第六章胆碱受体激动药和第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药作用于胆碱酯酶药直接作用受体间接作用（AChE抑制剂）M、N激动药乙酰胆碱M激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯第六章胆碱受体激动药和第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶作用于胆碱酯酶药药第一节第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药（一）胆碱酯类(M、N受体激动药）•乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]•1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。•2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不易吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。•由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。药理作用•其它胆碱酯类••卡巴胆碱(carbachol)•药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。•醋甲胆碱(methacholine)•药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。•贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）•药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。其它胆碱酯类其它胆碱酯类•醋甲胆碱－口腔粘膜干燥症•卡巴胆碱－腹气胀、尿潴留、青光眼•贝胆碱－腹气胀、胃动力缺乏症、尿潴留二、二、MM胆碱受体激动药胆碱受体激动药二、二、MM胆碱受体激动药胆碱受体激动药【药理作用及机制】•直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体作用极为明显。1、眼：(1)缩小瞳孔：兴奋M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压：虹膜拉向中央，前房间隙扩大，↑房水流通。(3)调节痉挛：视远物模糊，视近物清晰。2、腺体：毛果芸香碱吸收后激动腺体的M受体，使分泌增加，尤以汗腺和唾液腺最为明显。环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）1．对眼的影响（1）缩瞳：兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。角膜后房虹膜收缩[[不良反应不良反应]]眼科局部用药无明显不良反应。剂量眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现过大或口服给药时可出现MM受体过度兴奋受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。的症状。可用阿托品对抗。二...
