拟胆碱药.ppt

拟胆碱药拟胆碱药 神经系统神经系统 中枢神经系统中枢神经系统 外周神经系统外周神经系统 传入神经传入神经 传出神经传出神经 运动神经运动神经 植物神经植物神经 交感交感 N N 副交感副交感 N N 传出神经系统的受体分类传出神经系统的受体分类 胆碱受体胆碱受体 M胆碱受体胆碱受体（对毒蕈碱敏感）（对毒蕈碱敏感）M1(脑内脑内)M2（心脏）（心脏）M3 N胆碱受体胆碱受体（对烟碱敏感）（对烟碱敏感）N1 （神经节和中枢）（神经节和中枢）N2 （神经肌肉接头）（神经肌肉接头）肾上腺素受体肾上腺素受体 肾上腺素受体肾上腺素受体 1 ，2 肾上腺素受体肾上腺素受体 1，2，3 受体的分布及其效应受体的分布及其效应 心脏：心脏：受体、受体、M 受体受体 血管：血管：受体、受体、受体受体 平滑肌（气管和支气管、平滑肌（气管和支气管、胃肠道、子宫和膀胱）：胃肠道、子宫和膀胱）：受体、受体、受体、受体、M 受体受体 眼睛：眼睛：受体、受体、受体、受体、M 受体受体 腺体（汗腺、唾液腺）：腺体（汗腺、唾液腺）：受体、受体、M 受体受体 代谢代谢 去甲肾上腺素能去甲肾上腺素能N兴奋的效应兴奋的效应 胆碱能胆碱能N兴奋的效应兴奋的效应 心血管：心血管：兴奋兴奋 抑制抑制 平滑肌：平滑肌：抑制抑制 兴奋兴奋 瞳孔：瞳孔：扩大扩大 缩小缩小 睫状肌：睫状肌：松弛松弛 痉挛痉挛 腺体：腺体：分泌分泌 分泌分泌 代谢：代谢：提高提高 传出神经系统药物的基本作用传出神经系统药物的基本作用 1.直接作用于受体直接作用于受体 分类分类 1.拟似药拟似药 2.拮抗药拮抗药 拟胆碱药拟胆碱药 直接作用于胆碱受体直接作用于胆碱受体 M胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 1.胆碱酯类胆碱酯类 乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱 2.天然拟胆碱生物碱天然拟胆碱生物碱 毛果芸香碱毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、槟榔碱、毒蕈碱 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明新斯的明、吡斯的明吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯铵、毒扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵 2.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类有机磷酸酯类 胆碱酯类胆碱酯类MM受体激动剂受体激动剂 名称名称 结构式结构式 临床应用临床应用 乙酰胆碱乙酰胆碱 Acetylcholine 醋甲胆碱醋甲胆碱 Methacholine 口腔粘膜干燥症；支口腔粘膜干燥症；支气管哮喘诊断剂气管哮喘诊断剂 卡巴胆碱卡巴胆碱 Carbachol 青光眼；缩瞳青光眼；缩瞳 氯贝胆碱氯贝胆碱 Bethanechol 腹气胀；尿潴留腹气胀；尿潴留 OOCH3N+(CH3)3OOH3CN+(CH3)3 Cl-CH3OOH2NN+(CH3)3 Cl-OOH2NN+(CH3)3 Cl-CH3乙酰胆碱乙酰胆碱 药理作用：激动药理作用：激动M受体和受体和N受体受体 1.心血管系统：心率减慢，心肌收缩力减弱，减慢房室心血管系统：心率减慢，心肌收缩力减弱，减慢房室结和蒲肯耶纤维传导，缩短心房不应期，血管扩张，血结和蒲肯耶纤维传导，缩短心房不应期，血管扩张，血压压 2.支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩 3.缩瞳，调节痉挛缩瞳，调节痉挛 4.腺体分泌腺体分泌：汗腺，支气管腺、消化腺：汗腺，支气管腺、消化腺 卡巴胆碱注射液卡巴胆碱注射液【规格规格】1ml：0.1mg【药理毒理药理毒理】本品为人工合成的拟胆碱药，能直接作用本品为人工合成的拟胆碱药，能直接作用于瞳孔括约肌产生缩瞳作用，同时还有抗胆碱酯酶间接于瞳孔括约肌产生缩瞳作用，同时还有抗胆碱酯酶间接作用，故缩瞳时间较长。眼科手术中前房注射本品作用，故缩瞳时间较长。眼科手术中前房注射本品2秒秒钟后，瞳孔即开始缩小，为快速强效缩瞳剂。