第七章抗胆碱酯酶药胆碱酯酶胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)(cholinesterase,ChE)乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶((真性胆碱酯酶，真性胆碱酯酶，acetylcholinesterase,AChE)acetylcholinesterase,AChE)ChEChE假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)(pseudocholinesterase)Glu:谷氨酸Ser:丝氨酸His:组氨酸抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶易逆性抗胆碱酯酶药：药：新斯的明等新斯的明等抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类有机磷酸酯类药药新斯的明新斯的明(neostigmine)(neostigmine)为人工合成品为人工合成品[[体内过程体内过程]]11、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。22、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大1010倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后脉注射有一定危险性。注射后5~10min5~10min起作起作用，维持用，维持2~4h2~4h。。33、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。解，部分以原形肾排。[[药理作用及作用机制药理作用及作用机制]]11、抑制、抑制AchEAchE，使，使AchAch增加，产生增加，产生MM和和NN样作样作用。用。22、直接激动、直接激动NN22受体。受体。33、促进运动神经末梢释放、促进运动神经末梢释放AchAch。。新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。气管平滑肌的作用较弱。[[临床应用临床应用]]11、重症肌无力、重症肌无力22、术后腹胀气和尿潴留、术后腹胀气和尿潴留33、阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速44、非除极化肌松药过量中毒的解救、非除极化肌松药过量中毒的解救[[不良反应不良反应]]胆碱能危象胆碱能危象(cholinergiccrisis)(cholinergiccrisis)：重症肌无力的：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、...
