药剂第一章.ppt

1 药 剂 学 孙德福 2 参考书：参考书：药剂学（第六版），崔福德主编 人民卫生出版社 3 课程内容：课程内容：第一章第一章 绪论绪论 第二章第二章 药物制剂的设计药物制剂的设计 第三章第三章 口服液体制剂口服液体制剂 第四、五章第四、五章 口服固体制剂口服固体制剂 第六章第六章 注射剂注射剂 第七、八章第七、八章 外用制剂外用制剂 第九章第九章 气雾剂、粉雾剂与喷雾剂气雾剂、粉雾剂与喷雾剂 第十章第十章 粘膜用制剂粘膜用制剂 第十一章第十一章 缓控释制剂缓控释制剂 第十二章第十二章 靶向制剂靶向制剂 第十三章第十三章 生物技术药物制剂生物技术药物制剂 第十四章第十四章 中药制剂中药制剂 4 药剂学的概念与任务 药剂学的分支学科 药物剂型概论 药剂学的沿革和发展 药品注册管理办法 药物制剂的质量标准 第一章 绪论 5 一一 与药剂学有关的概念与药剂学有关的概念 （一一）药物药物 药物药物（drugdrug）是指用于治疗是指用于治疗、预防或诊断疾病预防或诊断疾病以及对机体生理功能有影响的物质以及对机体生理功能有影响的物质。可分为天然可分为天然药物药物（包括植物包括植物、动物动物、矿物来源的药物矿物来源的药物）、化化学药物学药物（包括人工合成和抗生素包括人工合成和抗生素）、生物技术药生物技术药物三大类物三大类。第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务 6（二二）药剂学药剂学 药剂学药剂学是研究药物制剂的基本理论是研究药物制剂的基本理论、处方设计处方设计、制备工艺制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技质量控制和合理应用的综合性应用技术科学术科学。7（三）药物剂型 药 物 剂 型药 物 剂 型（drugdrug dosagedosage formsforms）简 称 剂 型简 称 剂 型（dosagedosage formsforms）是指将药物制成适应治疗或预防的需要是指将药物制成适应治疗或预防的需要，并与给并与给药途径相适应的给药形式药途径相适应的给药形式。如：片剂如：片剂、胶囊剂胶囊剂、注射剂注射剂、软膏剂软膏剂。药物剂型研究具有重要意义药物剂型研究具有重要意义，好的剂型能最大限度发挥好的剂型能最大限度发挥药物疗效并尽可能减少不良反应药物疗效并尽可能减少不良反应，方便使用和贮运方便使用和贮运。同一药物同一药物，剂型不同剂型不同，作用性质可发生很大变化：作用性质可发生很大变化：如如MgSOMgSO4 4口服剂型产生导泻作用；静脉注射剂型则口服剂型产生导泻作用；静脉注射剂型则 产生镇静产生镇静、镇痉镇痉，用于高血压危象病人的治疗用于高血压危象病人的治疗。剂型不同剂型不同，作用速率不同：作用速率不同：制成注射剂制成注射剂、吸入雾剂则产生速效作用吸入雾剂则产生速效作用，用于急救治疗；制成缓控释用于急救治疗；制成缓控释 剂型则产生长效作用剂型则产生长效作用。抗癌药物制成脂质体或微球新剂型抗癌药物制成脂质体或微球新剂型，静脉给药则静脉给药则产生靶向作用产生靶向作用。8 9（四四）制剂与制剂学制剂与制剂学 药物制剂药物制剂（drug preparationsdrug preparations）简称制剂，简称制剂，是指根据国家药典或国家标准，将药物制成适合是指根据国家药典或国家标准，将药物制成适合临床需要并符合规定质量标准，用于预防、治疗、临床需要并符合规定质量标准，用于预防、治疗、诊断疾病，有目的的调节机体生理功能并规定有诊断疾病，有目的的调节机体生理功能并规定有明确适应症、用法和用量的制剂，通常称之为药明确适应症、用法和用量的制剂，通常称之为药品。品。制剂学制剂学是研究药物制剂生产工艺理论的科学。是研究药物制剂生产工艺理论的科学。制剂主要由通过制剂主要由通过GMPGMP达标的制药厂大规模机械化达标的制药厂大规模机械化 生产，少量在医院制剂室制备。同一种药物可制生产，少量在医院制剂室制备。同一种药物可制成不同剂型，制剂是剂型中具体品种，即所谓药成不同剂型，制剂是剂型中具体品种，即所谓药品。品。