9第九章-芳香化湿类方药.ppt

第九章第九章 芳香化湿类方药芳香化湿类方药 本章的学习重点：芳香化湿药的基本药理作用芳香化湿药的基本药理作用 厚朴、苍术及经典复方藿香正气散的厚朴、苍术及经典复方藿香正气散的药理作用及其现代应用。药理作用及其现代应用。本章的学习要求：1了解与湿困脾胃相关的主要病理变化。2掌握芳香化湿药的基本药理作用：调整胃肠运动功能，抗溃疡，促进消化液分泌，抗病原体。3熟悉厚朴、苍术及藿香正气散的作用及现代应用。第一节第一节 概述概述 凡是气味芳香，具有化湿运脾作用的凡是气味芳香，具有化湿运脾作用的药物称为芳香化湿药。临床主要用于药物称为芳香化湿药。临床主要用于湿困脾胃，湿阻中焦证，此外，湿温、湿困脾胃，湿阻中焦证，此外，湿温、暑湿等证也可选用。暑湿等证也可选用。从现代医学角度分析，湿阻中焦证从现代医学角度分析，湿阻中焦证与消化系统疾病如急慢性胃肠炎、与消化系统疾病如急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、胃溃疡、胃无力痢疾、胃肠过敏、胃溃疡、胃无力或胃下垂、胃肠神经官能症、消化或胃下垂、胃肠神经官能症、消化不良等疾病相似。不良等疾病相似。基本药理作用基本药理作用 1.1.调整胃肠运动功能调整胃肠运动功能 2.2.抗溃疡抗溃疡 3.3.促进消化液分泌促进消化液分泌 4.4.抗病原体抗病原体 1调整胃肠运动功能 本类药物均含挥发油，具有健胃驱风功本类药物均含挥发油，具有健胃驱风功效，故对胃肠运动有刺激或调整作用，效，故对胃肠运动有刺激或调整作用，从而有助于胃肠内容物的排空。从而有助于胃肠内容物的排空。对正常胃肠平滑肌有兴奋作用，但对对对正常胃肠平滑肌有兴奋作用，但对对乙酰胆碱、氯化钡等引起的离体痉挛又乙酰胆碱、氯化钡等引起的离体痉挛又有不同程度的抑制作用有不同程度的抑制作用 2.抗溃疡 苍术、厚朴、砂仁等芳香化湿药，具苍术、厚朴、砂仁等芳香化湿药，具有较强的抗溃疡作用有较强的抗溃疡作用 作用机制作用机制 增强胃黏膜保护：增强胃黏膜保护：抑制胃酸过多分泌：抑制胃酸过多分泌：3.促进消化液分泌 厚朴、广藿香、白豆蔻、草豆蔻、厚朴、广藿香、白豆蔻、草豆蔻、草果等均含有挥发油，通过刺激嗅草果等均含有挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。4.抗病原体 体外实验研究表明体外实验研究表明 厚朴酚、苍术提取物、广藿香酮对多种厚朴酚、苍术提取物、广藿香酮对多种细菌具有抑制或杀灭作用细菌具有抑制或杀灭作用 苍术对黄曲霉菌，藿香对许兰黄癣菌、苍术对黄曲霉菌，藿香对许兰黄癣菌、趾间及足跖毛癣菌和鼻病毒，厚朴对丝趾间及足跖毛癣菌和鼻病毒，厚朴对丝状真菌、病毒性肝炎病毒，佩兰、砂仁、状真菌、病毒性肝炎病毒，佩兰、砂仁、白豆蔻对腮腺炎病毒、流感病毒等均有白豆蔻对腮腺炎病毒、流感病毒等均有一定抑制作用。一定抑制作用。此外，芳香化湿药还具有不同程度的抗此外，芳香化湿药还具有不同程度的抗肿瘤、抗过敏、抗炎、抗血栓、抑制血肿瘤、抗过敏、抗炎、抗血栓、抑制血小板聚集、祛痰等药理作用。小板聚集、祛痰等药理作用。综上所述，与芳香化湿药疏畅气机、宣综上所述，与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原体等。这类药物大泌、抗溃疡、抗病原体等。这类药物大多含有挥发油，并与药效作用有关。多含有挥发油，并与药效作用有关。第二节第二节 常用药物常用药物 厚朴厚朴 成分 性味归经主治 厚朴主要含木脂素类、生物碱类及挥发油等成分。木脂素类成分主要有厚朴酚、四氢厚朴酚、异厚朴酚及和厚朴酚，生物碱类成分主要为木兰箭毒碱，挥发油主要为-桉叶醇。厚朴味苦、辛，性温，归脾、胃、肺、大肠经。具有燥湿、消积、行气、平喘的功效。主治湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳等。