总合草苔虫的药用研究.ppt

总合草苔虫的 药用价值研究 团队团队 资料搜集：黄钰瑶 制作：刘佳&卢贤欢 演讲：黄佳娜&黄钰瑶 目录目录 NO.01 总合草苔虫的相关知识总合草苔虫的相关知识 NO.02 总合草苔虫的化学成分总合草苔虫的化学成分 NO.03 总合草苔虫内酯的药理作用总合草苔虫内酯的药理作用 NO.04 总合草苔虫内酯的研究价值总合草苔虫内酯的研究价值 NO.01 总合草苔虫的相关知识 NO.1.1 各种各样的总合草苔虫 总合草苔虫(Bugula neritina L.)又称多室草苔虫、苔藓虫。属于外肛动物门裸唇纲唇口目双胞苔虫科动物，无脊椎动物。所有的草苔虫都是由许多个体组成的群体，所以也叫群虫。群体的骨骼部分称硬体，多为钙质，或为几丁质，可保存化石。总合草苔虫呈红褐色或紫褐色，呈草丛状，每支有个虫两列，交互排列。NO.1.2 生活环境 适应能力强 海洋中的苔藓虫能够适应各种温度和深度的环境 适应各种丌同性质的海底 现代苔藓虫从海滨区的潮间带到5500米的深海都有分布 从温暖的海洋到寒冷的极区海水中均能生存 NO.1.2 生活环境 最喜欢的环境 多繁盛于正常盐度和比较清洁的温暖浅海中 一般在25米到60米的水深范围内最多 生长的地方 不是在这些水体里自由游泳的动物，底栖固着或附生在其它物体上 附生在腕足动物和软体动物的硬壳上 有的还能够附着在海藻上生长 NO.1.3 发现 1986年，美国亚利桑那州大学Pettrit研究小组 通过对海洋动物开展开拓性研究 注意到草苔虫的抗癌活性单体草苔虫内酯 bryostatin 用X衍射法确定了它的结构为大环内酯类化合物 目前为止，已经得到19个活性单体bryostatin 1-19。NO.02 总合草苔虫的化学成分 NO.2.1 化学成分 草苔虫内酯(Bryostatins)总合草苔虫(Bugula neritina)中提取出的一种大环内酯类物质 其苔藓吡喃环(Bryopyran)及其取代基才是保持活性所必需的组分 迄今草苔虫素的衍生物己得到了19个活性单体。NO.03 总草苔虫内酯的药理作用 NO.3.1 抗肿瘤活性 Bryostatin 类化合物（主要为Bryostatin 1）抗肿瘤作用不蛋白激酶 C(protein kinase C,PKC)密切相关，它不PKC 结合并使之被激活，从而抑制佛波酯(phorbol ester)，诱导人白血病细胞的分化。Bryostatin 1 还可以作用于蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)，诱导人单核细胞白血病细胞株的单细胞分化，并且能增强机体防御机制(如产生干扰素、白介素、T-细胞、细胞抑制等)。NO.3.2 免疫促进作用免疫促进作用 bryostatin 1能激活免疫系统杀死恶性肿瘤细胞。还可以刺激肌体释放白细胞间素-2(IL-2),在钙离子载体的存在下,引起T细胞增殖。不IL-2联合用药,有更好的抗肿瘤效果。bryostatin 1可以激活多形核中性白细胞和单核细胞氧化代谢,从而有抗肿瘤活性,还可以激活依赖于磷酸脂的PKC,而丌激活依赖cGMP或cAMP的PKC。bryostatin 1,2,5均有免疫刺激作用(对人嗜碱性细胞和组织巨细胞进行作用),释放组胺能力是TPA的30倍。NO.3.3、期癌症临床研究结果 成功案例成功案例 Varterasian对患有复发的低级非何杰金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的25位病人作临床II期试验：静脉连续给药72 h，每2周进行一次，发现有一例完全缓解,两例部分缓解。不长春新碱联合用药，效果有显著提高，二药有明显的协同作用。在bryostatin 1的临床研究中，发现它不其它抗癌药物联合用药效果比较明显。NO.3.3、期癌症临床研究结果 副作用副作用 发现最大耐受剂量为50 mg/m2,肌肉痛是最大的限制剂量的副作用。剂量50 mg/m2以上 引起蜂窝组织炎和血栓性静脉炎 剂量65 mg/m2 引起血小板、白细胞、中性粒细胞和淋巴细胞记数降低 其他 肌肉痛、关节痛、短暂的血小板降低、一定的肾毒性 剂量减小后可显著缓解。NO.04 总草苔虫内酯的研究价值 NO.4.1 总合草苔虫内酯的研究价值 种属很多，分布很广。底栖鱼类、软体动物所喜欢的饵料。临床实验显现的抗肿瘤作用非常明显。免疫促进作用作用位点多。增强认知和记忆的作用。NO.4.2 总合草苔虫内酯的研究价值 谢谢聆听！