药用辅料案例分析.doc

液体制剂 例1：鱼肝油乳 处方：鱼肝油      500g        阿拉伯胶      125g          西黄蓍胶     7g         挥发杏仁油    1g           糖精钠      0.1g        氯仿          2ml   　　  纯化水      至1000ml 处方解析： （1）该乳剂为口服制剂，鱼肝油为油相。 （2）乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂，由此断定纯化水为水相，阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。 （3）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了挥发杏仁油、糖精钠做矫味剂。 （4）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入氯仿作防腐剂。 例2：炉甘石洗剂  处方：炉甘石          　15g     氧化锌     5g              甘油            　5g      苯酚         适量        羧甲基纤维素钠  　1g      纯化水     加至100ml 处方解析： （1）该乳剂为外用的混悬剂，炉甘石、氧化锌为主药，具有收敛和保护皮肤的作用。 （2）混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定剂，由此断定纯化水为分散介质，甘油为低分子助悬剂，羧甲基纤维素钠为高分子助悬剂。 （3）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入苯酚作防腐剂。 例3：胃蛋白酶合剂 处方：胃蛋白酶（1:3000） 　　20g          稀盐酸  20ml                    单糖浆            　　100ml         橙皮酊  20ml                5%羟苯乙酯醇液     　10ml          纯化水  至1000ml 处方解析： （1）该制剂为口服制剂，胃蛋白酶为主药。 （2）纯化水为水分散介质。 （3）胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好，药效好，故加入稀盐酸调节酸性pH环境。 （4）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了单糖浆、橙皮酊做矫味剂。 （5）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。 例4：氯霉素注射液 处方：氯霉素        131.25g        丙二醇        881.5g             亚硫酸氢钠    1.Og           注射用水      至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，氯霉素为主药，注射用水为溶剂。 （2）氯霉素水中溶解度低，为配制成溶液，必须提高其溶解度，故加入丙二醇与注射用水形成混合溶剂。 （3）亚硫酸氢钠是典型的抗氧剂。 例5：醋酸曲安奈德注射剂 处方：醋酸曲安奈德微晶     　10%      　　吐温80       　2g                    海藻酸钠             　5g           盐酸利多卡因  　5g                注射用水             　至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，醋酸曲安奈德为微晶状态，不溶于水，故可判断该注射剂为混悬型注射剂。醋酸曲安奈德微晶为主药，注射用水为分散介质。 （2）混悬剂为减慢其微粒的沉降，需加入助悬剂，该处方中，海藻酸钠可助悬；吐温80为润湿剂。 （3）混悬型注射剂注射时疼痛感强，故加入盐酸利多卡因为止痛剂。 例6：维生素C注射液 处方：维生素C    104g        依地酸二钠      0.05g           碳酸氢钠    49g         亚硫酸氢钠      2g           蒸馏水      至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，维生素C为主药，注射用水为溶剂。 （2）维生素C易氧化，故加入亚硫酸氢钠作抗氧剂。 （3）金属离子能加速维生素C的氧化速度，故加入依地酸二钠作金属离子螯合剂。 （4）维生素C在pH6.8时氧化较慢，故加入碳酸氢钠调节溶液的pH值。 第三章 固体制剂 例1：1:1000硫酸阿托品散 处方：硫酸阿托品      1.0g          乳糖     99.85g       1%胭脂红乳糖    0.05g 处方解析： （1）该乳剂为内服散剂，硫酸阿托品为主药； （2）主药用量很小，故加入稀释剂制成倍散，乳糖即为稀释剂； （3）胭脂红为典型的着色剂，使制剂便于区别。 例2：布洛芬泡腾颗粒剂 处方：布洛芬            　60g      微晶纤维素   15g       交联羧甲基纤维钠     3g       蔗糖细粉     350g       聚维酮            　       1g      苹果酸         165g       十二烷基硫酸钠      0.3g     碳酸氢钠        50g       无水碳酸钠        　  15g     橘型香料        14g                糖精钠            　    2.5g  处方解析： （1）布洛芬为主药 （2）该制剂为泡腾颗粒剂，肯定有泡腾辅料（可反映产生二氧化碳气体的物质），故处方中苹果酸、碳酸钠、碳酸氢钠为泡腾剂。 （3）泡腾颗粒剂是将其溶于水后口服，需考虑口服时的口感，故加入了矫味剂，即橘型香料作芳香剂，糖精钠作甜味剂，调节制剂口感。 （4）颗粒剂的制备还需加入适当黏合剂才能使原辅料粉末聚集成颗粒，处方中微晶纤维素、聚维酮都具有黏合剂的作用。 （5）蔗糖细粉是典型的稀释剂，增加颗粒的重量，同时兼有矫味的作用。 （6）交联羧甲基纤维钠是典型的崩解剂，促进颗粒崩解。 （7）在固体制剂的各种辅料类型中，十二烷基硫酸钠是一水溶性润滑剂，调节颗粒的流动性，使包装时剂量准确。 例3：呋喃唑酮片 处方：呋喃唑酮     100g         淀粉（120目）  300g       2％淀粉浆        适量          硬脂酸镁            2.5g       羧甲基淀粉钠     5g 处方解析： （1）呋喃唑酮为主药； （2）该制剂为口服片剂，必需辅料为润湿剂或黏合剂、润滑剂、崩解剂。纵观处方，2%的淀粉浆是典型的黏合剂，硬脂酸镁是典型的润滑剂，羧甲基淀粉钠是典型的崩解剂。 （3）剩余的淀粉可充当稀释剂。 例4：颅痛定片 处方：颅痛定       30g         滑石粉        10g       微晶纤维素    25g         微粉硅胶       1g       淀粉              23g         硬脂酸镁       1g  处方解析： （1）颅痛定为主药； （2）该制剂为口服片剂，必需辅料为润湿剂或黏合剂、润滑剂、崩解剂。纵观处方，2%的淀粉浆是典型的黏合剂，滑石粉是典型的抗黏剂、硬脂酸镁是典型的润滑剂，微粉硅胶助流效果强大。 （3）还缺少黏合剂和崩解剂。淀粉具有崩解剂作用和稀释剂作用，微晶纤维素具有黏合剂、崩解剂和稀释剂作用。 例5：包衣液 处方：Ⅱ号丙烯酸树脂醇溶液  200ml        苯二甲酸二乙酯        2ml                            吐温80         2ml                蓖麻油                6ml                   滑石粉             6g               二氧化钛              6g                   色素                适量 处方解析： （1）从处方，无蔗糖、糖浆等辅料，首先可以判断其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或肠溶包衣； （2）包薄膜衣或包肠溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶剂、增塑剂、着色剂、遮光剂等辅料组成。按此思路分析处方中各物质，Ⅱ号丙烯酸树脂是典型的成膜材料，醇是溶剂，蓖麻油、苯二甲酸二乙酯是常用的增塑剂，色素是着色剂，二氧化钛是遮光剂。 （3）在包衣材料中，往往用不溶性色淀着色。色淀是将可溶性色素沉淀在吸附剂上而成，滑石粉和钛白粉可以作为色素的载体。处方中的滑石粉就可以作为色素的载体。 （4）吐温80是一表面活性剂，有很好的润湿作用，可以帮助不溶性辅料在包衣液中润湿分散。 例6：包衣液 处方：羟丙基甲基纤维素     2份      70%乙醇      98份 吐温80                      1份        蓖麻油         1份 丙二醇或PEG400       1份           滑石粉      3份 钛白粉                       2份            色素         适量 氧化铁涂料                适量           川蜡          适量 处方解析： （1）从处方，无蔗糖、糖浆等辅料，首先可以判断其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或肠溶包衣； （2）包薄膜衣或包肠溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶剂、增塑剂、着色剂、遮光剂等辅料组成。按此思路分析处方中各物质，羟丙基甲基纤维素是典型的成膜材料，70%的乙醇是溶剂，蓖麻油、丙二醇或PEG400是常用的增塑剂，色素是着色剂，氧化铁涂料是遮光剂。 （3）对于剩余的吐温80、滑石粉、钛白粉和川蜡，首先可以确定川蜡是打光剂。 （4）在包衣材料中，往往用不溶性色淀着色，色淀是将可溶性色素沉淀在吸附剂上而成，滑石粉和钛白粉可以作为色素的载体。 （5）吐温80是一表面活性剂，有很好的润湿作用，可以帮助不溶性辅料在包衣液中润湿分散。 半固体 例1：复方苯甲酸软膏 处方：苯甲酸       120 g            水杨酸    60g       液体石蜡     100g             石蜡      适量       羊毛脂       100g             凡士林    至1000g 处方解析： （1）复方制剂，主药至少为2个，由此判断苯甲酸、水杨酸为主药； （2）该软膏基质为油脂性软膏基质，凡士林是主要基质； （3）液体石蜡、石蜡都是油脂性基质的代表物质，用以调节凡士林的稠度； （4）凡士林吸水性很差，羊毛脂吸水性较好，一般可用来增强基质的吸水性。 例2：软膏基质 处方：硬脂酸     60g            吐温80     44g                  司盘80    16g              硬脂醇      60g       液体石蜡   90g            白凡士林   60g       甘油       100g             山梨酸       2g      纯化水     至1000g 处方解析： （1）处方中有水相、油相，可以判断该基质为乳剂型基质。 （2）对乳剂型基质，首先要找油相、水相和乳化剂。该处方中，硬脂酸、液体石蜡、白凡士林为典型的油脂性物质，用作油相；纯化水用作水相；吐温80和司盘80 是典型的乳化剂，其中吐温80是O/W型，司盘80是W/O型，两者常合用调节乳剂稳定的最佳HLB值。 （3）硬脂醇是典型的辅助乳化剂，用来增加基质的稠度和稳定性。 （4）甘油在乳剂型基质中是常用的保湿剂。 （5）山梨酸是药剂中的常用防腐剂。 例3：徐长卿软膏 处方：丹皮酚            20g            硬脂酸    170g