钟后，瞳孔即开始缩小，为快速强效缩瞳剂。【适应症适应症】用于人工晶体植入，白内障摘除，角膜移植用于人工晶体植入，白内障摘除，角膜移植等需要缩瞳的眼科手术。等需要缩瞳的眼科手术。【用法和用量用法和用量】前房内注射。一次前房内注射。一次0.2ml。【给药说明给药说明】1.本药注射液本药注射液禁用禁用于静脉或肌内注射。于静脉或肌内注射。2.用药过量可引起皮肤潮红、出汗、恶心、呕吐、流用药过量可引起皮肤潮红、出汗、恶心、呕吐、流涎、腹部不适、哮喘发作、胸骨下压迫感或疼痛，严重者涎、腹部不适、哮喘发作、胸骨下压迫感或疼痛，严重者可发生心肌缺氧、短暂的晕厥和心跳暂停、传导阻滞、呼可发生心肌缺氧、短暂的晕厥和心跳暂停、传导阻滞、呼吸困难、低血压、不自主排便和尿急等。吸困难、低血压、不自主排便和尿急等。3.用药过量的处理：皮下或静脉注射硫酸用药过量的处理：皮下或静脉注射硫酸阿托品阿托品0.5-1mg。如发生严重的心血管反应或支气管收缩反应，也可。如发生严重的心血管反应或支气管收缩反应，也可用肾上腺素用肾上腺素0.3-1mg皮下或肌内注射皮下或肌内注射 卡巴胆碱副作用较多，阿托品对其解毒效果差，目前主要卡巴胆碱副作用较多，阿托品对其解毒效果差，目前主要用于局部治疗青光眼用于局部治疗青光眼 生物碱类生物碱类 M M 受体激动剂受体激动剂 名称名称 结构式结构式 临床应用临床应用 毒蕈碱毒蕈碱 Muscarine 毛果芸香碱毛果芸香碱 Pilocarpine 青光眼青光眼 槟榔碱槟榔碱 Arecoline 驱绦虫药驱绦虫药，泻药，泻药 OH3CN+(CH3)3HONNOH3CCH3ONCH3OCH3O毛果芸香碱毛果芸香碱 Pilocarpine 药理作用药理作用 直接的选择兴奋直接的选择兴奋M胆碱受体胆碱受体，产生，产生M 样作用样作用 1.缩瞳缩瞳 收缩瞳孔括约肌使瞳孔缩小收缩瞳孔括约肌使瞳孔缩小 2.降低眼内压降低眼内压 使周边虹膜离开房角前壁，开放使周边虹膜离开房角前壁，开放 房角，增加房水排出房角，增加房水排出 3.调节痉挛调节痉挛 睫状肌收缩，视近睫状肌收缩，视近 硝酸毛果芸香碱滴眼液【规格规格】10ml：0.1g 【适应症适应症】用于急性闭角用于急性闭角型青光眼，慢性闭角型青型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等。检眼镜检发性青光眼等。检眼镜检查后可用本品滴眼缩瞳以查后可用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。药的作用。硝酸毛果芸香碱滴眼液硝酸毛果芸香碱滴眼液 用法用量：用法用量：1.慢性青光眼，慢性青光眼，0.54溶液一次溶液一次1滴，一日滴，一日14次。次。2.急性闭角型青光眼急性发作期，急性闭角型青光眼急性发作期，l2溶液一次溶液一次1滴，每滴，每5l0分分钟滴眼钟滴眼1次，次，36次后每次后每l3小时滴眼小时滴眼1次，直至眼压下降次，直至眼压下降(注意：对侧眼注意：对侧眼每每68小时滴眼小时滴眼1次，以防对侧眼闭角型青光眼的发作次，以防对侧眼闭角型青光眼的发作)。3.缩瞳：对抗散瞳作用，缩瞳：对抗散瞳作用，1溶液滴眼溶液滴眼1滴滴23次；先天性青光眼房角次；先天性青光眼房角切开或外路小梁切开术前，切开或外路小梁切开术前，1溶液，一般滴眼溶液，一般滴眼12次；虹膜切除术前，次；虹膜切除术前，2溶液，一次溶液，一次1滴。滴。【不良反应不良反应】眼刺痛，烧灼感，结膜充血引起睫状体痉挛，浅表角膜炎眼刺痛，烧灼感，结膜充血引起睫状体痉挛，浅表角膜炎，颞侧或眼周头痛，诱发近视。眼部反应通常发生在治疗初期，并在治，颞侧或眼周头痛，诱发近视。眼部反应通常发生在治疗初期，并在治疗过程中消失。老年人和晶状体混浊的病人在照明不足的情况下会有视疗过程中消失。老年人和晶状体混浊的病人在照明不足的情况下会有视力减退。长期使用本品可出现晶状体混浊。局部用药后出现全身副性反力减退。长期使用本品可出现晶状体混浊。局部用药后出现全身副性反应的情况罕见，但偶见特别敏感的患者，局部常规用药后出现流涎、出应的情况罕见，但偶见特别敏感的患者，局部常规用药后出现流涎、出汗、胃肠道反应和支气管痉挛。汗、胃肠道反应和支气管痉挛。