抗心绞痛药Antianginal..ppt

抗心绞痛药抗心绞痛药Antianginal drugs 心绞痛的病理生理心绞痛的病理生理 供氧供氧 耗氧耗氧 冠状冠状动脉动脉狭窄、狭窄、收缩收缩 心室壁心室壁张力张力 心率心率 心收缩心收缩力力 稳定型、初发型、恶化稳定型、初发型、恶化型型 心绞痛的分型心绞痛的分型 劳累性：劳累性：心肌耗氧心肌耗氧 卧位型、变异型、中间综合征卧位型、变异型、中间综合征 自发性：自发性：与心肌耗氧无关与心肌耗氧无关 混合性：混合性：硝酸酯类硝酸酯类 (nitrate esters)受体阻断药受体阻断药 (-Adrenoceptor antagonists)钙通道阻滞药钙通道阻滞药 (Calcium antagonists)抗心绞痛药物分类抗心绞痛药物分类 一一 硝 酸 酯 类硝 酸 酯 类(nitrate(nitrate esters)esters)硝酸甘油硝酸甘油(nitroglycerin)(nitroglycerin)、硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(isosorbide(isosorbide dinitrate)dinitrate)、单硝酸异山梨单硝酸异山梨酯酯(isosorbide(isosorbide mononitrate)mononitrate)硝酸酯类药理作用硝酸酯类药理作用 能在平滑肌及血管能在平滑肌及血管内皮细胞中产生内皮细胞中产生 NONO而舒张血管而舒张血管,舒张全舒张全身静脉和动脉，还能身静脉和动脉，还能抑制血小板聚集。抑制血小板聚集。抗心绞痛作用的机制抗心绞痛作用的机制 舒张静脉舒张静脉回回心血量心血量前前负荷负荷 心心室容积室容积 舒张动脉舒张动脉心后负荷心后负荷 松松弛弛血血管管平平滑滑肌肌 耗氧耗氧 硝硝酸酸酯酯类类 舒张心外膜血管、狭窄舒张心外膜血管、狭窄冠状血管及侧枝血管冠状血管及侧枝血管血液向缺血区灌流血液向缺血区灌流 降低左室舒张末压降低左室舒张末压使血液易从心外膜区使血液易从心外膜区流向心内膜下缺血区流向心内膜下缺血区 缺血缺血区的区的血供血供 主动脉主动脉 输输送送血血管管 阻力阻力血管血管 缺血区缺血区 非缺血区非缺血区 给硝酸给硝酸甘油后甘油后 硝酸甘油硝酸甘油 (nitroglycerin)(nitroglycerin)片剂：舌下含服片剂：舌下含服，1 13 3分起分起效效,维持维持0 0.5 5小时小时，中止各型中止各型心绞痛发作心绞痛发作 静滴：静滴：经皮涂膏：经皮涂膏：3030 分起效分起效，维持维持3 3 6 6小时小时，预防发作预防发作 硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(消心痛消心痛)舌下、口服舌下、口服 作用弱、慢、久作用弱、慢、久,防治各防治各型心绞痛型心绞痛 5 5-单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯 为消心痛代谢产物，口服为消心痛代谢产物，口服 不良反应不良反应 血管舒张：颜面潮红血管舒张：颜面潮红、眼内压眼内压 及搏动性头痛及搏动性头痛。大大剂量剂量 心率和心收缩力而加心率和心收缩力而加重心绞痛重心绞痛。超大剂量可致超大剂量可致高铁血红蛋白症高铁血红蛋白症。连续用连续用药因体内消耗疏基而出现药因体内消耗疏基而出现耐受性耐受性，停药后可消失停药后可消失。受 体 阻 断 药受 体 阻 断 药(-AdrenoceptorAdrenoceptor antagonists)antagonists)用于心绞痛的有普萘洛用于心绞痛的有普萘洛尔尔、吲哚洛尔吲哚洛尔、噻马洛尔噻马洛尔及选择性及选择性 1 1受体阻断药受体阻断药如阿替洛尔如阿替洛尔、美托洛尔美托洛尔、醋丁洛尔等醋丁洛尔等。