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药剂学药剂学 中国医科大学 药剂教研室 授课内容 第一篇 药物制剂概论 第九章 药物溶液的形成理论 第十章 表面活性剂 第十一章 药物微粒分散系的 基础理论 第十二章 药物制剂的稳定性 第十三章 粉体学基础 第十四章 流变学基础 第十五章 药物制剂的设计 第十六章 制剂新技术 第十七章 缓释、控释制剂 第十八章 经皮吸收制剂 第十九章 生物技术药物制剂 第二篇 药物制剂的基本理论 第三篇 药物制剂的新技术和 新剂型 第一章第一章 绪绪 论论 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务 第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务 药剂学的概念药剂学的概念 药剂学药剂学(Pharmaceutics)是研是研究药物制剂的基本理论究药物制剂的基本理论、处方设处方设计计、制备工艺和合理应用的综合制备工艺和合理应用的综合性技术科学性技术科学。概念内涵概念内涵 1药剂学所研究的对象是药物制剂；2研究内容是关于药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等；3药剂学是一门综合性技术科学。基本概念基本概念 1.药物 药物是有目的地用于诊断、缓解、治愈或预防人类或动物疾病的物质。2.药物剂型 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。3.药物制剂 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。同一种剂型可以有不同的药物 同一种药物也可以制成多种剂型 研究内容研究内容 基本理论 处方设计 制备工艺 合理用药 以注射剂为例 涉及学科涉及学科 药剂学的研究涉及到许多相关的学科，从数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学、化工原理以及机械设备等等，因此说药剂学是一门综合性技术科学。药剂学任务药剂学任务 药剂学基本理论的研究 新剂型的研究与开发 新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发 药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计 基础理论基础理论 缓释、控释和靶向制剂 新剂型新剂型 固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 脂质体技术 球晶制粒技术 包衣技术 新技术新技术 辅料有天然的、合成的、和半合成的。辅料与剂型紧密相连，新辅料的研制对新剂型与新技术的发展起着关键作用。为了适应现代化药物剂型和制剂的发展，辅料将向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展。辅料的发展对制剂整体水平的提高具有重要的意义。辅料辅料 中药制剂已从传统剂型（丸、丹、膏、散）转向现代制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等20多个中药剂型。中药制剂中药制剂 生物技术药物是指采用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其他新生物技术研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖药物。生物技术药物生物技术药物 生物技术药物的特点生物技术药物的特点 药理活性强，给药剂量小，药物本身毒副作用小。分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败，而失活，并产生热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作。制剂生产向封闭、高 效、多功能、连续化和自动化的方向发展。制剂生产的发展方向制剂生产的发展方向 工业药剂学工业药剂学 工业药剂学（industrial pharmaceutics)是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。工业药剂学工业药剂学 主要主要任务任务：研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理。目的：目的：为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品。药用高分子材料学药用高分子材料学 药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。生物药剂学生物药剂学 生物药剂学（biopharmaceutics)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。药代动力学药代动力学 药代动力学（pharmacokinetics)是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科，具体研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。临床药剂学临床药剂学 临床药剂学（clinical pharmaceutics)是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称（广义的）调剂学或临床药学。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用科学。主要内容：主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。主要任务：主要任务：指导临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，以提高临床治疗水平。第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDS 一、药物剂型的重要性 剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式。药物剂型与给药途径药物剂型与给药途径 药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。药物剂型的重要性药物剂型的重要性 1.不同剂型改变药物的作用性质 2.不同剂型改变药物的作用速度 3.不同剂型改变药物的毒副作用 4.有些剂型可产生靶向作用 5.有些剂型影响疗效 药物剂型的分类药物剂型的分类 按给药途径分类按给药途径分类 1.经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型 2.