中职药剂专业-片剂3.ppt

1 为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求：为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求：1 1、第一节课上课、第一节课上课1010分钟、第二节课上课分钟、第二节课上课5 5分钟后，分钟后，教室教室 前后锁门，学生严禁进出教室前后锁门，学生严禁进出教室。2 2、上课时，师生手机全部调振动。、上课时，师生手机全部调振动。手机手机一旦一旦铃响铃响，立即，立即 上缴任课老师，上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天交任课老师或班主任保管一天。3 3、上课讲话三次上课讲话三次，经任课老师提醒，仍不改正者，要求，经任课老师提醒，仍不改正者，要求 立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师 电话通知班主任）。电话通知班主任）。4 4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即 停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。崩解剂含义、原理：吸水、膨胀崩解剂含义、原理：吸水、膨胀 崩解剂加入方法：内加法含义（崩解剂加入方法：内加法含义（制粒时制粒时加入，加入，颗粒内颗粒内部）、部）、外加法含义（外加法含义（压片时压片时加入，加入，颗粒间颗粒间）、内外加法）、内外加法 崩解剂加入方法崩解速率（外加法崩解剂加入方法崩解速率（外加法 内外加法内外加法 内加法）、内加法）、溶出速率（内外加法溶出速率（内外加法 内加法内加法 外加法）比较外加法）比较 表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法3 3：溶于：溶于黏合剂黏合剂，混合，混合崩解剂崩解剂加入，加入，制成制成醇溶液醇溶液喷入喷入 常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉 干淀粉使用干淀粉使用3 3：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量 表面活性剂作用表面活性剂作用2 2：改善润湿性，加速崩解：改善润湿性，加速崩解 常用品种：常用品种：SDSSDS、TweenTween-8080 使用方法：与淀粉合用于疏水性药物使用方法：与淀粉合用于疏水性药物 润滑剂作用润滑剂作用3 3：助流、抗黏着、润滑：助流、抗黏着、润滑 粒度要求：极细粉粒度要求：极细粉 常用润滑剂种类常用润滑剂种类 润滑剂加入方法润滑剂加入方法3 3：直接直接加入，与加入，与细粉细粉混合加入，制成混合加入，制成混悬、乳浊液混悬、乳浊液喷入喷入 硬脂酸镁特点硬脂酸镁特点2 2：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、碱性（乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐）碱性（乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐）滑石粉特点：质重易分离滑石粉特点：质重易分离 液状石蜡使用：合用滑石粉液状石蜡使用：合用滑石粉 微粉硅胶用途微粉硅胶用途2 2：粉末直接压片，改善润湿性：粉末直接压片，改善润湿性 SDSSDS特点、使用：水溶性，改善润湿性特点、使用：水溶性，改善润湿性 PEGPEG特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片 2 LOGO 3 第六章第六章 片剂片剂 第二节第二节 片剂的辅料片剂的辅料 4 二、辅料的分类二、辅料的分类 (四四)崩解剂崩解剂 崩解剂崩解剂：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。崩解剂多为亲水性物质，有良好的崩解剂多为亲水性物质，有良好的吸水性、膨胀性吸水性、膨胀性，进而起，进而起崩解作用。崩解作用。崩解剂的加入方法崩解剂的加入方法 内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，崩解剂在崩解剂在颗粒内部颗粒内部，崩解迟缓，利于溶出。，崩解迟缓，利于溶出。外加法：崩解剂加在干外加法：崩解剂加在干颗粒间颗粒间，崩解迅速，溶出稍差。