第32章作用于消化系统药物DrugsActingonthedigestivesystem包括:抗消化性溃疡药(untipepticulcerdrugs)助消化药止吐药泻药与止泻药利胆药第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡,发病率10%,其发病系保护与攻击因子失平衡有关。保护因素攻击因子攻击因子:胃酸多,胃蛋白酶活性↑,幽门螺杆菌,其他伤害性刺激。保护因素:粘膜屏障,前列腺素,粘液及HCO3-,胃粘膜血流量。胃壁细胞受体胆碱受体(M)胃泌素受体组胺受体(H2)激活受体,开放钙通道,最后激活H+,K+--ATP酶,分泌H+到胃内胃酸分泌↑前列腺素受体前列腺素E,保护胃粘膜.一、抗酸药弱碱性物质,中和胃酸,胃蛋白酶活性↓,减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。氢氧化镁:抗酸较强,较快,有轻度致泻作用。三硅酸镁:抗酸较弱,慢而持久,有收敛作用。氢氧化铝:抗酸较强,缓慢,收敛止血,可致便秘。影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼吸收(形成络合物)。碳酸钙:抗酸快,强而持久,但引起反跳(钙可部分吸收促胃泌素分泌)。碳酸氢钠:抗酸弱,快而短暂,可吸收,产生CO2用于酸中毒;碱化血及尿液;很少用于二、抑制胃酸分泌药(一)H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【作用及应用】抑制各种原因引起的胃酸分泌,主要治疗十二指肠、胃溃疡。复发率较高,小剂量维持治疗降低复发率。(二)M-胆碱受体阻断药哌仑西平、替仑西平等1.选择性阻断M1受体,抑制胃酸分泌,作用相当H2受体阻断药。2.抑制胃蛋白酶分泌,对其他腺体、平滑肌、心脏影响小,不良反应轻微。(三)胃壁细胞质子泵抑制药胃壁细胞通过M1、H2及胃泌素受体,经第二信使(Ca++、cAMP)及H+、K+-ATP酶(该酶使胃壁细胞的分泌小管分泌H+进入胃腔,腔内K+泵入小管细胞内),分泌胃酸。哌仑西平×H+AchMR奥Ca++西米替丁×美HistH2RcAMP拉H+-K+ATP酶丙谷素×Ca++唑GastGRH+胃腔(四)胃泌素受体阻断药丙谷素1.阻断胃泌素受体,抑制胃酸分泌2.提高胃粘膜中己糖胺含量,增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡,但疗效不如H2受体阻断药,现已少用。三、粘膜保护药胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促进胃黏液和HCO3-分泌,抑制胃酸分泌。米索前列醇前列环素衍生物,对粘膜有保护作用【作用】1.抑制胃酸分泌(基础胃酸、组胺、胃泌素、食物);2.抑制胃蛋白酶分泌,保护胃粘膜。【应用】1.防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效。2.治疗胃、十二直肠溃疡,为二线药。【不良反应】腹泻,孕妇禁用(...