抗高血压药-ppt..ppt

抗高血压药抗高血压药 教学目标 了解了解影响血压因素和高血压发生的机制。影响血压因素和高血压发生的机制。掌握掌握抗高血压药物的分类及代表药。抗高血压药物的分类及代表药。掌握掌握代表药物作用机制、适应症和主要不良反代表药物作用机制、适应症和主要不良反应。应。抗高血压药 观看教学资料片，回答以下问题 高血压分类高血压分类 高血压分级高血压分级 高血压的并发症高血压的并发症 抗高血压药物的种类抗高血压药物的种类 高血压危象的抢救高血压危象的抢救 抗高血压药 高血压概述高血压概述 指动脉血压高于正常范围，在未服用降压指动脉血压高于正常范围，在未服用降压药的情况下：药的情况下：收缩压收缩压140mmHg和（或）和（或）舒张压舒张压90mmHg 遗传背景遗传背景 多种后天因素多种后天因素 高血压高血压 抗高血压药 原发性高血压（高血压病，约占原发性高血压（高血压病，约占95%95%以上）：以上）：在各种因素影响下，血压调节功能失调所致，在各种因素影响下，血压调节功能失调所致，其病因未阐明。其病因未阐明。继发性高血压（症状性高血压，约占继发性高血压（症状性高血压，约占1 1-5%5%）：）：某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠、或因药物所肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠、或因药物所致等。致等。缓进型缓进型:起病隐匿、病情进展缓慢。起病隐匿、病情进展缓慢。急进型急进型:发病迅速、病情严重，可在短期内血发病迅速、病情严重，可在短期内血压急剧升高并伴有心、脑、肾功能障碍，又称压急剧升高并伴有心、脑、肾功能障碍，又称恶性高血压。恶性高血压。高高 血血 压压的的分分类类 (1)(1)高高 血血 压压的的分分类类 (2)(2)抗高血压药 观看教学资料片，回答以下问题 高血压分类高血压分类 高血压分级高血压分级 高血压的并发症高血压的并发症 抗高血压药物的种类抗高血压药物的种类 高血压危象的抢救高血压危象的抢救 抗高血压药 1999年世界卫生组织国际高血压联盟（WHOISH）高血压 诊断标准 收缩压（收缩压（mmHg）收缩压（收缩压（mmHg）理想血压理想血压 120 80 正常血压正常血压 130 85 正常高值正常高值 130139 8589 高血压高血压 轻度（轻度（1级）级）140159 9099 中度（中度（2级）级）160179 100109 重度（重度（3级）级）180 110 单纯收缩性高血压单纯收缩性高血压 140 中效短效，但长效价格昂贵 二、钙通道阻滞药二、钙通道阻滞药 抗高血压药 代表药物代表药物 1、二氢吡啶类 硝苯地平（拜新同）：拜耳硝苯地平（拜新同）：拜耳 氨氯地平（络活喜）：辉瑞氨氯地平（络活喜）：辉瑞 尼群地平尼群地平 2 2、非二氢吡啶类、非二氢吡啶类 地尔硫卓（艾克朗）：爱的发 维拉帕米（缓释异博定）：雅培 抗高血压药 降压机理：降压机理：二氢吡啶类二氢吡啶类选择性作用于血管选择性作用于血管，抑制钙离子进入血管平，抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压滑肌细胞，间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用。作用。维拉帕米和地尔硫卓对血管选择性差，不引起显著的血维拉帕米和地尔硫卓对血管选择性差，不引起显著的血压下降，压下降，对心脏有负性传导和负性肌力作用对心脏有负性传导和负性肌力作用，适用于心率，适用于心率增快的高血压病人增快的高血压病人。抗高血压药 1.1.降压作用特点降压作用特点 降压作用强、快，临床上使用该药的缓释剂或降压作用强、快，临床上使用该药的缓释剂或控释剂；控释剂；反射性心率反射性心率，心输出量，心输出量，肾素活性，肾素活性。硝苯地平硝苯地平 nifedipine 抗高血压药 2.2.临床应用临床应用 各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好，各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好，可单用或与可单用或与利尿药、利尿药、受体阻滞药、受体阻滞药、ACEIACEI合用合用，以增强疗效，减，以增强疗效，减少不良反应。