药理作用药理作用 1 1调整胃肠运动功能调整胃肠运动功能 2.2.抗溃疡抗溃疡 3 3促进消化液分泌促进消化液分泌 4 4抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒 5 5保肝保肝 1调整胃肠运动功能 厚朴所含挥发油有驱风健胃的作用。厚朴煎剂能在一定剂量范围内对肠管产生兴奋作用，但加大剂量则产生抑制作用。厚朴酚对组织胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用。2.2.抗溃疡抗溃疡 厚朴生品和姜炙品、厚朴酚及和厚朴酚厚朴生品和姜炙品、厚朴酚及和厚朴酚对胃溃疡有对抗作用。对胃溃疡有对抗作用。厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关有关 3促进消化液分泌 厚朴含有挥发油，通过温和地刺激局部厚朴含有挥发油，通过温和地刺激局部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。黏膜，反射性地增加消化腺分泌。4抗菌、抗病毒 厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌均有显著的抗菌活性，对各种变形链球菌及乳酸杆菌均有抑制作用。构效关系研究发现，厚朴酚、和厚朴酚及其代谢产物四氢厚朴酚、四氢和厚朴酚，其抗菌活性与联苯环上的羟基及烯丙基有关。厚朴对实验性病毒性肝炎有一定程度的抑制作用，可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。厚朴中所含新木脂素对Epstein-Barr病毒激活有抑制作用。5保肝 厚朴对病毒性肝炎有一定保护作用，可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。所含厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。6其他 (1)中枢性肌松作用 厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用，能明显抑制脊髓反射，作用可被大剂量的士的宁所拮抗，它们属于非箭毒样的肌松剂。厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂，具有筒箭毒碱样肌松作用。(2)抗焦虑与抗抑郁作用 厚朴酚具有抗焦虑作用，小鼠口服0.2mg/kg以上剂量抗焦虑作用就很明显，并且没有安定样副作用。腹腔注射厚朴酚50100mg/kg可减轻小鼠在强迫游泳下所介导的抑郁。（3）抗脑缺血作用 此外，厚朴还具有抑制血小板聚集、降压、抗过敏、抗肿瘤作用。综上所述，厚朴调整胃肠运动、抗溃疡、保肝、抗菌、抗病毒、促进消化液分泌等作用与其燥湿、消积、行气之功效相关。体内过程体内过程 经用14C同位素示踪技术研究厚朴酚在大鼠的体内过程，结果表明静脉给药1小时后，厚朴酚主要分布在肠、肺、肝、肾和脾。厚朴酚口服给药吸收迅速，15分钟血药浓度达到峰值，主要分布在胃肠道、肝和肾，其他组织也有少量分布。在大鼠粪便中可检出厚朴酚的代谢产物。现代应用现代应用 1细菌性痢疾 2肌强直 不良反应不良反应 厚朴中有毒成分主要是木兰箭毒碱，其厚朴中有毒成分主要是木兰箭毒碱，其在肠中吸收缓慢，吸收后即经肾脏排泄，在肠中吸收缓慢，吸收后即经肾脏排泄，血中浓度较低，故口服毒性较小。厚朴血中浓度较低，故口服毒性较小。厚朴煎剂、木兰箭毒碱给小鼠腹腔注射的煎剂、木兰箭毒碱给小鼠腹腔注射的LD50LD50分别为分别为6.12g/kg6.12g/kg和和45.55mg/kg45.55mg/kg。厚。厚朴在一般肌松剂量下，对实验动物心电朴在一般肌松剂量下，对实验动物心电图无影响，大剂量可致呼吸肌麻痹而死图无影响，大剂量可致呼吸肌麻痹而死亡。亡。