氢化泼尼松血液科会用片(副本).ppt

HO O OH C=O CH2OH 21 CH3 CH3 氢化泼尼松注射液 副作用副作用 严重副作用严重副作用 激素依赖性激素依赖性 显著疗效显著疗效 向心性肥胖 满月脸 痤疮 多毛 乏力低血钾 水肿 高血压 糖尿病 撤药反应，反跳依赖性 激激 素素 糖皮质激素不良反应 诱发和加重感染诱发和加重感染 诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡 骨质疏松与自发性骨折骨质疏松与自发性骨折 无菌性骨坏死无菌性骨坏死 对儿童生长发育和生殖功能的影响对儿童生长发育和生殖功能的影响 行为与精神异常行为与精神异常 糖皮质激素药理作用 抗炎抗炎（稳定溶酶体膜，增加肥大细胞颗粒的稳定性，提高稳定溶酶体膜，增加肥大细胞颗粒的稳定性，提高血管对儿茶酚胺敏感性，抑制白细胞、巨细胞移行血管外，血管对儿茶酚胺敏感性，抑制白细胞、巨细胞移行血管外，抑制纤维母细胞抑制纤维母细胞DNADNA的合成）的合成）免疫抑制作用免疫抑制作用（抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理，降低抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理，降低淋巴细胞数）淋巴细胞数）抗休克作用抗休克作用（扩张痉挛收缩的血管，加强心脏收缩，降低扩张痉挛收缩的血管，加强心脏收缩，降低血管对缩血管活性物质的敏感性，稳定溶酶膜血管对缩血管活性物质的敏感性，稳定溶酶膜,减少心脏减少心脏抑制因子）抑制因子）抗毒作用抗毒作用（提高机体对细菌内毒素的耐受力，提高机体对细菌内毒素的耐受力，减少内热减少内热源的释放，降低体温调节中枢对热源的敏感性）源的释放，降低体温调节中枢对热源的敏感性）其它作用其它作用 心血管系统心血管系统 ：保护血管壁对心脏的积极作用：保护血管壁对心脏的积极作用（增加收缩力）、（增加收缩力）、长期治疗产生高血压；肌肉：激素不长期治疗产生高血压；肌肉：激素不足产生肌萎缩、去炎松产生肌病足产生肌萎缩、去炎松产生肌病 HO O OH C=O CH2OH 21 CH3 CH3 替代疗法、严重感染或炎症、自身免疫 性疾病、过敏性疾病、抗休克治疗、肾脏疾病、心血管系统疾病血液病、眼科疾病 皮肤系统疾病、恶性肿瘤、局部应用、呼吸系统疾病 临床适应症 HO O OH C=O CH2OH 21 CH3 CH3 激素治疗的原则禁忌症 绝对绝对 既往病史中或已知有对激既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应素治疗严重过敏反应 全身性霉菌感染全身性霉菌感染 相对相对 糖尿病糖尿病 不能控制的高血压不能控制的高血压 结核结核 银屑病银屑病 精神病史精神病史 内源性内源性 可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性 泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone 泼尼松龙泼尼松龙(氢化泼尼松氢化泼尼松)PrednisolonePrednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙 MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone 地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone 全身用糖皮质激素常用药物分类全身用糖皮质激素常用药物分类 天然激素、合成激素天然激素、合成激素 内源性激素、外源性激素内源性激素、外源性激素 短效激素、中效激素、长效激素短效激素、中效激素、长效激素 含氟激素、非含氟激素含氟激素、非含氟激素 HO O OH C=O CH2OH 21 CH3 CH3 糖皮质激素 蛋白结合蛋白结合 盐皮质激素性质盐皮质激素性质 代谢转化速度代谢转化速度 糖皮质激素性质糖皮质激素性质 致致糖尿病效应糖尿病效应 需肝脏转化需肝脏转化 作用部位效应作用部位效应 生物学强度生物学强度 排泄速度排泄速度 跨膜能力跨膜能力 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化可的松氢化可的松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化泼尼松氢化泼尼松 强的松强的松 O 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 F HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 地塞米松地塞米松 甲基强的松龙甲基强的松龙 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 CH3 含含 氟氟 激激 素素 糖皮质类激素的代表药物 HO O OH C=O CH2OH 21 CH3 CH3 激素治疗的基本原则 GCSGCS：应选用生物半衰期合理的制剂 GCSGCS：应使用钠潴留作用最小的制剂 GCSGCS：应使用HPAHPA轴抑制作用最小的制剂 GCSGCS：应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间的制剂 HO O OH C=O CH2OH 21 CH3 CH3 氢化泼尼松产品特点氢化泼尼松产品特点 氢化泼尼松注射液氢化泼尼松注射液 2ml2ml：10mg10mg 无色澄明液体无色澄明液体 静脉滴注静脉滴注 辅料：丙二醇、乙醇辅料：丙二醇、乙醇 激素 血浆半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松 氢化可的松 0.5 1.3-2.0 8-12 8-12 中效中效(18-36H)强的松 氢化泼尼松氢化泼尼松 去炎松 甲基泼尼松龙 1.0 1.9-3.5 3.3+1.3-3.1 18-36 18-36 18-36 18-36 长效(36-54)地塞米松 倍他米松 1.8-3.5 