利尿药-高教2009.ppt

1 第第2828章章 利尿药和脱水药利尿药和脱水药 目的要求：目的要求：掌握呋噻米掌握呋噻米、氢氯噻嗪氢氯噻嗪、螺内酯的适应螺内酯的适应证证、禁忌证及主要不良反应禁忌证及主要不良反应。熟悉三类利尿药的药理作用熟悉三类利尿药的药理作用、作用机制作用机制。了解氨苯蝶啶了解氨苯蝶啶、阿米洛利的应用及不良阿米洛利的应用及不良反应特点反应特点。了解脱水药的概念了解脱水药的概念、特点及其临床应用特点及其临床应用。第一节第一节 利尿药利尿药（Diuretics）利尿药：利尿药：是作用于肾脏，促进体内是作用于肾脏，促进体内NaNa+、ClCl-等电介质和水的排泄，消除水等电介质和水的排泄，消除水肿的药物肿的药物 利尿药分类利尿药分类 类别类别 代表药代表药 中效利尿药中效利尿药 (噻嗪类噻嗪类)（moderate efficacy diureties）氯噻嗪氯噻嗪 chlorothiazide 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 氢氟噻嗪氢氟噻嗪 hydroflumethiazide 苄氟噻嗪苄氟噻嗪 bendrofluazide 高效利尿药高效利尿药（high efficacy diuretics）呋塞米呋塞米 furosemide 布美他尼布美他尼 bumetanide 低效利尿药低效利尿药（low effcacy diuretics）螺内脂螺内脂 spironolactone 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 triamterene 阿米洛利阿米洛利 amiloride 皮质 髓质髓质 利尿药作用的生理学基础利尿药作用的生理学基础 分类分类 药物药物 尿电解质排泄尿电解质排泄 排钠力排钠力 主要作用部位主要作用部位 NaNa K K CICI 高效类高效类(呋喃苯呋喃苯 +2323 髓袢升支髓袢升支 胺酸胺酸)粗段髓质粗段髓质 利尿酸利尿酸 +2323 和皮质部和皮质部 中效类中效类 噻嗪类噻嗪类 +8 8 远曲小管远曲小管 （氢氯噻嗪（氢氯噻嗪)近端近端 低效类低效类 螺内酯螺内酯 +-+2 2 远曲小管远曲小管 氨苯喋啶氨苯喋啶 +-+2 2 和集合管和集合管 常用利尿药对电解质排泄及排钠力比较常用利尿药对电解质排泄及排钠力比较 (一一)高效利尿药高效利尿药 呋塞米呋塞米 (Furosemide，呋喃苯胺酸）呋喃苯胺酸）【作用作用】利尿利尿 机制：主要抑制髓袢升支粗段髓质部和皮机制：主要抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部质部NaNa-K K-2CI2CI-的共同转运子的共同转运子 NaClNaCl重吸收重吸收 干扰尿的稀释功能和浓缩功干扰尿的稀释功能和浓缩功能能 大量接近等渗的尿液大量接近等渗的尿液 利尿特点：作用迅速而强大利尿特点：作用迅速而强大（24h24h内排尿内排尿5050-60L60L）常用的利尿药常用的利尿药 【应用】1 1.心、肝、肾性各类水肿：心、肝、肾性各类水肿：多用于其它利尿药无效的各种顽固性多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿水肿 2.2.急性肺水肿和脑水肿：急性肺水肿和脑水肿：扩张容量血管扩张容量血管回心血量回心血量缓解肺缓解肺水肿水肿 利尿利尿血液浓缩血液浓缩血浆渗透压血浆渗透压利利于消除脑水肿于消除脑水肿 3 3.预防急性肾功能衰竭：预防急性肾功能衰竭：通过利尿促进有害物质的排泄通过利尿促进有害物质的排泄 减轻肾小管萎缩坏死减轻肾小管萎缩坏死 4.4.高钙血症：高钙血症：抑制抑制CaCa2 2的重吸收的重吸收血钙血钙 5.5.