——利尿药组员：氢氯噻嗪01利尿药简介氢氯噻嗪螺内酯Contents0203PART1利尿药的简介利尿药（diuretics）是一类能够增加尿液的生成率的化合物。利尿药的主要靶器官是肾脏，他通过影响肾单位对钠离子及其他离子的重吸收而发挥其药理作用。它主要是通过增加尿液的流速，从而增加体内电解质和水的排泄，但他不会影响蛋白质、维生素、葡萄糖和氨基酸的重吸收。根据作用机制可分类为：Na+-Cl-协转运抑制剂、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂、碳酸酐酶抑制剂、阻断肾小管上皮Na+通道药物和盐皮质激素受体阻断剂等。Na+-Cl-协转运抑制剂类Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂盐皮质激素受体阻断剂利尿药简介分类作用部位作用机制代表药Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂髓袢升支粗段髓皮质部抑制Na+-K+-2Cl-共转运子呋塞咪Na+-Cl-协转运抑制剂远曲小管近端抑制Na+-Cl-共转运子氢氯噻嗪盐皮质激素受体阻断剂远曲小管末端集合管拮抗醛固酮受体抑制Na+通道螺内酯氨苯蝶啶碳酸酐酶抑制剂近曲小管抑制碳酸酐酶乙酰唑胺阻断肾小管上皮Na+通道药物肾小球肾小管提高渗透压甘露醇Na+-Cl-协转运抑制剂Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂碳酸酐酶抑制剂阻断肾小管上皮Na+通道药物和盐皮质激素受体阻断剂PART2氢氯噻嗪1957年问世的噻嗪类利尿药是Na+-Cl-协转运抑制剂。这类药主要作用于髓袢升支皮质部和远曲小管前段，通过抑制Na+-Cl-协转运系统，从而使原尿Na+、Cl-的重吸收减少而发挥利尿作用。这类药的优点在于不会引起体位性低血压，且能增加其他抗高血压药物的效能和减少其他抗高血压药物的体液潴留等副作用，也可用于尿崩症的治疗。管腔组织间液ATPNa+K+Na+Ca2+Cl-Ca2+Na+远曲小管近端氢氯噻嗪—作用机制NHNSR3SH2NOOOOR1R2被置换或除去活性降低或消失应为吸电子基团取代以氯或三氟甲基为佳烷基取代作用时间延长亲脂性基团取代活性增强双键饱和较不饱和的衍生物活性高氢氯噻嗪—构效关系NHNHSClSH2NOOOO13245678Hydrochlorothiazide化学名：6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物别名：双氢氯噻嗪、双氢克尿塞性状：白色结晶性粉末溶解性：溶于丙酮，不溶于水、三氯甲烷、乙醚等酸碱性：因磺酰基的吸电子效应，氢氯噻嗪具有酸性，所以也易溶于无机碱水溶液，有机碱、正丁胺等碱性溶剂。稳定性：固体状态稳定性好，但不能强光下暴晒。碱性溶液易失活。NH2NH2SClSH2NOOOOOH-H+NHNHSClSH2NOOOO+HCHO氢氯噻嗪—理化性质ClNH2HOSO4ClClNH2SSClClOOOONH3.H2OClNH2SSH2NNH2OOOONHNHSCl...
