第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、胆碱酯酶与假性胆碱酯酶？胆碱酯酶（CholinesteraseChE）乙酰胆碱酯酶(AcetylcholinesteraseAchE)真性胆碱酯酶,为糖蛋白，在于胆碱能神经末梢突触间隙，效应器接头，活性高，1个酶分子1分钟水解6×105分子ACh。假性胆碱酯酶(seudocholinesterasePChE)：特点(1)存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肠;(2)对ACh特异性低，也可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱,先天性缺少PchE的人琥珀胆碱易中毒。二、抗胆碱酯酶药-新斯的明？抗AChE药定义：能与AchE牢固结合，使AchE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的Ach堆积或增多，产生拟胆碱作用。分类：1、易逆性抗AChE药：毒扁豆碱、新斯的明2、难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类常用易逆性抗AChE药新斯的明（neostigmine）特点：乙酰胆碱堆积，出现M、N样作用。选择性高，对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强,而对腺体、心血管、支气管作用弱。属季铵化合物，口服吸收不规则，不易进入中枢和眼前房。新斯的明-用途1．治疗重症肌无力：首选药重症肌无力的特点：〔属自身免疫性疾病，病人体内有抗ACh受体的抗体（终板膜Ach受体的数目减少70%-90％）新斯的明：①(-)AchE;②直接(+)N2-R;③(+)运动N末梢释放Ach2．减轻腹气胀3．减轻术后尿潴留4．阵发性、室上性心动过速。5．非除极化肌松药中毒：如筒箭毒碱新斯的明给药途径：口服(15mg/次，3次/日)、皮下或肌肉注射(0.25-1.0mg/次,3次/日)禁忌症：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等不良反应：主要为胆碱能N过度兴奋。三、毒扁豆碱与毛果芸香碱？毒扁豆碱（physostigmine）依色林（eserine）原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。问题兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼时有何不同？四、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类？难逆性抗AChE药有机磷酸酯类工业：增塑剂农业：敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏、对硫磷和内吸磷军事：沙林、梭曼、塔朋医药：异氟磷、乙硫磷（缩瞳药）；敌百虫北京消息(记者蓝燕)：2003.11月20日-11月19日至20日在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会，吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重要的公共卫生问题。每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂；农村...
