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胆碱受体阻断药按用途:平滑肌解痉药神经节阻断药骨骼肌松弛药按受体选择性:M受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药第一节M受体阻断药天然生物碱:阿托品:消旋体山莨菪碱东莨菪碱:左旋体生物碱合成、半合成代用品颠茄曼陀罗又名:洋金花又名:天仙子莨菪李时珍释其名谓:“其子服之,今人狂浪放宕,故名。”阿托品(atropine)药理作用:竞争性阻断M受体对M1M2M3均有阻断作用,大剂量也可阻断N1受体。随剂量增加依次出现:腺体分泌减少,扩大瞳孔,调节麻痹,心率加快,胃肠及膀胱平滑肌抑制,中枢症状。阿托品作用与剂量关系0.5mg轻度HR↓、轻度口干、汗腺分泌↓。1.0mg口干、口渴感,心率↑,轻度扩瞳。2.0mg心率↑↑,心悸,明显口干,扩瞳、调节麻痹。5.0mg上述症状加重,说话和吞咽困难,不安、疲劳,头痛,皮肤干燥、发热,排尿困难,肠蠕动↓10.0mg上述所有症状加重,脉细速,瞳孔极度扩大,极度视力模糊,皮肤潮红、干热、猩红,运动失调,激动、幻觉,谵妄和昏迷。致死量:儿童10mg,成人80-130mg。1.抑制腺体分泌:口干,皮肤干燥,呼吸道分泌物↓唾液腺与汗腺最敏感>泪腺和呼吸道腺体>对胃腺作用最弱。2.眼(1)扩瞳:(-)瞳孔括约肌M-R(2)升眼压:虹膜根部变厚,前房角变窄,阻碍房水回流,眼压增高(3)调节麻痹:(-)睫状肌M-R,睫状环状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,看近物模糊M受体激动药和阻断药对眼的作用3.解除平滑肌痉挛:内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱>子宫平滑肌影响极小4.解除迷走神经对心脏的抑制(1)心率加快:(-)窦房结M2-R少数人在心率加快前短暂减慢:(-)突触前膜的M-R,Ach释放↑。心率增快程度取决于迷走神经张力。青壮年,迷走神经张力高,心率增加明显。老人,儿童心率增加不明显。(2)加快房室传导拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞5.扩张血管,改善微循环:大剂量一般治疗量时对血管无明显影响。直接作用,其机制与M-R无关,可能为体温增高的代偿散热。6.中枢神经系统(先兴奋后抑制)1-2mg(+)延髓,兴奋呼吸中枢2-5mg(++)大脑皮层不安、多言、谵妄>10mg(++++)大脑幻觉、定向障碍(-)大脑呼吸麻痹阿托品药理作用、应用及不良反应药理作用临床应用不良反应止泌麻醉前给药。流涎、盗汗。口干,皮干扩瞳虹膜炎眼内压升高调节麻痹验光配镜(儿)视近物模糊解痉胃肠绞痛便秘、尿潴留兴奋心脏缓慢型心律失常心悸舒张血管...

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