少不良反应。3.3.不良反应：不良反应：常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。本品本品短效制剂可能会加重心肌缺血，故不应用于伴心肌缺短效制剂可能会加重心肌缺血，故不应用于伴心肌缺血症。血症。硝苯地平硝苯地平 nifedipine 抗高血压药 氨氯地平 Amlodipine 特点特点 1 1、降压作用、降压作用比硝苯地平缓和、维持平稳而持久比硝苯地平缓和、维持平稳而持久。2 2、选择性舒张血管平滑肌、选择性舒张血管平滑肌,对心率、房室结传导、心对心率、房室结传导、心 肌收缩力均无明显影响肌收缩力均无明显影响,适用于高血压治疗适用于高血压治疗,并能并能 减轻或逆转左室肥厚。减轻或逆转左室肥厚。3.3.不良反应有不良反应有眩晕、头痛、水肿眩晕、头痛、水肿。缺点缺点:作用缓慢作用缓慢 抗高血压药 哌唑嗪哌唑嗪 prazosin prazosin 降压机制降压机制 选择阻断选择阻断1 1受体受体血管扩张血管扩张BpBp。1 1.1 1受体阻断药受体阻断药 三、肾上腺素受体阻断药三、肾上腺素受体阻断药 特点特点 降压作用中等偏强，口服易吸收，降压作用中等偏强，口服易吸收，F F为为60%60%。降血脂：降低血浆降血脂：降低血浆TGTG、TCTC、LDLLDL、VLDLVLDL、增加、增加HDLHDL，减轻冠脉病变。减轻冠脉病变。抗高血压药 不良反应及注意事项不良反应及注意事项 1 1.常见鼻塞常见鼻塞、口干口干、嗜睡嗜睡、头痛头痛、腹泻等腹泻等。2 2.部分病人首次给药后出现部分病人首次给药后出现“首剂效应首剂效应”，即症状即症状性体位性低血压性体位性低血压，表现晕厥表现晕厥、心悸心悸、意识消失等意识消失等。措施措施：首剂量：首剂量0 0.5 5mgmg，睡前服用可避免睡前服用可避免。临床应用临床应用 ：用于各型高血压。对血浆肾素活：用于各型高血压。对血浆肾素活性高，合并糖尿病、心衰等高血压患者疗效较性高，合并糖尿病、心衰等高血压患者疗效较好。好。哌唑嗪哌唑嗪 prazosinprazosin 抗高血压药 特点特点 长期用药不易产生耐受性。降压作用缓慢、温和，长期用药不易产生耐受性。降压作用缓慢、温和，不引起体位性低血压。不引起体位性低血压。2 2、-R R阻断药阻断药 （普萘洛尔普萘洛尔、美托洛尔美托洛尔、阿替洛尔阿替洛尔）等等 抗高血压药 受体受体 （外周）（外周）1 1受体受体 2 2受体（突触前膜）受体（突触前膜）心脏心脏1 1受体受体 肾小球旁器肾小球旁器1 1受体受体 心输出量心输出量 肾素肾素 NANA释放释放 受体受体 （中枢）（中枢）外周交感活性外周交感活性 抗高血压药 临床应用临床应用 1 1.轻轻、中度高血压中度高血压，对对心输出量偏高心输出量偏高或或血浆肾血浆肾素水平偏高素水平偏高的高血压疗效较好的高血压疗效较好。2 2.对伴有心绞痛对伴有心绞痛、心律失常心律失常、脑血管病变的高脑血管病变的高血压病人也有显著效果血压病人也有显著效果。抗高血压药 不良反应 心动过缓 房室传导阻滞 哮喘患者引发支气管痉挛 抗高血压药 作用于作用于RAASRAAS的药物主要有的药物主要有:ACEI:ACEI（血管紧张素（血管紧张素转化酶抑制药）和转化酶抑制药）和AngAng（血管紧张素（血管紧张素）受体）受体拮抗药。拮抗药。四、肾素四、肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 1.1.血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素血管紧张素（AngAng）是一个很强的血管收）是一个很强的血管收缩剂。缩剂。抗高血压药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）无活性的激肽无活性的激肽 血管紧张素原血管紧张素原 血管紧张素血管紧张素 I I 血管紧张素血管紧张素 IIII ACEACE 缓激肽缓激肽 ATAT1 1 AT2AT2 血管收缩 醛固酮分泌 儿茶酚胺释放 增殖 肥厚 血管扩张 抑制细胞生长 细胞分化 损伤反应 凋亡 BPBP 胰蛋白酶，组织蛋白胰蛋白酶，组织蛋白酶酶 G,G,糜蛋白酶糜蛋白酶 ACEIACEI 肾素肾素 抗高血压药 血管紧张素转换酶抑制剂 80年代问世，目前品种较多，有开博通、依那普利等。