5.0+36-54 36-54 生物半衰期 糖皮质激素糖盐代谢 药物名称药物名称 抗炎强度抗炎强度 水钠潴留强度水钠潴留强度 等效剂量等效剂量(mg)(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t(t1/21/2 12h)36h)36h)地塞米松地塞米松 2020-3030 0 0 0.750.75 倍他米松倍他米松 2525-3030 0 0 0.60.6 氢化泼尼松对比氢化可的松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化可的松氢化可的松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化泼尼松氢化泼尼松 生物半衰期生物半衰期短，给药次数频繁短，给药次数频繁 抗炎强度增加、盐皮抗炎强度增加、盐皮 质激素作用减弱质激素作用减弱 摘自糖皮质激素类药物临床应用指导原则p：18页 氢化泼尼松对比地塞米松 表1 常用糖皮质激素类药物比较 类类别别 药物药物 对糖皮对糖皮质激素质激素受体的受体的亲和力亲和力 水盐水盐 代谢代谢 (比值比值)糖代谢糖代谢 （比值）（比值）抗炎作用抗炎作用 （比值）（比值）等效剂等效剂量（量（mgmg）血浆半血浆半衰期（衰期（minmin）作用持作用持续时间续时间（h h）短短效效 氢化可的松氢化可的松 1.001.00 1.01.0 1.01.0 1.01.0 20.0020.00 9090 8 81212 可的松可的松 0.010.01 0.80.8 0.80.8 0.80.8 25.0025.00 3030 8 81212 中中效效 泼尼松泼尼松 0.050.05 0.80.8 4.04.0 3.53.5 5.005.00 6060 12123636 氢化泼尼松氢化泼尼松 2.202.20 0.80.8 4.04.0 4.04.0 5.005.00 200200 12123636 甲基强的松甲基强的松龙龙 11.9011.90 0.50.5 5.05.0 5.05.0 4.004.00 180180 12123636 曲安西龙曲安西龙 1.901.90 0 0 5.05.0 5.05.0 4.004.00 200200 12123636 长长效效 地塞米松地塞米松 7.107.10 0 0 20.020.030.030.0 30.030.0 0.750.75 100100300300 36365454 倍他米松倍他米松 5.405.40 0 0 20.020.030.030.0 25.025.035.035.0 0.600.60 100100300300 36365454 注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量以氢化可的松为标准计计；等效剂量以氢化可的松为标准计 氢化泼尼松对比地塞米松 人体自然分泌节律 糖皮质激素分泌生理学 氢化泼尼氢化泼尼松松 生物生物 18-36 h 地塞米松地塞米松 生物生物 36-54 h 导致肾上腺萎缩危险增加导致肾上腺萎缩危险增加 类类别别 药物药物 对糖皮对糖皮质激素质激素受体的受体的亲和力亲和力 水盐水盐 代谢代谢 (比值比值)糖代谢糖代谢 （比值）（比值）抗炎作用抗炎作用 （比值）（比值）等效剂等效剂量（量（mgmg）血浆半血浆半衰期（衰期（minmin）作用持作用持续时间续时间（h h）短短效效 氢化可的松氢化可的松 1.001.00 1.01.0 1.01.0 1.01.0 20.0020.00 9090 8 81212 可的松可的松 0.010.01 0.80.8 0.80.8 0.80.8 25.0025.00 3030 8 81212 中中效效 泼尼松泼尼松 0.050.05 0.80.8 4.04.0 3.53.5 5.005.00 6060 12123636 氢化泼尼松氢化泼尼松 2.202.20 0.80.8 4.04.0 4.04.0 5.005.00 200200 12123636 甲基强的松甲基强的松龙龙 11.9011.90 0.50.5 5.05.0 5.05.0 4.004.00 180180 12123636 曲安西龙曲安西龙 1.901.90 0 0 5.05.0 5.05.0 4.004.00 200200 12123636 长长效效 地塞米松地塞米松 7.107.10 0 0 20.020.030.030.0 30.030.0 0.750.75 100100300300 36365454 倍他米松倍他米松 5.405.40 0 0 20.020.030.030.0 25.025.035.035.0 0.600.60 100100300300 36365454 抗炎作用、抗炎作用、HPA HPA 轴抑制作用比较轴抑制作用比较 皮质激素 对HPA 轴 抑制作用 HPA 轴抑制时间 (天)氢化可的松 1 1.25 1.50 强的松 4 1.25 1.50 氢化泼尼松 4 1.25 1.50 甲强龙 5 1.25 1.50 去炎松 5 2.25 倍他米松 50 3.25 地塞米松 50 2.75 氢化泼尼松对比地塞米松 地塞米松地塞米松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化泼尼松氢化泼尼松 半衰期长半衰期长HPAHPA轴轴 抑制作用强抑制作用强 肌毒性肌毒性 F HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 CH3 氢化泼尼松对比甲基强的松龙 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化泼尼松氢化泼尼松 甲基强的松龙甲基强的松龙 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 CH3 冲击疗法冲击疗法-甲强龙甲强龙 中小剂量治疗中小剂量治疗-氢化泼尼松氢化泼尼松 氢化泼尼松结构特点 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 无需肝脏转化无需肝脏转化