10 (五五）方剂与调剂学方剂与调剂学 方剂方剂是指按医师处方专为某一病人调剂是指按医师处方专为某一病人调剂，并明并明 确指明用法和用量的药剂确指明用法和用量的药剂。调剂学调剂学是研究方剂的调制技术是研究方剂的调制技术、理论和应用的科学理论和应用的科学。方剂一般在医院药房中调制方剂一般在医院药房中调制。11 （六六）有效期与失效期有效期与失效期 有效期有效期是指可以使用到所标明的年是指可以使用到所标明的年、月中的月份的月中的月份的 最后一天最后一天，次日即为失效次日即为失效。如如200308200308为为20032003年年8 8月月3131号号。失效期失效期是指可以使用到所标明的年是指可以使用到所标明的年、月中的月份的月中的月份的 前一个月的最后一天前一个月的最后一天。若到所标明的月份的第一天若到所标明的月份的第一天 即为失效即为失效。如如200306200306为为20032003年年5 5月月3131号号。有效期与失效期有时很容易混淆有效期与失效期有时很容易混淆，特别是对药品保特别是对药品保 管工作和管理工作者都很重要管工作和管理工作者都很重要，临近失效期的药品应临近失效期的药品应提前使用提前使用，数量较大时应进行紧急协调处理数量较大时应进行紧急协调处理，以免造以免造成浪费成浪费。12 二二、药剂学的任务药剂学的任务 1 1 药剂学的基本理论研究药剂学的基本理论研究 2 2.新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发 3 3.新辅料的研究与开发新辅料的研究与开发 4 4 研究药物制剂生产技术研究药物制剂生产技术 5 5 研究开发中药新剂型研究开发中药新剂型 6 6.生物技术药物制剂的研究与开发生物技术药物制剂的研究与开发 7 7 研究开发制剂新机械和新设备研究开发制剂新机械和新设备 13 第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科 药剂学在不断吸取和消化本学科及相关学科药剂学在不断吸取和消化本学科及相关学科的成就而日趋完善的成就而日趋完善，并逐渐形成并逐渐形成工业药剂学工业药剂学、物物理药剂学理药剂学、生物药剂学生物药剂学、药物动力学药物动力学、药用高分药用高分子材料学和临床药学子材料学和临床药学等分支学科：等分支学科：14 （一一）工业药剂学工业药剂学 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产 设备和质量管理的科学，是药剂学的核心。设备和质量管理的科学，是药剂学的核心。（二二）物理药剂学物理药剂学（physicalphysical pharmacypharmacy）：是应是应 用物理化学的基本原理和手段用物理化学的基本原理和手段，研究药剂学中有关研究药剂学中有关 药物剂型性质的科学药物剂型性质的科学，是药剂学剂型和制剂设计的是药剂学剂型和制剂设计的 理论基础理论基础。是药剂学由单一的剂型制备的科学向理是药剂学由单一的剂型制备的科学向理 论化方向发展的重要标志论化方向发展的重要标志。15（三三）生物药剂学生物药剂学（biopharmaceuticsbiopharmaceutics）：是研究药物及其制剂在体内的吸收是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布分布、代谢和排泄过代谢和排泄过程程，阐明药物的剂型因素阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与临床疗用药对象的生物因素与临床疗效之间的关系的科学效之间的关系的科学。对药物制剂设计和用药安全性评价对药物制剂设计和用药安全性评价具有重要意义具有重要意义 （四）药物动力学（四）药物动力学（pharmacokineticspharmacokinetics）：）：是研究药物及其代谢产物通过各种途径进入生物体内的是研究药物及其代谢产物通过各种途径进入生物体内的A A、D D、M M、E E过程的过程的“量量时时”变化或血药浓度经时变化的动变化或血药浓度经时变化的动态规律的科学。