，崩解迅速，溶出稍差。内外加法：崩解剂一份按内加法加入内外加法：崩解剂一份按内加法加入(50(507575)，另一份按外加法加入另一份按外加法加入(25(255050)，此法集中了前两种加法的优点。此法集中了前两种加法的优点。崩解速率崩解速率：外加法：外加法 内外加法内外加法 内加法内加法 溶出速率溶出速率：内外加法：内外加法 内加法内加法 外加法外加法 制粒时制粒时加入加入 压片时压片时加入加入 5 二、辅料的分类二、辅料的分类 (四四)崩解剂崩解剂 表面活性剂做辅助崩解剂表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法的加入方法 溶于黏合剂中溶于黏合剂中 与崩解剂混合加入干颗粒与崩解剂混合加入干颗粒 制成制成醇溶液醇溶液，喷入喷入干颗粒，崩解时限最短干颗粒，崩解时限最短 6 二、辅料的分类二、辅料的分类 (四四)崩解剂崩解剂 表面活性剂做辅助崩解剂表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法的加入方法 溶于黏合剂中溶于黏合剂中 与崩解剂混合加入干颗粒与崩解剂混合加入干颗粒 制成制成醇溶液醇溶液，喷入喷入干颗粒，崩解时限最短干颗粒，崩解时限最短 7 二、辅料的分类二、辅料的分类 (四四)崩解剂崩解剂 (1)(1)干淀粉干淀粉 最常用最常用的崩解剂，含水量的崩解剂，含水量8%8%以下，吸水膨胀以下，吸水膨胀 用于用于不溶性药物或微溶性药物不溶性药物或微溶性药物、因为会出现因为会出现高黏度凝胶层高黏度凝胶层，不适用于易溶性药物不适用于易溶性药物 采用内加法、外加法或内外加法，用量：采用内加法、外加法或内外加法，用量：5 5-2020 用量不宜太多用量不宜太多，因其压缩成型性不好。，因其压缩成型性不好。(2)CMS(2)CMS-NaNa、HPSHPS、L L-HPCHPC、CCNaCCNa、PVPP/CPUPPVPP/CPUP (3)(3)泡腾崩解剂泡腾崩解剂 制备防水，泡腾片专用制备防水，泡腾片专用 (4)(4)表面活性剂表面活性剂 改善片剂润湿性改善片剂润湿性，使水易于渗入，加速片剂崩解，使水易于渗入，加速片剂崩解 常用：常用：SDSSDS、TweenTween-8080 与淀粉合用于疏水性药物与淀粉合用于疏水性药物 8 二、辅料的分类二、辅料的分类 (五五)润滑剂润滑剂 润滑剂作用润滑剂作用：助流助流作用，增加颗粒的流动性，改善颗粒的填充状态；作用，增加颗粒的流动性，改善颗粒的填充状态；抗黏着抗黏着作用，降低颗粒或片剂与冲模壁间黏附作用；作用，降低颗粒或片剂与冲模壁间黏附作用；润滑润滑作用，降低颗粒间及颗粒与冲头和模孔壁间的摩擦力，作用，降低颗粒间及颗粒与冲头和模孔壁间的摩擦力，改善力的传递和分布。改善力的传递和分布。润滑剂必须是过九号筛的润滑剂必须是过九号筛的极细粉极细粉 润滑剂的加入方法：润滑剂的加入方法：直接加入直接加入待压的颗粒中，此法不能保证混合均匀；待压的颗粒中，此法不能保证混合均匀；与颗粒与颗粒中的中的细粉细粉(60(60目筛目筛)混合后，再加入干颗粒混合后，再加入干颗粒中；中；将润滑剂将润滑剂溶溶于适宜的溶剂中或制成于适宜的溶剂中或制成混悬、乳浊液混悬、乳浊液，喷喷入颗粒入颗粒中混匀后挥去溶剂，液体润滑剂常用此法。中混匀后挥去溶剂，液体润滑剂常用此法。9 二、辅料的分类二、辅料的分类 (五五)润滑剂润滑剂 1.1.硬脂酸镁硬脂酸镁 疏水性疏水性润滑剂，影响片剂润滑剂，影响片剂崩解、药物溶出度、硬度崩解、药物溶出度、硬度 碱性碱性物质，不宜与乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐等药物物质，不宜与乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐等药物配伍配伍 2.2.滑石粉滑石粉：质重易分离质重易分离 3.3.液状石蜡：液状石蜡：与滑石粉合用与滑石粉合用 4.4.微粉硅胶微粉硅胶：用作：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性粉末直接压片；改善片剂润湿性 5.SDS5.SDS：水溶性，：水溶性，改善片剂润湿性改善片剂润湿性 6.PEG6.PEG：水溶性水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片，用于溶液片、泡腾片、分散片 7.7.