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药剂学药剂学 黔南民族医学高等专科学校黔南民族医学高等专科学校 药剂教研室药剂教研室 第一章 绪论 教学要求：教学要求：掌握剂型、制剂和药剂学的概念，了解调剂学、方掌握剂型、制剂和药剂学的概念，了解调剂学、方剂的概念。剂的概念。掌握药典的概念和特点，熟悉掌握药典的概念和特点，熟悉中国药典中国药典附录中附录中与制剂有关的内容。与制剂有关的内容。掌握处方的概念和类型。掌握处方的概念和类型。熟悉剂型的重要性及分类。熟悉剂型的重要性及分类。了解药剂学的任务和发展。了解药剂学的任务和发展。了解药剂学的分支学科。了解药剂学的分支学科。第一节第一节 概述概述 一、基本概念：一、基本概念：1、药剂学：、药剂学：是研究药物制剂的是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。等内容的综合性技术科学。2、剂型：、剂型：药物供使用之前制成适合于疾病的诊断、治疗或预防需要药物供使用之前制成适合于疾病的诊断、治疗或预防需要的的给药形式给药形式。3、制剂：、制剂：根据药典、制剂规范或处方手册等所收载的应用比较普遍根据药典、制剂规范或处方手册等所收载的应用比较普遍并较稳定的处方，将原料药物制成适合临床需要且符合一定质量并较稳定的处方，将原料药物制成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂称为制剂。要求的药剂称为制剂。制剂的制剂的基本质量要求基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。：有效、安全、稳定、使用方便。4、药物与药品药物与药品 药物药物：是指用以预防：是指用以预防、治疗治疗、诊断人的疾病的物质诊断人的疾病的物质。药品药品：是指用于预防：是指用于预防、治疗治疗、诊断人的疾病诊断人的疾病，有目的地调节人的生有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质用法和用量的物质。二二、现代药剂学的分支现代药剂学的分支 工业药剂学 物理药剂学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学 药用高分子材料学 三、药物成型的必要性及剂型分类 （一一）药物成型的必要性药物成型的必要性 1、为了适应临床的需要为了适应临床的需要（1 1）剂型可改变药物作用的性质：硫酸镁剂型可改变药物作用的性质：硫酸镁（2 2）剂型能调节药物作用速度：剂型能调节药物作用速度：速效剂型：注射剂速效剂型：注射剂、舌下含片舌下含片、吸入气雾剂吸入气雾剂 长效制剂：植入剂、缓控释制剂长效制剂：植入剂、缓控释制剂（3 3）剂型可降低或消除药物毒副作用剂型可降低或消除药物毒副作用（4 4）某些剂型有靶向作用某些剂型有靶向作用 2、为适应药物性质的需要为适应药物性质的需要 3、为提高药物的生物利用度为提高药物的生物利用度 4、为运输为运输、贮存贮存、使用方便使用方便 （二）剂型的分类（二）剂型的分类 1.按分散系统分按分散系统分用物化的原理阐明制剂的特征用物化的原理阐明制剂的特征 溶液型：溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂芳香水剂、溶液剂、注射剂 溶胶型：溶胶型：胶浆剂、涂膜剂胶浆剂、涂膜剂 乳浊型：乳浊型：乳剂乳剂 混悬型：混悬型：混悬剂、微球混悬剂、微球/微囊制剂、纳米囊制剂、微囊制剂、纳米囊制剂、气体分散型：气体分散型：气雾剂气雾剂 固体分散型：固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂 2.按给药途径分按给药途径分临床需要说明药品的要求临床需要说明药品的要求 经胃肠道给药剂型：经胃肠道给药剂型：口服的片剂、胶囊剂、合剂等口服的片剂、胶囊剂、合剂等 经非胃肠道给药剂型：经非胃肠道给药剂型：注射给药：注射剂注射给药：注射剂 呼吸道给药：气雾剂呼吸道给药：气雾剂 皮肤给药：软膏剂皮肤给药：软膏剂 黏膜给药：滴眼剂、贴膜剂黏膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片腔道给药：栓剂、泡腾片 3.按形态分按形态分制备、运输、贮存、起效速度制备、运输、贮存、起效速度 液体制剂：液体制剂：溶液剂、水针剂溶液剂、水针剂 半固体制剂：半固体制剂：软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂 固体制剂：固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂 气体制剂：气体制剂：气雾剂、喷雾剂气雾剂、喷雾剂 4.按制法分按制法分 浸出制剂：浸出制剂：酊剂、合剂、糖浆剂酊剂、合剂、糖浆剂 无菌制剂：无菌制剂：注射剂、供眼科手术用的滴眼剂注射剂、供眼科手术用的滴眼剂 四、药剂学的发展 1.国外药剂学的发展国外药剂学的发展 希波克拉底（希波克拉底（BC160-377）创立医药学）创立医药学 格林（格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础）奠定了欧洲药剂学的基础 1847年，莫尔出版年，莫尔出版药剂工艺学药剂工艺学 第一代制剂：普通制剂第一代制剂：普通制剂 第二代制剂：缓释制剂第二代制剂：缓释制剂 第三代制剂：控释制剂第三代制剂：控释制剂 第四代制剂：靶向制剂第四代制剂：靶向制剂 第五代制剂：智能给药制剂（自调式给药系统）第五代制剂：智能给药制剂（自调式给药系统）2.国内药剂学的发展国内药剂学的发展 古代成绩辉煌：古代成绩辉煌：商代（商代（BC1766）已使用汤剂）已使用汤剂 东汉张仲景记载东汉张仲景记载10余种剂型余种剂型 唐代唐代新修本草新修本草世界上最早的药典世界上最早的药典 明代李时珍明代李时珍本草纲目本草纲目收载剂型收载剂型61种种 近代日渐衰败近代日渐衰败 现代奋起直追现代奋起直追 五、药剂学的任务 基本基本理论理论研究；研究；新剂型新剂型和新制剂的研究与开发；和新制剂的研究与开发；药用新药用新辅料辅料的研究与开发；的研究与开发；中药中药现代剂型的整理现代剂型的整理、研究与开发；研究与开发；研究和开发新型制药机械和研究和开发新型制药机械和设备设备。第二节 有关药物制剂的法规 一一、国家药品标准国家药品标准 （一一）药典药典由国家组织的药典委员会编写是一个国家收载药品规格由国家组织的药典委员会编写是一个国家收载药品规格、标准的法典标准的法典。