受受体体阻阻断断药药 心肌收缩性心肌收缩性 心率减慢心率减慢 耗氧耗氧 血 液 从 心血 液 从 心外 膜 区 流外 膜 区 流向 心 内 膜向 心 内 膜区区 心率心率 舒张舒张期期 冠脉冠脉灌流灌流增加增加 普萘洛尔抑制心肌收缩普萘洛尔抑制心肌收缩性而增大心室容积和射血性而增大心室容积和射血时间，而相对增加心肌耗时间，而相对增加心肌耗氧量、部分抵消其降低氧氧量、部分抵消其降低氧耗量的有利作用但多数耗量的有利作用但多数患者用药后心肌总耗氧量患者用药后心肌总耗氧量是降低的。是降低的。临床应用临床应用 稳定及不稳定型心绞痛稳定及不稳定型心绞痛对兼患高血压或心律失常对兼患高血压或心律失常者更为适用者更为适用 心肌梗塞，能缩小梗塞心肌梗塞，能缩小梗塞范围范围 不用于变异型心绞痛。不用于变异型心绞痛。普萘洛尔剂量个体差异大，普萘洛尔剂量个体差异大，宜从小剂量开始，长期应宜从小剂量开始，长期应用可使血脂升高，并因用可使血脂升高，并因受体上调，如突然停药可受体上调，如突然停药可引起心绞痛的发作，甚至引起心绞痛的发作，甚至心肌梗死。心肌梗死。常用硝苯地平常用硝苯地平，维拉维拉帕米帕米，地尔硫卓地尔硫卓，哌哌克昔林及普尼拉明克昔林及普尼拉明 钙通道阻滞药钙通道阻滞药(Calcium antagonists)1 1作用机制作用机制 1 1).抑制心肌和平滑肌细抑制心肌和平滑肌细胞胞CaCa2 2+内流内流，使心肌收缩使心肌收缩力下降力下降、心率减慢心率减慢，血血管扩张管扩张，血压下降血压下降，心心脏后负荷减轻脏后负荷减轻，心肌耗心肌耗氧量降低氧量降低 2).2).舒张冠状血管和侧枝舒张冠状血管和侧枝循环，改善缺血区的供循环，改善缺血区的供血供氧血供氧 3).3).减少交感神经递质的减少交感神经递质的释放释放,有利于抗心绞痛。有利于抗心绞痛。4).4).保护缺血心肌保护缺血心肌 临床应用临床应用 对冠状动脉痉挛及变对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最为有效异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳也可用于稳定型及不稳定型心绞痛定型心绞痛。心绞痛心绞痛的联合用药的联合用药 受体阻滞药与硝苯地平受体阻滞药与硝苯地平合用较为理想、与维拉帕合用较为理想、与维拉帕米合用时应注意对心脏的米合用时应注意对心脏的抑制和致血压下降的作用。抑制和致血压下降的作用。和硝酸首油合用和硝酸首油合用 疗效疗效 不良反应不良反应,取消硝酸甘油取消硝酸甘油的心率的心率 ，硝酸甘油可缩，硝酸甘油可缩小普萘洛尔扩大的心室容小普萘洛尔扩大的心室容积。积。硝苯地平因能引起心硝苯地平因能引起心率加快而增加心肌缺血率加快而增加心肌缺血的危险。严重心功能受的危险。严重心功能受损、低血压、颅内高压损、低血压、颅内高压、青光眼、肝肾功能降、青光眼、肝肾功能降低患者禁用。低患者禁用。抗心绞痛药的联合应用抗心绞痛药的联合应用 受体阻断药受体阻断药钙通道阻滞药钙通道阻滞药 硝酸硝酸酯类酯类 心收缩力心收缩力 心室容积心室容积 射血时间射血时间 血压血压 心率心率 思考题：思考题：1.1.1.抗心绞痛药有哪几类？抗心绞痛药有哪几类？最常用的是哪一类？最常用的是哪一类？2.2.2.简述硝酸甘油抗心绞简述硝酸甘油抗心绞痛作用机制、临床应用及不良痛作用机制、临床应用及不良反应。硝酸甘油、硝酸异山梨反应。硝酸甘油、硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯有何不同酯和单硝酸异山梨酯有何不同？3.3.硝酸酯类、硝酸酯类、受体阻断受体阻断药或钙拮抗药合用是如何药或钙拮抗药合用是如何取长补短的取长补短的?4 4简述抗心绞痛药的用简述抗心绞痛药的用药注意事项。药注意事项。