对制剂设计、剂型改革和指导安全合理用态规律的科学。对制剂设计、剂型改革和指导安全合理用药具有重要意义。药具有重要意义。16 17 18（五）（五）药用高分子材料学：药用高分子材料学：集中阐述工业药剂学中剂型设计和制剂处方涉及的聚合物原理、理化特征集中阐述工业药剂学中剂型设计和制剂处方涉及的聚合物原理、理化特征和各种合成的、天然的功能性聚合物及其应用。对创造新剂型和提高制剂和各种合成的、天然的功能性聚合物及其应用。对创造新剂型和提高制剂质量具有极其重要意义，从某种意义上讲，没有药用新辅料就没有新剂型。质量具有极其重要意义，从某种意义上讲，没有药用新辅料就没有新剂型。（六）临床药剂学（六）临床药剂学（clinical pharmaceuticsclinical pharmaceutics）：）：是以临床病人为对象，研究安全、有效、合理用药及研究方剂配制理论、是以临床病人为对象，研究安全、有效、合理用药及研究方剂配制理论、技术和应用的科学。主要任务是指导临床正确选择和合理用药，以提高临技术和应用的科学。主要任务是指导临床正确选择和合理用药，以提高临床治疗水平。床治疗水平。19 第三节第三节 药物剂型概论药物剂型概论 一 药物剂型的重要性：（一）给药途径与药物剂型（二）药物剂型的重要性：剂型可改变药物的作用性质 剂型改变药物的作用速度 改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 剂型可产生靶向作用 剂型可影响疗效 20 二二、药物剂型分类药物剂型分类 按形态分类按形态分类 按分散系 统分类 凝胶剂等半固体剂型：软膏剂、喷雾剂气体制剂：气体吸入剂剂等固体制剂：片剂、胶囊射剂等液体制剂：溶液剂、注纳米球等微粒型：微囊、微球、料制成固体剂型固体分散型：药物与辅体药物分散在气体中气体分散型：液体或固在混悬液型：分散相粒径在乳状液型：分散相粒径径在胶体溶液型：分散相粒离子状态，粒径溶液型：药物以分子或mmnmnm501.0501.01001121 按给药途径分类按给药途径分类 经皮给药粘膜给药呼吸道给药注射给药类非胃肠道给药类括口服给药与直肠给药经胃肠道给药剂型：包22 三三 剂型与制剂命名原则剂型与制剂命名原则 （一一）剂型命名剂型命名 1 1 .以形状命名：如片剂以形状命名：如片剂、丸剂丸剂、栓剂；栓剂；2 2.以临床给药途径命名：如注射剂以临床给药途径命名：如注射剂、滴眼剂；滴眼剂；3 3.以形状与临床给药途径结合命名：如注射用微球以形状与临床给药途径结合命名：如注射用微球、眼用软膏剂；眼用软膏剂；4 4.以形状与特有功能结合命名：如渗透泵片以形状与特有功能结合命名：如渗透泵片、缓释胶囊缓释胶囊。（二二）制剂命名制剂命名 1 1 常规命名：原料药名称列前常规命名：原料药名称列前，剂型名列后组成制剂名剂型名列后组成制剂名。如阿替洛如阿替洛尔注射液尔注射液、硝苯地平片；硝苯地平片；2 以用途或特点命名：制剂名称中说明用途或特点的形容词列于药以用途或特点命名：制剂名称中说明用途或特点的形容词列于药名之前名之前。如吸收用明胶海绵如吸收用明胶海绵、重组人胰岛素注射液；重组人胰岛素注射液；23 3 3.单方制剂命名：单方制剂命名：应与常规命名或以用途或特点命名一致应与常规命名或以用途或特点命名一致。如阿替洛尔注射液如阿替洛尔注射液、丁咯地尔片；丁咯地尔片；4 4.复方制剂命名：复方制剂命名：根据处方组成不同情况根据处方组成不同情况，可以有以下几可以有以下几种命名方法种命名方法，如：如：两种原料药组成的制剂：原则上将两个原料药名并列于前两种原料药组成的制剂：原则上将两个原料药名并列于前，后后列剂型名列剂型名。如葡萄糖氯化钠注射液；若两个药名词干相同如葡萄糖氯化钠注射液；若两个药名词干相同，如如卡托普利的片剂卡托普利的片剂，可称为卡托依那双普利片；可称为卡托依那双普利片；三种原料药组成的制剂：原则上每种原料药选取一个或两个字三种原料药组成的制剂：原则上每种原料药选取一个或两个字构成通用名称构成通用名称（不可使用词干不可使用词干）。如阿司匹林如阿司匹林、咖啡因咖啡因、乙酰乙酰氨基酚的散剂氨基酚的散剂，