血管紧张素II受体阻滞剂ARB.ppt

高血压的药物治疗高血压的药物治疗 降压药的种类降压药的种类 利尿剂利尿剂 -受体阻滞剂（受体阻滞剂（-b）钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 （CCB）血管紧张素转化酶抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素血管紧张素II受体阻滞剂（受体阻滞剂（ARB）选择性选择性受体阻滞剂（受体阻滞剂（-b）中枢作用的交感神经阻滞剂中枢作用的交感神经阻滞剂 直接血管扩张剂直接血管扩张剂 中国高血压防治指南一线降压药：中国高血压防治指南一线降压药：利尿药利尿药 -b CCB ACEI or ARB 上述药物组成的固定剂量复方降压制剂上述药物组成的固定剂量复方降压制剂 WHO和和ISH的高血压防治指南中把的高血压防治指南中把1-B B也列为一线降压药也列为一线降压药 高血压联合治疗的理论基础：高血压联合治疗的理论基础：增加降压效果增加降压效果（相加相加，协同作用协同作用）减少不良事件减少不良事件（小剂量策略小剂量策略，具有拮抗作用的药物具有拮抗作用的药物）增加便利性和依从性增加便利性和依从性 延长作用时间延长作用时间 额外的靶器官保护作用额外的靶器官保护作用 高血压联合用药高血压联合用药 利尿剂利尿剂 CCB-b ACEI ARB 容量容量 容量容量 RAAS 利尿剂利尿剂 主要用于轻中度高血压主要用于轻中度高血压 老年人高血压或并发心衰时老年人高血压或并发心衰时 痛风患者禁用痛风患者禁用 糖尿病和高血脂患者慎用糖尿病和高血脂患者慎用 氢氯噻嗪氢氯噻嗪（双氢克尿塞双氢克尿塞）髓袢利尿药髓袢利尿药，抑制钠氯再吸收抑制钠氯再吸收，轻微抑制碳酸酐酶轻微抑制碳酸酐酶 不良反应不良反应：可引起血糖可引起血糖、血脂血脂、血尿酸等升高血尿酸等升高，还还可引起胰岛素的敏感性降低可引起胰岛素的敏感性降低，但认为减少剂量则不良但认为减少剂量则不良反应可明显减少反应可明显减少 呋喃苯胺酸呋喃苯胺酸（呋噻咪呋噻咪，速尿速尿）髓袢利尿药髓袢利尿药 用于各型严重水肿用于各型严重水肿，心衰心衰，肾衰肾衰，脑病脑出血等脑病脑出血等 不良反应不良反应：电解质紊乱余同前电解质紊乱余同前 螺内酯螺内酯（安体舒通安体舒通）醛固酮拮抗药醛固酮拮抗药，作用于远曲小管和集合管作用于远曲小管和集合管 排钠留钾排钠留钾 原发性高血压治疗中一般不用原发性高血压治疗中一般不用，小剂量应用小剂量应用 对心衰有利对心衰有利，与其它利尿剂合用预防低钾与其它利尿剂合用预防低钾 不良反应：不良反应：肾功能不全可致高钾肾功能不全可致高钾，男性乳男性乳 房发育房发育，女性多毛等女性多毛等 吲哒帕胺（寿比山）吲哒帕胺（寿比山）有利尿和钙拮抗作用有利尿和钙拮抗作用，不属噻嗪类不属噻嗪类，使小动使小动脉舒张脉舒张，降低血管壁张力和血管对升压物质降低血管壁张力和血管对升压物质的反应性的反应性，使使SVR下降下降 不良反应不良反应：上腹不适上腹不适、恶心恶心、头痛头痛、低钾等低钾等，伴糖尿病或高脂血症的高血压患者伴糖尿病或高脂血症的高血压患者，需使用需使用利尿剂本品是很好的选择利尿剂本品是很好的选择，对磺胺过敏或有对磺胺过敏或有活动性肝病时禁用活动性肝病时禁用 -受体阻滞剂受体阻滞剂 用于心衰、劳力性心绞痛、心梗后、快速性心律失常用于心衰、劳力性心绞痛、心梗后、快速性心律失常 哮喘、哮喘、COPDCOPD，周围血管疾病、周围血管疾病、AVBAVB禁用；高脂血症，禁用；高脂血症，1 1型糖尿病慎用型糖尿病慎用 A A：无无ISAISA的的1、2-b （普萘洛尔）普萘洛尔）B B：有有ISAISA的的1、2-b （吲哚洛尔）吲哚洛尔）A A：无无ISAISA的的1-b （阿替洛尔、艾司洛尔、美托洛阿替洛尔、艾司洛尔、美托洛尔）尔）B B：有有ISAISA的的1-b （醋丁洛尔）醋丁洛尔）：-b b及及-b b （拉贝洛尔（拉贝洛尔）ISAISA-内在拟交感活性内在拟交感活性 