口腔黏膜给药主讲人：口腔黏膜给药（oralmucosaladministration）是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系统的给药方法。药物经口腔黏膜给药可发挥局部或全身治疗作用。【1】局部治疗：漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂全身作用：舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片201口腔黏膜的结构与生理03影响口腔黏膜吸收的因素04口腔黏膜给药剂型目录：02药物透过口腔黏膜的途径301口腔黏膜的结构与生理人口腔黏膜主要分为四层结构：上皮层、基底层、固有层和粘膜下层（如图1）4口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮。角化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于缓释剂型的给药;颊黏膜面积大，受唾液影响小，更适合口腔给药。【2】5颊黏膜和舌下黏膜的生理特征比较见表1。舌下给药对小分子量药物具有较好的吸收率和生物利用率，但是不适合持续给药;而颊粘膜渗透性较舌下黏膜稍弱，但更适合持续给药。602药物透过口腔黏膜的途径口腔上皮在其表层约1/3处颗粒层细胞中，由膜被颗粒排出的脂质构成屏障层，如图2A所示。该屏障层阻碍能力弱于角质层，是药物透过非角化口腔黏膜的主要障碍。药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径，即跨细胞膜途径和细胞旁路途径，如图2B所示。口腔黏膜上皮为典型的复层鳞状上皮，细胞膜亲脂，上皮细胞内部为亲水的细胞质，外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。这些脂质通常为无定形态，偶尔也会出现短棒状的脂质板，脂质外部包围着亲水性的细胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质，通常为跨细胞膜途径，而水溶性药物偏向于细胞旁路途径。生理因素1剂型因素203影响口腔黏膜吸收的因素生理因素吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障舌下＞颊＞牙龈＞腭药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收对药物的味觉要求较高：制剂应矫味唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短11剂型因素口腔黏膜的渗透能力遵循pH分配学说受脂溶性、解离度、分子量的影响。舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速，生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药物。如脂溶性药物，可以为片剂、喷雾剂等颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制剂可提高滞留与吸收吸收促进剂：脂肪酸、...
