有机化学ChineseJournalofOrganicChemistryARTICLE*Correspondingauthors.E-mail:oygp710@163.com;wzc.4884@163.comReceivedJune2,2022;revisedJuly14,2022;publishedonlineSeptember8,2022.ProjectsupportedbytheNationalUndergraduateTrainingProgramforInnovationandEntrepreneurship(No.2020033),theNationalNatureScienceFounda-tionofChina(No.21867004)andtheGuizhouProvincialEducationDepartment(No.QjhKYZi[2021]041).国家级大学生创新创业训练计划(No.2020033)、国家自然科学基金(No.21867004)及贵州省教育厅重点(No.QjhKYZi[2021]041)资助项目.214http://sioc-journal.cn/©2023ShanghaiInstituteofOrganicChemistry,ChineseAcademyofSciencesChin.J.Org.Chem.2023,43,214～222DOI:10.6023/cjoc202206004研究论文3-腙喹唑啉酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究刘威琴a邵利辉a,b李成朋a邹雅玉a龙海洮a李焱a戈强胜a王贞超*,a,b欧阳贵平*,a,b,c(a贵州大学药学院贵阳550025)(b贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地贵阳550025)(c贵州省合成药物工程实验室贵阳550025)摘要通过活性拼接原理在喹唑啉酮3-位引入腙结构,使用简单的合成路线合成了一系列3-腙喹唑啉酮衍生物.目标化合物结构经核磁共振波谱(1HNMR,13CNMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了表征确证.抗肿瘤活性测试结果表明,该类化合物对A549、PC-3、HepG2、K562等肿瘤细胞系均表现出有效的抑制活性;其中(E)-N-((2-氯-1-甲基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-2-(7-氟-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)乙酰肼(H1)对HepG2细胞的IC50值为(9.90±1.13)μmol/L,(E)-2-(7-氟-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)-N-((2-吗啉代-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)乙酰肼(H2)对PC-3细胞的IC50值为(10.70±0.78)μmol/L,抑制活性均优于阳性对照药吉非替尼[IC50＝(23.33±4.14)μmol/L,IC50＝(12.02±5.39)μmol/L].细胞凋亡、4',6-联脒-2-苯基吲哚(DAPI)染色实验以及细胞周期实验表明,化合物H2能够诱导PC-3细胞发生凋亡,且将细胞阻滞于G0/G1期.关键词3-腙喹唑啉酮;抗肿瘤活性;细胞凋亡;细胞周期;合成SynthesisandAntitumorActivityof3-HydrazoneQuinazolinoneDerivativesLiu,WeiqinaShao,Lihuia,bLi,ChengpengaZou,YayuaLong,HaitaoaLi,YanaGe,QiangshengaWang,Zhenchao*,a,bOuyang,Guiping*,a,b,c(aCollegeofPharmacy,GuizhouUniversity,Guiyang550025)(bStateKeyLaboratoryBreedingBaseofGreenPesticideandAgriculturalBioenginee...
