苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展本文关键词:生物碱,镇痛,研究进展,作用,苦参碱苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展本文简介::苦参碱类生物碱(包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等)具有镇痛作用,镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性,综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是:激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达,促进抑制性神经递质(&gamma苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展本文内容::苦参碱类生物碱(包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等)具有镇痛作用,镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性,综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是:激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成和释放,下调GAT-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能。γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调NMDA受体和蛋白激酶Cγ表达,降低NMDA受体对谷氨酸的兴奋性,从而下调电压门控钙离子L-型通道的表达,抑制钙离子内流,阻滞CaMKⅡ/CREB通路,减轻炎症反响和产生镇痛作用。关键词:苦参碱类生物碱;苦参碱;氧化苦参碱;氧化槐定碱;槐果碱;氧化槐果碱;镇痛作用;在植物界中,苦参碱类生物碱(matrine-typealkaloids)主要存在于豆科的槐属、野决明属、山豆根属以及小檗科的牡丹草属植物中。其中研究比较多的植物是槐属(SophorL.)中的苦参S.flavescensAit.、越南槐S.tonkinensisGagnep.(山豆根常为其地方名)、苦豆子S.alopecuroidesL.和白刺花S.viciifoliaHance.从植物中提取得到的苦参碱类生物碱至少超过30种。其中生物活性研究比较多的有苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、槐果碱(sophocarpine)、氧化槐果碱(oxysopho-carpine)、槐定碱(sophoridine)、氧化槐定碱(oxysophoridine)、槐胺碱(sophoramine).它们的生物活性广泛,如抗菌、抗病毒、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用。苦参碱类生物碱在中毒剂量时常常伤害...