25/1/201第六章拟胆碱药第六章拟胆碱药(cholin(cholinomimeticdrugs)omimeticdrugs)1掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、作用机理和用途。2.了解拟胆碱药的分类,毒扁豆碱、吡啶斯的明、加兰他敏的作用特点。25/1/202M胆碱受体激动药:临床药物较多,具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药N胆碱受体激动药:主要有尼古丁,对N1、N2受体均有激动作用,无实用价值,仅具有毒理学上的意义。25/1/203第一节、直接作用于胆碱受体第一节、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药的拟胆碱药一、M胆碱受体激动药(一)胆碱酯类(M、N受体激动药)乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。25/1/204由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用25/1/205(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制:选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。25/1/20625/1/20725/1/2081.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。25/1/209(2)降低眼内压房水产生及回流25/1/201025/1/2011(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体25/1/20122.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。25/1/2013闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼):前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。25/1/20142.2.虹膜炎虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。连。3.3.口腔干燥口腔干燥口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。后的口腔干燥。25/1/2015[[不良反应...