药剂学第4-7章.ppt

四、胶囊剂和滴丸四、胶囊剂和滴丸 1.1.胶囊剂：药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质胶囊剂：药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质 囊壳中的固体制剂。囊壳中的固体制剂。特点特点：（1 1）掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性）掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性 （2 2）溶散迅速，吸收快，生物利用度高（与片剂相比）溶散迅速，吸收快，生物利用度高（与片剂相比）（3 3）油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中中 （4 4）使药物具有定位，缓控释作用。）使药物具有定位，缓控释作用。不适宜不适宜制成胶囊剂的药物：制成胶囊剂的药物：（1 1）水溶液或稀乙醇液的药物；（）水溶液或稀乙醇液的药物；（2 2）易风化药物；）易风化药物；（3 3）易吸湿药物；（）易吸湿药物；（4 4）易溶性的刺激性药物。）易溶性的刺激性药物。2.2.滴丸：固体或液体药物与适宜基质滴丸：固体或液体药物与适宜基质加热熔融后加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主供口服。滴收缩成球状而制成的制剂，主供口服。冷却液分为两类：冷却液分为两类：（1 1）脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇；）脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇；（2 2）水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。）水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的相对密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相对相对密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证成型完好）。成型完好）。最佳选择题最佳选择题 1.1.下列关于胶囊剂的概念正确叙述是下列关于胶囊剂的概念正确叙述是(）A.A.系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂 B.B.系指将药物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂系指将药物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 C.C.系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的囊中而制成的固体或半固体制剂固体或半固体制剂 D.D.系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的囊中而制成的固体制剂固体制剂 E.E.系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂体制剂 2.2.以水溶性基质制备滴丸时应选用哪种冷凝液以水溶性基质制备滴丸时应选用哪种冷凝液()()A.A.水与醇的混合液水与醇的混合液 B.B.液体石蜡液体石蜡 C.C.乙醇与甘油的混合液乙醇与甘油的混合液 D.D.液体石蜡与乙醇的混合液液体石蜡与乙醇的混合液 E.E.以上都不行以上都不行 D B 3.3.下列关于滴丸剂概念正确的叙述是下列关于滴丸剂概念正确的叙述是()()A.A.系指系指固体或液体固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入滴入不相混溶的冷凝液不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 B.B.系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 C.C.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 D.D.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂 E.E.系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 A 多项选择题：多项选择题：4.4.胶囊剂具有如下哪些胶囊剂具有如下哪些特点特点（）A.A.能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性 B.B.可弥补其它固体剂型的不足可弥补其它固体剂型的不足 C.C.可将药物水溶液密封于软胶囊中，提高生物利用可将药物水溶液密封于软胶囊中，提高生物利用度度 D.D.可延缓药物的释放和定位释药可延缓药物的释放和定位释药 E.E.生产自动化程度较片剂高、成本低生产自动化程度较片剂高、成本低 5.5.哪些性质的药物一般哪些性质的药物一般不宜不宜制成胶囊剂（制成胶囊剂（）A.A.药物是水溶液药物是水溶液 B.B.药物油溶液药物油溶液 C.C.风化性药物风化性药物 D.D.药物稀乙醇溶液药物稀乙醇溶液 E.E.吸湿性很强的药物吸湿性很强的药物 ABD ACDE 五、栓剂五、栓剂 1.栓剂的分类、特点与质量要求栓剂的分类、特点与质量要求 2.常用基质的分类、特点、应用与质量要求常用基质的分类、特点、应用与质量要求 3.栓剂的制备栓剂的制备 4.栓剂的作用与栓剂的作用与影响栓剂中药物吸收的因素影响栓剂中药物吸收的因素 栓剂栓剂:药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。进入腔道后应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，进入腔道后应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放药物，产生局部与全身作用逐渐释放药物，产生局部与全身作用 油性基质油性基质：可可豆脂；各种半合成或全合成脂肪酸酯。可可豆脂；各种半合成或全合成脂肪酸酯。水溶性基质：甘油明胶；聚乙二醇（水溶性基质：甘油明胶；聚乙二醇（PEGPEG）；）；局部作用和全身作用（直肠给药，距肛门约局部作用和全身作用（直肠给药，距肛门约2cm2cm处，则处，则 5050-7575的药物不经门肝系统，可避免首过作用）的药物不经门肝系统，可避免首过作用）冷压法、热熔法冷压法、热熔法 局部作用栓剂：应选熔化、液化慢，释药慢、药物不被局部作用栓剂：应选熔化、液化慢，释药慢、药物不被 吸收的基质，如甘油明胶。