经非胃肠道给药剂型经非胃肠道给药剂型 口服的散剂、片口服的散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂剂、乳剂、混悬剂等等 注射给药：注射剂注射给药：注射剂 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂皮肤给药：软膏剂 粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片腔道给药：栓剂、泡腾片 药物的剂型分类药物的剂型分类 按分散系统分类按分散系统分类 溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂 乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）混悬型：混悬剂、合剂、洗剂混悬型：混悬剂、合剂、洗剂 气体分散型：气雾剂气体分散型：气雾剂 微粒分散型：微球微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂微囊制剂、纳米囊制剂 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂 药物的剂型分类药物的剂型分类 按制法分类按制法分类 浸出制剂：浸出制剂：酊剂、流浸膏剂酊剂、流浸膏剂 无菌制剂：无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴注射剂、供眼科用的滴 眼剂、手术用制剂眼剂、手术用制剂 药物的剂型分类药物的剂型分类 按形态分类按形态分类 液体制剂：液体制剂：溶液剂、水针剂溶液剂、水针剂 气体制剂：气体制剂：气雾剂、喷雾剂气雾剂、喷雾剂 固体制剂：固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂散剂、丸剂 半固体制剂：半固体制剂：软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂 三、药物的传递系统（三、药物的传递系统（DDS）药物传递系统（drug delivery system,DDS)缓释、控释制剂 靶向制剂（包括靶向修饰）脉冲给药系统 择时给药系统 自调式释药系统 经皮给药系统 生物技术制剂 粘膜给药系统 第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用 辅料的作用 1.有利于制剂形态的形成 2.使制备过程顺利进行 3.提高药物的稳定性 4.调节有效成分的作用或改善生理要求 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用 辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺过程的顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。药物辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。第五节第五节 药典与药品标准简介药典与药品标准简介 一、药典 药典（药典（pharmacopoeio)是一个国家记载药品标准、是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有并由政府颁布、执行，具有法律约束力。法律约束力。1.内容 2.收载品种 收载疗效确切、副收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质确规定了这些品种的质量标准。在制剂通则中量标准。在制剂通则中还规定各种剂型的有关还规定各种剂型的有关标准、检查方法等。标准、检查方法等。3.作用 作为药品生作为药品生产、检验、供产、检验、供应和使用的依应和使用的依据。据。药典药典 一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的新修本草又称唐本草，是世界上最早的一部全国性药典。太平惠民和剂局方是我国第一部官方 颁布的成方规范。药典药典 1.中华人民共和国药典(1)版本 1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 (2)部数 一部 收载中药 二部 收载化学药品、抗生素、生物制品及其制剂 (3)内容组成 凡例 正文 附录 索引 国外药典国外药典 1.美国药典（USP）2.英国药典（BP）3.日本药局方（JP)4.国际药典（Ph.Int.）二、药品标准二、药品标准 药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定。是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。药品标准药品标准 国家标准 中国药典 国家食品药品监督管理局（SFDA)局颁标准 三、处方药与非处方药三、处方药与非处方药 处方处方 系指医疗和生产部门用于药剂系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件调制的一种重要书面文件.法定处方法定处方 主要是指国家药品标准收主要是指国家药品标准收载的处方载的处方.医师处方医师处方 是医师对个别病人用药的是医师对个别病人用药的书面文件书面文件.处方药与非处方药处方药与非处方药 处方药处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。使用的药品。非处方药非处方药（Over The Counter，简称，简称OTC）是由专家遴选的、不需凭执业医师或是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品。断、购买和使用的药品。第六节第六节 GMP、GLP与与GCP GMP (Good Manufacturing Practice)药品生产质量管理规范药品生产质量管理规范 GLP (Good Laboratory Practice)药品非临床研究质量管理规范药品非临床研究质量管理规范 GCP (Good Clinical Practice)药品临床试验管理规范药品临床试验管理规范 人人 生产环境生产环境 药品制剂生产的全过程药品制剂生产的全过程 GMP的检查对象的检查对象 1、人为产生的错误减小到最低；2、防止对医药品的污染和低质量医 药品的产生；3、保证产品高质量的系统设计。GMPGMP的三大要素的三大要素 主要内容是在规定试验条件下，进行药效、毒性动物试验的准则：对急性，亚急性，慢性毒性试验，生殖试验，致癌，致畸，致突变以及其它毒性试验等临床前安全试验作出规定，是保证药品安全有效的法规。GLP 相应的实验设施和适当的动相应的实验设施和适当的动 物