药典中收载：疗效确切药典中收载：疗效确切、副作用小副作用小、质量稳定的常用药物及制剂质量稳定的常用药物及制剂，规定：质量标准规定：质量标准、制备要求制备要求、鉴别鉴别、杂质检查与含量测定等杂质检查与含量测定等，中国药典：中国药典：53、63、77、85、90、95、2000 分两部：分两部：I部：中药材、中成药部：中药材、中成药 II部：化学药品、放射性药品、生物制品等部：化学药品、放射性药品、生物制品等 国外药典：美国药典国外药典：美国药典USP（XXIV）英国药典英国药典BP（1998版）版）日本药局方日本药局方JP（13版）版）国际药典国际药典Ph.Int 二二、GMP（good manufacturing practice药药品生产质量管理规范品生产质量管理规范）GMP是药品生产和质量全面管理监控的通用是药品生产和质量全面管理监控的通用准则准则，是医药工业新建和改造的依据是医药工业新建和改造的依据。GLP：good laboratory practice 药物非临床研究质量管理规范药物非临床研究质量管理规范 三、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重三、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。要书面文件。1 1）法定处方：）法定处方：主要指药典、局（部）颁标准收载的处方。主要指药典、局（部）颁标准收载的处方。它具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均它具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。需遵照其规定。2 2）医师处方：）医师处方：医师为某一患者医疗或预防需要而写给药房医师为某一患者医疗或预防需要而写给药房（药店）的书面文件。具有法律上、技术上和经济上的意（药店）的书面文件。具有法律上、技术上和经济上的意义义 3 3）协定处方：）协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。它适药需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。它适于大量配制和贮备药品，便于控制药物的品种和质量，减于大量配制和贮备药品，便于控制药物的品种和质量，减少病人等候取药的时间。少病人等候取药的时间。4 4）生产处方：）生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件。名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件。The End 药剂学绪论药剂学绪论 液体制剂液体制剂 Department of Pharmacy 内容摘要（内容摘要（Contents）溶解度、溶解速度溶解度、溶解速度 2 增溶方法增溶方法 3 表面活性剂及其应用表面活性剂及其应用 4 1 概述（概述（outline）5 溶液型液体制剂溶液型液体制剂 高分子溶液剂高分子溶液剂 6 内容摘要（内容摘要（Contents）混悬剂混悬剂 8 乳剂乳剂 9 按给药途径和方法分类的按给药途径和方法分类的LP 10 7 溶胶剂溶胶剂 11 液体制剂的娇味与着色液体制剂的娇味与着色 液体制剂的防腐、包装与贮存液体制剂的防腐、包装与贮存 12 1 概述（概述（outline）液体制剂系指药物分散在适宜的分散介液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。质中制成的液体形态的制剂。1 outline 一、液体制剂的特点与质量要求一、液体制剂的特点与质量要求 （一）特点 （二）质量要求 1 outline 二、液体制剂的分类二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类；（二）按给药途径与分类方法分类 1 outline 三、液体制剂常用溶剂三、液体制剂常用溶剂 （一）极性溶剂 Water,alcohol,glycerin,propylene glycol PEG,DMSO 1 outline 三、液体制剂常用溶剂三、液体制剂常用溶剂 （二）非极性溶剂 Fatty oil,liquid paraffin Ethyl Oleate,Isopropyl myristate 极性溶剂极性溶剂 溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 水 可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。最常用。易水解、霉变，不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。甘油 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延长药效等作用。含水10则无刺激性，且可缓解药物的刺激性；30以上可防腐。可供内服，但常用于外用液体制剂。二甲基亚砜（DMSO）无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。溶解范围广，有万能溶剂之称。可促进药物在皮肤上的渗透。主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。非极性溶剂非极性溶剂 溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 脂肪油 为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。易氧化、酸败。液状石蜡 饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻质（0.8280.860g/ml）与重质（0.8600.960g/ml）两种。轻质液状石蜡多用于外用液体制剂，重质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。醋酸乙酯 无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物，具有挥发性和可燃性。常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化，需加入抗氧剂。半极性溶剂半极性溶剂 溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 乙醇 丙酮 等 可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20以上具有防腐作用，40以上能抑制某些药物的水解。为常用溶剂。本身具有一定药理作用，与水混合时可产生热效应和体积效应。丙二醇 药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多有机药物，同时可抑制某些药物的水解。内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