除有效降压外，具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的发生。尤其适合于合并心功能不全、心肌梗塞、糖尿病患者。抗高血压药 全球第一个全球第一个ACEI，高血压病的经典治疗高血压病的经典治疗 卡卡 托托 普普 利利 抗高血压药 不良反应：咳嗽 血管神经性水肿 首剂低血压 高钾血症 缓激肽聚集缓激肽聚集 抗高血压药 AT1受体阻断剂（ARB）血管紧张素原血管紧张素原 血管紧张素血管紧张素 I I 血管紧张素血管紧张素 IIII ACEACE 缓激肽缓激肽 无活性的激肽无活性的激肽 ATAT1 1 AT2AT2 血管收缩血管收缩 醛固酮分泌醛固酮分泌 儿茶酚胺释放儿茶酚胺释放 增殖增殖 肥厚肥厚 血管扩张血管扩张 抑制细胞生长抑制细胞生长 细胞分化细胞分化 损伤反应损伤反应 凋亡凋亡 BPBP ARBARB 肾素肾素 胰蛋白酶，组织蛋白酶胰蛋白酶，组织蛋白酶 G,G,糜蛋白酶糜蛋白酶 肾素肾素 抗高血压药 临床应用临床应用 ACEIACEI不能耐受的患者不能耐受的患者 其它同其它同ACEIACEI 不良反应不良反应 发生率少，安全可靠 咳嗽发生率与安慰剂相似 轻微头疼、头晕 偶有高血钾 不影响缓激不影响缓激肽水平肽水平 抗高血压药 AT1受体阻断剂（ARB）代表药物：代表药物：氯沙坦：科素亚（默沙东）缬沙坦：代文（诺华）替米沙坦：美卡素（德国勃林格殷格翰）抗高血压药 其他抗高血压药物 中枢性抗高血压药：中枢性抗高血压药：可乐定可乐定 神经节阻断药：神经节阻断药：美加明美加明 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平利舍平 直接扩血管药：直接扩血管药：肼曲嗪肼曲嗪、硝普钠硝普钠、米诺地尔米诺地尔 抗高血压药 第三节 其他抗高血压药 一、中枢性降压药 可乐定 作用特点作用特点 l.l.降压作用中等偏强，对正常或高血压均有降压作用；降压作用中等偏强，对正常或高血压均有降压作用；2 2.镇静镇静、镇痛作用；镇痛作用；3 3.抑制胃肠道运动和分泌抑制胃肠道运动和分泌。抗高血压药【临床应用临床应用】1.1.中度高血压，对兼有溃疡病的高血压尤为适宜。中度高血压，对兼有溃疡病的高血压尤为适宜。2.2.可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。不良反应不良反应 1.1.初期多见口干，嗜睡和便秘初期多见口干，嗜睡和便秘;2.2.久用引起久用引起水钠潴留水钠潴留;突然停药出现突然停药出现反跳，血压上升。反跳，血压上升。3.3.其他：浮肿、抑郁等。其他：浮肿、抑郁等。可乐定可乐定 clonidineclonidine 抗高血压药 二、血管扩张药：硝普钠【化学结构化学结构】【药动学特点药动学特点】口服不吸收，口服不吸收，需静脉滴注给药需静脉滴注给药。起效快，作用短暂起效快，作用短暂。静脉滴注。静脉滴注12分钟即能降低收缩分钟即能降低收缩压和舒张压，停药后压和舒张压，停药后5分钟内血压回升。分钟内血压回升。【药理作用药理作用】松弛小动脉和小静脉，降低外周阻力，降低血压松弛小动脉和小静脉，降低外周阻力，降低血压 抗高血压药 【作用机制作用机制】硝普钠与血管内皮细胞和红细胞接触时，硝普钠与血管内皮细胞和红细胞接触时，其分子立即分解释放出其分子立即分解释放出NO，后者可导致血管平滑肌舒，后者可导致血管平滑肌舒张。张。【临床应用临床应用】高血压危象。高血压危象。【不良反应不良反应】降压过度降压过度,体内硫氰酸盐浓度过高体内硫氰酸盐浓度过高 【注意注意】硝普钠对光敏感，遇光易破坏。硝普钠对光敏感，遇光易破坏。抗高血压药 三、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 利血平不良反应较多，目前已不单独使用。胍乙啶主要用于重症高血压。主要通过影响儿茶酚胺