拟交感药.ppt

拟肾上腺素药拟肾上腺素药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 adrenoceptor-activating drugs 拟交感胺类拟交感胺类 sympathomimetic amine 拟交感药拟交感药 sympathomimetic drugs 1 拟交感药的构效关系及分类拟交感药的构效关系及分类 CHNHCHRRRHOHO苯乙胺苯乙胺 儿茶酚儿茶酚 分类：分类：儿茶酚胺类儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 1，2 受体激动药受体激动药（去甲肾上腺素）（去甲肾上腺素）1受体激动药受体激动药（去氧肾上腺素）（去氧肾上腺素）肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 2 受体激动药受体激动药（可乐定）（可乐定），受体激动药受体激动药（肾上腺素）（肾上腺素）1，2受体激动药受体激动药（异丙肾上腺素）（异丙肾上腺素）1受体激动药受体激动药（多巴酚丁胺）（多巴酚丁胺）2受体激动药受体激动药（沙丁胺醇、特布他林）（沙丁胺醇、特布他林）肾上腺素受体分布肾上腺素受体分布 受体：受体：1 1受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔扩大受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔扩大肌、心脏和肝脏。肌、心脏和肝脏。2 2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢腺素能和胆碱能神经末梢 受体：受体：1 1受体：主要分布在心脏受体：主要分布在心脏 2 2受体：主要分布在气管平滑肌受体：主要分布在气管平滑肌 3 3受体：主要分布在脂肪细胞受体：主要分布在脂肪细胞 血压血压 定义定义 影响因素影响因素 心脏每搏输出量心脏每搏输出量 心率心率 外周阻力外周阻力 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 Noradrenaline（norepinephrine，NA、NE）1 1 2 2受体激动药受体激动药 药动学药动学 一般给药方式：静滴一般给药方式：静滴 （口服仅用于上消化道出血）（口服仅用于上消化道出血）消除方式：消除方式：主动摄取（摄取主动摄取（摄取1 1）、摄取摄取2 2、酶代谢、酶代谢 COMTCOMT、MAOMAO 2 药理作用药理作用 1 血管：血管：血管平滑肌收缩，血管平滑肌收缩，冠脉冠脉扩张扩张 强度：皮肤粘膜血管强度：皮肤粘膜血管 肾血管肾血管 其他部位其他部位 2 心脏：心脏：整体表现：心率整体表现：心率 心肌收缩力心肌收缩力 心输出量心输出量 （血压急剧升高反射性兴奋迷走神经，阿托品预防）（血压急剧升高反射性兴奋迷走神经，阿托品预防）3 血压血压：小剂量：收缩压小剂量：收缩压 舒张压舒张压 脉压脉压 大剂量：收缩压大剂量：收缩压 舒张压舒张压 脉压脉压 4 其他：其他：妊娠子宫收缩、血糖妊娠子宫收缩、血糖 3 临床应用临床应用 1 1 休克休克 2 2 上消化道出血上消化道出血 4 不良反应不良反应 1.1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死 2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 3.3.停药后的血压下降停药后的血压下降 5 间羟胺间羟胺 metaraminol 直接作用直接作用 间接作用间接作用 作用特点：性质较稳定，可肌注作用特点：性质较稳定，可肌注 升压作用弱而持久升压作用弱而持久 缩血管作用较弱缩血管作用较弱 6 2受体激动药受体激动药 可乐定可乐定 clonidine 1受体激动药受体激动药 去氧肾上腺素去氧肾上腺素 phenylephrine 心血管系统心血管系统 眼睛眼睛 7 肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,epinephrine.AD 和和受体激动剂受体激动剂 8 药理作用药理作用 1 1 心血管系统心血管系统 （1 1）心脏）心脏 强效心脏兴奋药强效心脏兴奋药心肌缺血、心律失常心肌缺血、心律失常 氟烷氟烷 （2 2）血管）血管 小小A,A,毛细血管前扩约肌毛细血管前扩约肌,皮肤、粘膜、内脏以收缩为主。