无无ISAISA的的1、2-b 普萘洛尔（心得安，普萘洛尔（心得安，Propranolol)治疗快速心律失常，嗜铬细胞瘤，心绞痛，高血治疗快速心律失常，嗜铬细胞瘤，心绞痛，高血压压 不良反应：不良反应：引起支气管痉挛，增加洋地黄毒性引起支气管痉挛，增加洋地黄毒性 禁用于窦缓，重度禁用于窦缓，重度AVB，心源性休克，低血压，心源性休克，低血压，不宜与不宜与MAO类药合用类药合用 无无ISA的的1-b 阿替洛尔（氨酰心安阿替洛尔（氨酰心安Atenolol）主要用于高血压，心绞痛和心肌梗死，心律失常，甲主要用于高血压，心绞痛和心肌梗死，心律失常，甲亢，嗜铬细胞瘤亢，嗜铬细胞瘤 不良反应：不良反应：心动过缓，严重窦缓，心动过缓，严重窦缓，AVB，心衰及孕，心衰及孕妇禁用妇禁用 美托洛尔（倍他乐克美托洛尔（倍他乐克 Metoprolol,Betaloc）高血压（利尿药，和血管扩张药合用）及心绞痛，静高血压（利尿药，和血管扩张药合用）及心绞痛，静脉注射对室上性心动过速有效脉注射对室上性心动过速有效 哮喘病人不能用大剂量，糖尿病甲亢患者慎用哮喘病人不能用大剂量，糖尿病甲亢患者慎用 无无ISA的的1-b 艾司洛尔（爱络艾司洛尔（爱络Esmolol）作用仅为普萘洛尔的作用仅为普萘洛尔的1/30 作用迅速而短暂，被红细胞内酯酶迅速水解为作用迅速而短暂，被红细胞内酯酶迅速水解为无活性的代谢产物无活性的代谢产物 大剂量抑制血管及支气管平滑肌大剂量抑制血管及支气管平滑肌2R 用于室上速、急性心梗、不稳定性心绞痛、高用于室上速、急性心梗、不稳定性心绞痛、高血压、降低手术等应激引起的儿茶酚胺增加所血压、降低手术等应激引起的儿茶酚胺增加所致的致的HR、BP-b b及及-b b 拉贝洛尔（柳胺苄心定，拉贝洛尔（柳胺苄心定，LabetalolLabetalol）-b b为为1 1-b b的的4 4-8 8倍，倍，1 1-b b为为2 2-b b的的3 3-4 4倍倍 降压，降心率，减低心肌收缩力，气道阻力仅降压，降心率，减低心肌收缩力，气道阻力仅 轻度增加，对血脂代谢无影响。轻度增加，对血脂代谢无影响。钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 (calcium channel block CCB)CCB)用于各种程度的高血压用于各种程度的高血压 老年人高血压合并稳定型心绞痛老年人高血压合并稳定型心绞痛 收缩期高血压收缩期高血压 心脏传导阻滞和心衰患者禁用非二氢吡心脏传导阻滞和心衰患者禁用非二氢吡啶类，不稳定性心绞痛和急性心梗时禁啶类，不稳定性心绞痛和急性心梗时禁用速效二氢吡啶类用速效二氢吡啶类 CCBCCB分类分类 L L-型型CCBCCB根据其结合部位根据其结合部位1 1亚单位结合位点分为：亚单位结合位点分为：1.1.二氢吡啶类：二氢吡啶类：硝苯地平硝苯地平、尼卡地平尼卡地平、尼莫地平尼莫地平、氨氨氯地平氯地平(对血管的选择性更强，减少了心脏的副作用对血管的选择性更强，减少了心脏的副作用)2.2.苯烷基胺类：苯烷基胺类：维拉帕米维拉帕米 3.3.苯噻嗪类：苯噻嗪类：地尔硫卓地尔硫卓 （这两类主要作用于心脏，可显著抑制心脏的自主（这两类主要作用于心脏，可显著抑制心脏的自主 活动，减慢心率，降低心肌的收缩力和心肌耗氧量）活动，减慢心率，降低心肌的收缩力和心肌耗氧量）维拉帕米（维拉帕米（Verapamil异博定）异博定）治疗室上性心动过速，母亲和胎儿心动过速，治疗室上性心动过速，母亲和胎儿心动过速，可降低子宫血流可降低子宫血流 治疗心绞痛和原发性高血压治疗心绞痛和原发性高血压 不良反应不良反应：负性肌力作用使已有左心功能不全：负性肌力作用使已有左心功能不全患者的心功能进一步下降，负性传导作用可致患者的心功能进一步下降，负性传导作用可致房室传导阻滞房室传导阻滞 药物相互作用：增强药物相互作用：增强-b的负性肌力和负性传的负性肌力和负性传导作用。增加地高辛的血药浓度。异丙肾可逆导作用。增加地高辛的血药浓度。