【禁忌禁忌】禁用于任何不应缩瞳的眼病患者，如虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青禁用于任何不应缩瞳的眼病患者，如虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼等光眼等 禁用于对本品任何成分过敏者。禁用于对本品任何成分过敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。哮喘，急性角膜炎慎用。【注意事项注意事项】1.瞳孔缩小常引起暗适应困难，应告知需在夜间开车或从事照明不好瞳孔缩小常引起暗适应困难，应告知需在夜间开车或从事照明不好的危险职业的患者特别小心。的危险职业的患者特别小心。2.定期检查眼压。如出现视力改变，需查视力、视野、眼压描记及房定期检查眼压。如出现视力改变，需查视力、视野、眼压描记及房角等，根据病情变化改变用药及治疗方案。角等，根据病情变化改变用药及治疗方案。3.为避免吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部为避免吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部12分钟。分钟。4.如意外服用，需给予催吐或洗胃；如过多吸收出现全身中毒反应，如意外服用，需给予催吐或洗胃；如过多吸收出现全身中毒反应，应使用阿托品类抗胆碱药进行对抗治疗。应使用阿托品类抗胆碱药进行对抗治疗。【药物相互作用药物相互作用】1.本品与本品与受体阻断剂、碳酸酐酶抑制剂、受体阻断剂、碳酸酐酶抑制剂、和和肾上腺能受体激动剂或高渗脱水肾上腺能受体激动剂或高渗脱水 剂联合使用有协同作用。剂联合使用有协同作用。2.本品与拉坦前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。本品与拉坦前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。3.与局部抗胆碱药物合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用，与局部抗胆碱药物合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。【药物过量药物过量】药物过量可产生出汗，流涎，恶心，震颤，脉搏缓慢和血压下降。在药物过量可产生出汗，流涎，恶心，震颤，脉搏缓慢和血压下降。在哮喘患者可发生支气管缩窄。在中度药物过量时，可自行恢复，静脉补液可纠正脱哮喘患者可发生支气管缩窄。在中度药物过量时，可自行恢复，静脉补液可纠正脱水，有助于恢复。对严重的病例，水，有助于恢复。对严重的病例，阿托品阿托品是毛果芸香碱的拮抗药。本品眼局部滴用是毛果芸香碱的拮抗药。本品眼局部滴用过量时，可用温水将其从眼部冲洗掉。过量时，可用温水将其从眼部冲洗掉。硝酸毛果芸香碱滴眼液硝酸毛果芸香碱滴眼液 药房其他降眼压滴眼液药房其他降眼压滴眼液 品名品名 分类分类 机制机制 适应症适应症 酒石酸溴莫尼定滴眼液酒石酸溴莫尼定滴眼液 （阿法根）（阿法根）选择性选择性2肾上腺肾上腺 素受体激动剂素受体激动剂 1.减少房水生成减少房水生成 2.增加葡萄膜巩增加葡萄膜巩 膜的外流膜的外流 1.开角型青光眼开角型青光眼 2.高眼压症高眼压症 布林佐胺滴眼液布林佐胺滴眼液 （派立明（派立明）磺胺类碳酸酐酶抑磺胺类碳酸酐酶抑制剂制剂(CAIs)抑制睫状突中抑制睫状突中CA-的活性，抑制房水的的活性，抑制房水的分泌分泌 曲伏前列素滴眼液曲伏前列素滴眼液 （苏为坦）（苏为坦）选择性的选择性的FP前列腺前列腺类受体激动剂类受体激动剂 增加葡萄膜巩膜通增加葡萄膜巩膜通路房水外流路房水外流 盐酸倍他洛尔滴眼液盐酸倍他洛尔滴眼液（贝特舒）（贝特舒）选择性选择性1-受体阻受体阻滞剂滞剂 减少房水的生成减少房水的生成 1.慢性开角型青光眼慢性开角型青光眼 2.低眼压性青光眼低眼压性青光眼 3.高眼压症高眼压症 马来酸噻吗洛尔马来酸噻吗洛尔 滴眼液滴眼液 非选择性非选择性-肾上腺肾上腺能受体阻滞剂能受体阻滞剂 原发性开角型青光眼原发性开角型青光眼 N 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 烟碱烟碱（nicotine 尼古丁）尼古丁）可兴奋自主神经节和神