包载替莫唑胺和索拉非尼PLGA纳米粒的制备及评价成倩1,王振杰2,牟青春2,周迩2,张羽飞1(1.桂林医学院,广西壮族自治区桂林541002;2.高州市人民医院,广东茂名525099)摘要:目的制备替莫唑胺和索拉非尼PLGA纳米粒,并对其粒径、形貌、稳定性及体外释放进行考察,探讨其是否可用于抗脑胶质瘤的体内体外研究。方法纳米沉淀法制备替莫唑胺索拉和索拉非尼PLGA纳米粒,测定粒径、电位、形貌、包封率和载药量以及稳定性。结果所得纳米粒的平均粒径为(106.71±0.21)nm、多分散系数为(0.24±0.05),电位(-27.30±1.20)mV,纳米粒呈规则的球状均匀分布,大小均一,表面光滑;PLGA纳米粒中替莫唑胺的包封率及载药量分别为(75.89±3.12)%、(3.61±0.78)%;索拉非尼的包封率及载药率分别为(48.61±1.20)%、(1.50±0.98)%。结论采用纳米沉淀法制备的PLGA纳米粒,呈球形形貌、粒径分布均匀、有良好的稳定性,可用于抗脑胶质瘤的体内体外研究。关键词:替莫唑胺;索拉非尼;PLGA;纳米粒;胶质瘤中图分类号:R944文献标识码:A文章编号:1001-7550(2023)01-0106-04基金项目:广东省茂名市科技专项计划项目(2020KJZX007);广东省医学科研基金项目(B2021398)作者简介:成倩(1997-),女,硕士研究生,研究方向:纳米药物与肿瘤。通讯作者:张羽飞,副教授,研究方向:糖尿病及其并发症机制研究。Developmentandcharacterizationoftemozolomideandsorafenib-loadedPLGAnanoparticlesCHENG-Qianetal(GuilinMedicalCollege,Guilin541002,China)Abstract:ObjectiveTopreparepolylacticacid-glycolicacid(PLGA)nanoparticlesloadedwithtemozolomidecombinedwithsorafenib,andtoinvestigatetheirparticlesize,morphology,stabilityandinvitrorelease,andtoexplorewhethertheycanbeusedforinvitroandinvivostudiesofanti-glioma.MethodsTemozolomideandsorafenib-PLGAnanoparticleswerepreparedbynanoprecipitati-onmethod.Wecharacterizedthepharmaceuticalandbiologicalpropertiesofthenanoparticles,includingparticlesize,potential,morphol-ogy,encapsulationrate,drugloadingandstabilityweredetermined.ResultsTheaveragesizeofthenanoparticleswas(106.71±0.21)nm,thepolymerdispersityindexwas(0.14±0.05),andtheZetapotentialwas(-27.30±1.20)mV.Thenanoparticlesshowedregularsphericaluniformdistribution,uniformsizea...