBrexpiprazoleConcentrationinHumanPlasmabyUHPLC-MS/MSandItsBioequivalenceStudyLISha,SONGPeiying,LIXinxin,WUQiang,WEIBoping,YUANJun,ZENGShi*(BioanalyticalServiceCenterofSichuanInstituteforDrugControl,NMPAKeyLaboratoryforTechnicalResearchonDrugProductsinVitroandinVivoCorrelation,Chengdu611731,China)ABSTRACT:OBJECTIVEToestablishafastandsen...