异丙肾可逆转药物所致心脏的阻滞转药物所致心脏的阻滞 地尔硫卓（地尔硫卓（DiltiazemDiltiazem,恬尔心、硫氮卓酮恬尔心、硫氮卓酮）对窦房结和房室结的抑制作用及扩血管作对窦房结和房室结的抑制作用及扩血管作用介于维拉帕米和二氢吡啶类之间用介于维拉帕米和二氢吡啶类之间 用于降压用于降压，降心率及支架植入术后防止冠降心率及支架植入术后防止冠脉痉挛脉痉挛，室上性心动过速室上性心动过速、心绞痛心绞痛（典型典型及变异性及变异性）高血压高血压、雷诺病雷诺病、偏头痛偏头痛。心心功能不全的患者慎用功能不全的患者慎用 经静脉用药时推荐首次剂量为经静脉用药时推荐首次剂量为0.25mg/kg，注射时间应注射时间应2min，间隔间隔15min可重复给可重复给1次次，必要时在最初用药后必要时在最初用药后，以以10mg/h维持维持24h 硝苯地平硝苯地平（NifedipineNifedipine心痛定，长效的为伲福达）心痛定，长效的为伲福达）扩冠和扩外周血管作用扩冠和扩外周血管作用，对抗乙酰胆碱对抗乙酰胆碱、去甲肾上去甲肾上腺素腺素、5-羟色胺及强心甙等引起的冠脉痉挛羟色胺及强心甙等引起的冠脉痉挛。可与可与-b或地高辛合用或地高辛合用，但对左心功能不全或主动脉严重但对左心功能不全或主动脉严重狭窄的患者仍可呈现明显的心肌抑制作用狭窄的患者仍可呈现明显的心肌抑制作用 治疗心绞痛治疗心绞痛，尤其是冠脉痉挛的患者尤其是冠脉痉挛的患者。舌下含服舌下含服20mg抗心绞痛作用可持续数小时抗心绞痛作用可持续数小时 不良反应不良反应：面色潮红、眩晕和头痛、低血压、感觉：面色潮红、眩晕和头痛、低血压、感觉异常和骨骼肌无力。突然停药可引起冠脉痉挛异常和骨骼肌无力。突然停药可引起冠脉痉挛 尼莫地平（尼莫地平（NimoldipineNimoldipine尼莫通尼莫通）亲脂性强亲脂性强，易透过血脑屏障易透过血脑屏障，逆转脑血管痉逆转脑血管痉挛挛、增加脑血流增加脑血流、改善脑循环改善脑循环 用于治疗颅内疾病用于治疗颅内疾病（脑血管病和蛛网膜下腔脑血管病和蛛网膜下腔出血所致的急性缺血性中风出血所致的急性缺血性中风 对心脏骤停后脑缺血可能具有一定的保护作对心脏骤停后脑缺血可能具有一定的保护作用用 超量应用可致外周血管扩张及相关的低血压超量应用可致外周血管扩张及相关的低血压。理论上药物引起的脑血管扩张可使颅内压增理论上药物引起的脑血管扩张可使颅内压增高高，尤其是在颅脑顺应性降低的患者尤其是在颅脑顺应性降低的患者 尼卡地平（尼卡地平（NicardipineNicardipine佩尔地平）佩尔地平）最具有扩血管作用的最具有扩血管作用的CCB，扩冠和脑血管，扩冠和脑血管，抑制血小板聚集作用；无窦房结和房室结抑抑制血小板聚集作用；无窦房结和房室结抑制效应，轻微心脏抑制作用制效应，轻微心脏抑制作用 与与-b联合应用治疗心绞痛联合应用治疗心绞痛 不良反应与硝苯地平相似但较轻不良反应与硝苯地平相似但较轻 围术期用于术中与术后高血压围术期用于术中与术后高血压(常用量为常用量为1.53mg/h，控制性降压时用量为控制性降压时用量为1.53mg/kg/min），与硝普钠比较停药后无明与硝普钠比较停药后无明显的反跳作用显的反跳作用，利于冠脉和脑血管的灌注利于冠脉和脑血管的灌注。氨氯地平氨氯地平(络活喜络活喜amlodipine besylateamlodipine besylate)长效长效，作用与硝苯地平相似作用与硝苯地平相似，但血管的选择但血管的选择性更强性更强，用于治疗高血压用于治疗高血压，心绞痛尤其是对心绞痛尤其是对硝酸盐和硝酸盐和-b无效者无效者 非洛地平非洛地平（波依定波依定 Felodipine）作用与硝苯地平相似作用与硝苯地平相似，对血管选择性更好对血管选择性更好，对冠脉及外周血管均有扩张作用对冠脉及外周血管均有扩张作用 ACEIACEI类类 主要用于高血压合并糖尿病，顽固性高主要用于高血压合并糖尿病，顽固性高 血压或并发心功能不全血压或并发心功能不全 对心梗后心肌有重构的功能对心梗后心肌有重构的功能 肾损害有蛋白尿的患者、妊娠和肾动肾损害有蛋白尿的