加速某些毒物的排泄加速某些毒物的排泄 【不良反应】1 1水和电解质紊乱：水和电解质紊乱：可致血容量降低，可致血容量降低，低血钾低血钾、低血钠、低血钠、低血氯性碱中毒、长期使用应低血氯性碱中毒、长期使用应补钾补钾 2 2、高尿酸血症：、高尿酸血症：易诱发痛风易诱发痛风 3 3耳毒性耳毒性:利尿酸耳毒性大，易致永久性耳聋利尿酸耳毒性大，易致永久性耳聋 本类药物忌与氨基苷类抗生素合用本类药物忌与氨基苷类抗生素合用 4 4其他：胃肠道反应、过敏反应等其他：胃肠道反应、过敏反应等 效价从弱到强依次为：效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪氢氯噻嗪 氢氟噻嗪氢氟噻嗪 苄氟噻嗪苄氟噻嗪 环戊噻嗪环戊噻嗪 【作用作用】1.1.利尿作用：利尿作用：机制：抑制远曲小管近端机制：抑制远曲小管近端NaNa、ClCl共同共同 转运子转运子 NaClNaCl重吸收重吸收 2.2.降压作用降压作用 3.3.抗利尿作用：机制不明抗利尿作用：机制不明 (二二)中效利尿药中效利尿药(噻嗪类噻嗪类)1各种原因所致的水肿：轻、中度心源性水肿首选 2高血压：3其他：可用于肾性尿崩症，用加压素无效的垂体性尿崩症 也可用于高尿钙伴有肾结石者，抑制高尿钙引起的肾结石的形成【应用应用】1.1.电解质紊乱：如电解质紊乱：如低血钾低血钾、低血镁、低血镁、低氯碱血症低氯碱血症 2.2.潴留现象：潴留现象：如高尿酸血症、高钙血症如高尿酸血症、高钙血症 3.3.代谢性变化：与剂量有关代谢性变化：与剂量有关 可致高血糖、高脂血症可致高血糖、高脂血症 致肾素、醛固酮的过度分泌致肾素、醛固酮的过度分泌 4.4.过敏反应过敏反应 【不良反应不良反应】特点：特点：利尿作用弱、慢、持久利尿作用弱、慢、持久 突出的副反应是高钾血症突出的副反应是高钾血症 (三三)低效利尿药低效利尿药 （保钾利尿药）（保钾利尿药）安体舒通安体舒通 （Spironolactonam,Antisterone，螺内酯）作用：是醛固酮的竞争性拮抗剂作用：是醛固酮的竞争性拮抗剂 作用部位：远曲小管及集合管作用部位：远曲小管及集合管 机制：机制：化构似醛固酮，可竞争性地与胞浆中的化构似醛固酮，可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合醛固酮受体结合拮抗醛固酮的保钠拮抗醛固酮的保钠排钾作用排钾作用排钠利尿保钾作用排钠利尿保钾作用【应用应用】1.1.常与噻嗪类合用，用于伴有醛固酮常与噻嗪类合用，用于伴有醛固酮增多的顽固性心、肝、肾性水肿增多的顽固性心、肝、肾性水肿 2.2.充血性心力衰竭充血性心力衰竭 【不良反应不良反应】1.1.高血钾高血钾 2.2.性激素样副反应性激素样副反应 【作用作用】直接抑制远曲小管末端及集合管直接抑制远曲小管末端及集合管K K+-NaNa+交换交换 排钠、利尿、保钾作用排钠、利尿、保钾作用 作用比安体舒通强作用比安体舒通强,不受醛固酮影响不受醛固酮影响 【应用应用】常与中效、高效利尿药合用于肝硬化腹常与中效、高效利尿药合用于肝硬化腹 水及其它顽固性水肿水及其它顽固性水肿 氨苯喋啶（氨苯喋啶（triamterene)阿米洛利阿米洛利(amiloride)18 第二节第二节 脱水药（渗透性利尿药）脱水药（渗透性利尿药）药物：药物：2020甘露醇甘露醇(Mannitol)(Mannitol)2525山梨醇山梨醇 (sorbitol)(sorbitol)5050葡萄糖葡萄糖(glucose)(glucose)【作用作用】1.1.高渗性脱水作用高渗性脱水作用 2.2.渗透性利尿作用渗透性利尿作用 19【应用应用】1.1.脑水肿：脑水肿：降低颅内压降低颅内压 甘露醇是安全有效的首选药甘露醇是安全有效的首选药 2.2.青光眼青光眼 3.3.预防急性肾功能衰竭：预防急性肾功能衰竭：通过利尿以维持足够尿量通过利尿以维持足够尿量 减轻肾间质水肿和肾缺血减轻肾间质水肿和肾缺血 20【禁忌症禁忌症】慢性心功能不全慢性心功能不全 活动性颅内出血活动性颅内出血