皮肤、粘膜、内脏以收缩为主。冠状血管扩张：（冠状血管扩张：（+）2 2 舒张冠脉舒张冠脉灌脉流量灌脉流量 心作功心作功腺苷增加腺苷增加冠状血管扩张冠状血管扩张 骨骼肌血管：以骨骼肌血管：以2 2 为主，扩张为主，扩张 肝血管（肝血管（+）2 2，扩张，扩张 肾小球近球旁器细胞肾小球近球旁器细胞11受体兴奋受体兴奋 肾素分泌肾素分泌 （3 3）血压血压 极小剂量：收缩压极小剂量：收缩压、舒张压、舒张压 治疗量：收缩压治疗量：收缩压、舒张压、舒张压 平均压平均压 先先后后 大剂量：收缩压大剂量：收缩压、舒张压、舒张压 2 2 平滑肌平滑肌：支气管扩张：支气管扩张 3 3 代谢：机体代谢代谢：机体代谢（血糖（血糖、血脂、血脂、体温、体温）9 临床应用临床应用 1 1 心脏停搏心脏停搏 2 2 过敏性休克（首选）过敏性休克（首选）优点：优点：收缩血管，血压上升收缩血管，血压上升 （+）心脏，扩张冠脉，改善心功能）心脏，扩张冠脉，改善心功能 扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气 3 3 支气管哮喘支气管哮喘 4 4 减少局麻药吸收减少局麻药吸收 5 5 局部止血局部止血 10 多巴胺多巴胺 dopamine 主要激动主要激动D D受体，也能激动受体，也能激动1 1 、受体受体 1 心血管系统心血管系统（1 1）血管：小剂量）血管：小剂量扩血管；大剂量扩血管；大剂量缩血管缩血管 （2 2）心脏：）心脏：1 1受体，兴奋受体，兴奋 （3 3）血压血压：低剂量：低剂量 收缩压收缩压 舒张压舒张压 脉压脉压 大剂量大剂量 类似类似ADAD 2 肾脏肾脏 肾血管舒张、血流增加，滤过率增加肾血管舒张、血流增加，滤过率增加 应用：应用：休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者 11 麻黄碱麻黄碱 ephedrine 直接作用直接作用：与肾上腺素作用相似，能激动：与肾上腺素作用相似，能激动、两种受体两种受体 间接作用间接作用：能促：能促NANA释放释放 特点特点：1 1 心血管系统心血管系统 2 2 支气管平滑肌支气管平滑肌 3 3 中枢神经系统中枢神经系统 作用强，兴奋作用作用强，兴奋作用 4 4 快速耐受性（快速耐受性（tachyphylaxistachyphylaxis）5 5 性质稳定，口服有效性质稳定，口服有效 临床应用临床应用 低血压、鼻塞、支气管哮喘、过敏反应的皮肤粘膜症状低血压、鼻塞、支气管哮喘、过敏反应的皮肤粘膜症状 弱而持久弱而持久 12 1，2受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 isoprenaline,isoproterenol 13 药理作用药理作用 1 心血管系统心血管系统 （1 1）心脏）心脏 心率心率 传导传导 （2 2）血管）血管 骨骼肌扩张骨骼肌扩张 冠脉扩张冠脉扩张 （3 3）血压血压 收缩压收缩压、舒张压、舒张压 脉压脉压 2 支气管平滑肌支气管平滑肌 松弛作用松弛作用 ADAD，但不能解除支气管水肿，但不能解除支气管水肿 3代谢代谢 与与ADAD相似，升血糖作用较弱相似，升血糖作用较弱 14 临床应用临床应用 1 1 支气管哮喘支气管哮喘 2 2 房室传导阻滞房室传导阻滞 3 3 心脏骤停心脏骤停 4 4 休克休克 15 1受体激动药受体激动药 多巴酚丁胺多巴酚丁胺 dobutamine 2受体激动药受体激动药 沙丁胺醇沙丁胺醇 salbutamol 特布他林特布他林 terbutaline 16 学习要点 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、作用机制、应用和不良上腺素的作用、作用机制、应用和不良反应反应 熟记麻黄碱的作用特点和不良反应熟记麻黄碱的作用特点和不良反应