川芎嗪的药理作用与检测进展川芎嗪(Tetramethylpyrazine,TMP),化学结构为四甲基吡嗪,是从中药川芎的根中的提取的生物碱,是川芎的有效成分之一。川芎辛香行散,温通血脉,上行头颠,下走血海,功能活血行气,祛风止痛,被前人誉为血中之气药。临床上川芎嗪被广泛地用于治疗缺血性心脑血管疾病、缺血性肢体血管性疾病,部分呼吸系统、消化系统、免疫系统和泌尿系统等疾病。川芎嗪具有多种生物和药理活性,受到国内外相关学者的广泛重视,进而引发了大量科学研究,现就川芎嗪的药理作用及其检测方法综述如下。川芎嗪的药理作用:1川芎嗪对心、脑血管系统的作用1.1对缺血再灌注心肌的保护作用川芎嗪不仅阻滞细胞外钙经钙通道进入细胞,而且也阻滞血管平滑肌细胞内储存钙释放,防止钙超载所致水解酶的激活及超氧阴离子的生成,稳定心肌细胞,从而稳定心肌电生理特征。川芎嗪能提高机体内源性超氧化物岐化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性,抑制丙二醛(MDA)的生成,从而抑制白细胞呼吸爆发全过程和抑制高钙催化黄嘌呤的转化过程,提高了心肌对氧自由基的清除能力,减轻脂质过氧化物对心肌细胞膜的损伤,维持心肌细胞膜的完整性及通透性[1]。1.2对缺血-再灌注大脑损伤的作用川芎嗪对脑缺血、缺氧再灌注损伤及脑梗死损伤都具有保护作用阮琴[2]观察川芎嗪和川芎挥发油对小鼠全脑缺血30min及再灌注60min后SOD活性、LDH活性、MDA含量的影响,发现服用川芎嗪,能显著提高脑组织LDH活性;灌服川芎嗪和川芎挥发油,可显著降低MDA含量以及可显著提高SOD活性,改善神经系统功能障碍,防治脑缺血性损伤。Cheng等[3]发现川芎嗪的神经保护作用为改善缺血-再灌注大脑损伤并降低其风险提供良好的途径,这可能由于其激活HIF-1α和TNF-α,并抑制细胞凋零,从而减小缺血-再灌注大脑损伤梗塞区。1.3抗血小板聚集和血栓形成川芎嗪对血小板体内外聚集均有明显的抑制作用,使全血高切比黏度、低切比黏度、血浆比黏度、红细胞聚集指数、红细胞压积明显下降,增加红细胞变形指数对血液流变性具有良好的改善作用。其作用机制有以下几个方面:①调节血栓素A2-前列腺素I2(TXA2-PGI2)平衡;②增加血小板cAMP含量,抑制血小板聚集和释放反应;③钙拮抗剂作用:使血小板内钙离子浓度降低,阻断钙离子对血小板激活和前列腺素代谢[4];④增强NOS的活性,刺激血小板中NO的生成[5]。1.4保护冠状动脉川芎嗪扩张冠状血管增加冠脉流量,改善心肌供氧而保护心...