苍术苍术 性味功效主治 苍术味辛、苦，性温，归脾、胃经。具有燥湿健脾、祛风湿的功效。主治湿阻中焦，风寒湿痹，脚膝肿痛，痿软无力，雀目夜盲等。药理作用药理作用 1调整胃肠运动功能 2抗溃疡 3保肝 4抗菌 5其他 (1)对血糖的影响 (2)抗炎：1调整胃肠运动功能 苍术煎剂、苍术醇提物在一定剂量范围内能缓解乙酰胆碱所致的小肠痉挛，而对肾上腺素所致小肠运动抑制，则有一定的对抗作用。苍术醇提物还能对抗乙酰胆碱、氯化钡所致胃平滑肌痉挛，而对正常胃平滑肌则有轻度兴奋作用。苍术丙酮提取物、-桉叶醇及茅术醇对氨甲酰胆碱、Ca2+及电刺激所致小肠收缩加强，均有明显对抗作用。2抗溃疡 茅苍术及北苍术对胃溃疡有较强的抑制作用，两种苍术均能显著抑制溃疡动物的胃液量、总酸度、总消化能力及胃黏膜损害。水溶液部分与挥发油部分抗胃溃疡作用相当。苍术抗溃疡作用机理 抑制胃酸分泌：苍术醇能抑制甾体激素的释放，减轻甾体激素对胃酸分泌的刺激 -桉叶醇有抗H2受体作用 增强胃黏膜保护作用：北苍术可使胃黏膜组织血流量增加 苍术中氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用 关苍术能明显增加氨基己糖在胃液和黏膜中的含量 3保肝 苍术及-桉叶醇、茅术醇、苍术酮对CCl4及D-氨基半乳糖诱发的肝细胞损害均有显著的预防作用。此外，苍术煎剂对肝脏蛋白质合成有明显促进作用。4抗菌 苍术提取物具有消除耐药福氏痢疾杆菌R质粒的作用，能降低细菌耐药性的产生。利用1.4苍术乙醇浸泡液，对金黄色葡萄球菌作用7min的杀灭率达99.9 以10.0该液对枯草杆菌黑色变种芽胞作用7min的杀灭率为100。5其他(1)对血糖的影响 苍术煎剂灌胃给药或醇浸剂皮下给药，可使正常血糖水平升高 对四氧嘧啶所致的糖尿病模型则有降血糖作用。苍术水提物灌胃可使链脲霉素诱发的动物高血糖水平降低。(2)抗炎 术水溶液部分和挥发油部分具有抗炎作用，能抗二甲苯所致耳廓肿胀、抑制肉芽的增生。综上所述，苍术调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、抗菌等作用与其燥湿健脾之功效相关。现代应用现代应用 1腹泻 2空气消毒 用苍术制备的消毒剂用于门诊与一般房间消毒具有使用方便、杀菌作用强、无刺激性、无残留污染、对人体无毒等优点。亦有用熏蒸的方法进行空气消毒，预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒和气管炎传染等。不良反应不良反应 将苍术艾叶消毒香用于500余个幼托单位，用香10万余盘，使用人次在40万以上，未见任何严重不良反应，仅个别成人闻后有轻度不适和头晕感觉。第二节常用复方第二节常用复方 藿香正气散藿香正气散 药理作用药理作用 1 1解痉解痉 2 2镇痛镇痛 3 3抗菌抗菌 4 4改善胃肠道吸收功能改善胃肠道吸收功能 5 5增强免疫功能增强免疫功能 1解痉 能抑制十二指肠的过度收缩运动及由组胺、乙酰胆碱、氯化钡所致的回肠痉挛性收缩，对抗水杨酸毒扁豆碱引起的肠痉挛，其效果与阿托品相似。本方也能对抗垂体后叶素引起的子宫收缩，但对胆囊、膀胱平滑肌的收缩不产生影响。2镇痛 对醋酸刺激肠系膜诱发的内脏躯体反射性疼痛有镇痛作用 3抗菌 对藤黄八叠球菌、金黄色葡萄球菌、甲型和乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等均有明显的抑制作用。方中藿香所含的挥发油具有很强的抗菌作用。4改善胃肠道吸收功能 能明显提高腹泻模型动物对3H-葡萄糖和水分的吸收，说明其在止泻后又可恢复胃肠道对营养物质的吸收功能。5增强免疫功能 对硫酸镁致腹泻造模动物，经用藿香正气散治疗后，可升高外周血淋巴细胞数和肠段组织渗入3HTdR指数。提示本方能提高小鼠的免疫功能并促进受损伤肠段的修复。此外，藿香正气散还有镇吐、解热等作用 现代应用现代应用 1.感冒 2.急性胃肠炎、结肠炎 3酸中毒 4.其他