吸收的基质，如甘油明胶。全身作用栓剂：水溶性药选用油溶性基质，脂类或脂溶性全身作用栓剂：水溶性药选用油溶性基质，脂类或脂溶性 选择水性基质，释药快，则吸收快。选择水性基质，释药快，则吸收快。1.1.生理因素：生理因素：（1 1）用药部位不同，影响药物的吸收与分布。）用药部位不同，影响药物的吸收与分布。距肛门约距肛门约2cm2cm处，则处，则5050-7575的药物不经门的药物不经门肝系统，可避免首过作用。肝系统，可避免首过作用。（2 2）直肠液的）直肠液的pHpH值值7.47.4，且无缓冲能力，直肠，且无缓冲能力，直肠液的液的pHpH是由进入直肠的药物决定的。是由进入直肠的药物决定的。（3 3）直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药）直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长，吸收越完全。物在直肠保留时间越长，吸收越完全。2.2.药物的理化性质：药物的理化性质：（1 1）溶解度：水溶性大的药物吸收较多）溶解度：水溶性大的药物吸收较多,难溶性难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。性基质的栓剂。（2 2）粒径：药物的粒径小有利于吸收，可将药物）粒径：药物的粒径小有利于吸收，可将药物微粉化。微粉化。（3 3）脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物）脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收；而药物的解离度与溶液的最易吸收；而药物的解离度与溶液的pHpH有关，弱有关，弱酸性药物酸性药物pKa4.3pKa4.3，弱碱性药物，弱碱性药物pKa8.5pKa8.5吸收均吸收均较快，但弱酸性药物较快，但弱酸性药物pKa3pKa3，弱碱性药物，弱碱性药物pKa10pKa10吸收则慢。吸收则慢。3.3.基质与附加剂基质与附加剂 （1 1）全身作用栓剂，要求药物在腔道内能从基质）全身作用栓剂，要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收。而基质的溶解特性与中迅速释放、扩散、吸收。而基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。即药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。性基质，释药快，则吸收快。（2 2）表面活性剂可促进吸收，不同的表面活性剂）表面活性剂可促进吸收，不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同。促进吸收的程度是不同。最佳选择题：最佳选择题：1.1.下列关于栓剂的概述错误的叙述是（下列关于栓剂的概述错误的叙述是（）A.A.栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂腔道给药的固体制剂 B.B.栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液速软化、熔融或溶解于分泌液 C.C.栓剂的形状因使用腔道不同而异栓剂的形状因使用腔道不同而异 D.D.使用腔道不同而有不同的名称使用腔道不同而有不同的名称 E.E.栓剂属于局部用药，仅能发挥局部作用栓剂属于局部用药，仅能发挥局部作用 E 2.下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙述错误的是述错误的是()A.脂溶性、离子型药物容易透过类脂质膜脂溶性、离子型药物容易透过类脂质膜 B.碱性药物碱性药物pKa低于低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收者可被直肠黏膜迅速吸收 C.酸性药物酸性药物pKa在在4.3以上可被直肠黏膜迅速吸收以上可被直肠黏膜迅速吸收 D.粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快 E.溶解度小的药物，因在直肠中溶解的少，吸收也溶解度小的药物，因在直肠中溶解的少，吸收也较少，溶解成为吸收的限速过程较少，溶解成为吸收的限速过程 A 3.下列关于栓剂的叙述中正确的为（下列关于栓剂的叙述中正确的为（）A.栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度大栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度大 B.局部用药应选释放快的基质局部用药应选释放快的基质 C.置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值 D.粪便的存在有利于药物的吸收粪便的存在有利于药物的吸收 E.水溶性药物选择油脂性基质不利于发挥全身作用水溶性药物选择油脂性基质不利于发挥全身作用 C 4.全身作用的栓剂下列关于基质对药物吸收的影响全身作用的栓剂下列关于基质对药物吸收的影响因素叙述错误的是因素叙述错误的是()A.此类栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇此类栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇痛类药物痛类药物 B.此类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表此类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质面活性作用较强的油脂性基质 C.一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质，有利于药物释放，增加吸收质，有利于药物释放，增加吸收 D.表面活性剂能增加药物的亲水性，有助于药物的表面活性剂能增加药物的亲水性，有助于药物的释放、吸收释放、吸收 E.吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程物的转运过程 C 多项选择题：多项选择题：3.栓剂的一般质量要求（栓剂的一般质量要求（）A.药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑 B.塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或并与