氢化植物油氢化植物油 10 崩解剂含义、原理：吸水、膨胀崩解剂含义、原理：吸水、膨胀 崩解剂加入方法：内加法含义（制粒时加入，颗粒内部）、崩解剂加入方法：内加法含义（制粒时加入，颗粒内部）、外加法含义（压片时加入，颗粒间）、内外加法外加法含义（压片时加入，颗粒间）、内外加法 崩解剂加入方法崩解速率（外加法崩解剂加入方法崩解速率（外加法 内外加法内外加法 内加法）、内加法）、溶出速率（内外加法溶出速率（内外加法 内加法内加法 外加法）比较外加法）比较 表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法：溶于黏合剂，混合崩解剂加入，表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法：溶于黏合剂，混合崩解剂加入，制成醇溶液喷入制成醇溶液喷入 常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉 干淀粉使用：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量干淀粉使用：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量 表面活性剂作用：改善润湿性，加速崩解，常用品种：表面活性剂作用：改善润湿性，加速崩解，常用品种：SDSSDS、TweenTween-8080，使用方法：与淀粉合用于疏水性药物使用方法：与淀粉合用于疏水性药物 润滑剂作用：助流、抗黏着、润滑，粒度要求：极细粉润滑剂作用：助流、抗黏着、润滑，粒度要求：极细粉 常用润滑剂种类常用润滑剂种类 润滑剂加入方法：直接加入，与细粉混合加入，制成混悬、乳浊液喷入润滑剂加入方法：直接加入，与细粉混合加入，制成混悬、乳浊液喷入 硬脂酸镁特点：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、碱性（乙酰水杨酸、硬脂酸镁特点：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、碱性（乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐）抗生素、有机碱盐）滑石粉特点：质重易分离滑石粉特点：质重易分离 液状石蜡使用：与滑石粉合用液状石蜡使用：与滑石粉合用 微粉硅胶用途：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性微粉硅胶用途：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性 SDSSDS特点、使用：水溶性，改善片剂润湿性特点、使用：水溶性，改善片剂润湿性 PEGPEG特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片 11 辅辅 料料 填充剂填充剂 崩解剂崩解剂 润湿剂润湿剂 黏合剂黏合剂 润滑剂润滑剂 辅辅 料料 填充剂填充剂 崩解剂崩解剂 润湿剂润湿剂 黏合剂黏合剂 润滑剂润滑剂 淀粉淀粉 干淀粉干淀粉 淀粉浆淀粉浆 L L-HPCHPC 糖粉糖粉 CCNaCCNa 糊精糊精 CMSCMS-NaNa 乳糖乳糖 HPSHPS 预胶化预胶化 淀粉淀粉 PPVPPPVP MCCMCC 泡腾泡腾 崩解剂崩解剂 无机盐无机盐 硫酸钙等硫酸钙等 吸收剂吸收剂 TweenTween-8080 甘露醇甘露醇 SDSSDS 淀粉淀粉浆浆 硬脂酸镁硬脂酸镁 糖浆糖浆 滑石粉滑石粉 胶浆胶浆 微粉硅胶微粉硅胶 CMCCMC-NaNa 氢化氢化 植物油植物油 MCMC PEGPEG类类 HPMCHPMC 水、乙醇水、乙醇 ECEC HPCHPC PVPPVP （）片剂制备方法片剂制备方法 制粒目的制粒目的4 4：流动性、可压性流动性、可压性（避免松片、片重差异超限），（避免松片、片重差异超限），排除空气排除空气（避免松片、顶裂），（避免松片、顶裂），避免含量不均避免含量不均、分层、花斑，、分层、花斑，防止粉末飞扬防止粉末飞扬、黏冲、拉模、黏冲、拉模 片剂生产工艺流程片剂生产工艺流程 片剂原料粉末粒度要求片剂原料粉末粒度要求2 2：8080-100100目，难溶、毒性、贵重、有色更细目，难溶、毒性、贵重、有色更细 传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥 湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条 颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干 单