药学概论重点(最终版).doc

第一章绪论 1.药学发展的各个阶段的代表性事件：1）第一阶段（远古时代到19世纪）利用天然资源，经过长期的研究后开发出各种剂型以方便患者用药，对于药物的作用机制也有深入研究，代表药物——吗啡，这是现代药学的珍上里程碑。2）第二阶段（19世纪到20世纪五十年代）大量化学药物被合成应用于疾病治疗。代表药物——青霉素、磺胺类药（人工合成）。3）第三阶段（20世纪50、60年代）生物化学有巨大进展，对激素和各种维生素的分离和鉴定，反应停事件（1962年），代表药物——激素、维生素、受体拮抗剂、酶抑制剂，是药物发展史第二次飞跃的标志。4）第四阶段（20世纪70年代至今）生物技术药物时代，代表药物——人胰岛素、人生长素、干扰素、促红细胞生成素、白介素 2.新药的研发要经历哪几个阶段（简答）新药研发包括五个阶段：①制定研究计划和制备新化合物阶段、②药物临床前研究、③药物临床研究、④药品的申报与审批、⑤新药检测期的管理； 3.药学：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质， 第二章生药学 1.生药的定义和炮制方法：生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类和矿物类药材的总称。炮制方法：修制、水制、火制、水火共制、其他制法P28 2.生药的产地加工：产地加工凡在产地对药材进行初步处理如清洗、修整、干燥等，称为产地加工。产地加工的目的是为了保持有效成分的含量，保证药材的品质，达到医疗用药的目的，并且便于包装、运输和储藏。人参：为五加科植物人参的根。产于东北三省。功效：性温、味甘、微苦。大补元气，复脉固脱、补脾益肺、生津、安神。三七：为五加科植物三七的干燥根。主产于云南、广西。功效：散瘀止血、消肿定痛。陈皮：芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。功效：理气健脾、燥湿化痰。山楂：蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实。 功效：消食健胃，行气散瘀。青蒿：菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。功效：清热解暑、除蒸、截疟。 第三章天然药物化学： 天然药物的定义：来自植物、动物、微生物、海洋生物、矿物的药物，并以植物来源为主。中国的天然药物称为中药或草药。 1.糖和苷：苷类是糖或糖的衍生物，与另一非糖物质同通过糖的端基碳原子连接而成的化合物； 2.强心苷：是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物。生物活性：具有强心作用，主要用于治疗充血性心力衰竭及节律障碍等心脏疾患。 3.生物碱是指一类来源于生物界（以植物为主）的含氮的有机物，多数生物碱分子具有较复杂的环状结构，且氮原子在环状结构内，大多呈碱性，一般具有生物活性。 2.天然药物有效成分的主要提取方法：1）溶剂提取法；2）水蒸气蒸馏法；3）升华法 第四章药物化学 药物的构效关系的作用：1）根据所阐明的构效关系，为设计药物指明方向；2）构效关系可以反映药物作用的特异性；3）研究构效关系，有助于解释、认识药物的作用机制和作用方式 第五章药理学 1.细菌耐药性定义和产生的原因：定义：细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏感性下降或者消失。 产生的原因：①产生灭活酶；②改变靶位结构；③增加代谢拮抗物；④改变通透性；⑤主动外排。 2.免疫应答的三个阶段：感应阶段、增值分化阶段、效应阶段 3.糖皮质激素的临床应用：1）替代疗法：用于急性或慢性肾上腺皮质功能减退症，脑垂体功能减退症，肾上腺次全切除术后。 2）自身免疫病、过敏性疾病、器官移植排斥反应。3）急性严重感染。4）解除炎症症状。5）血液病：用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症；药理作用：抗炎；抗休克；抗免疫；抗毒； 4.解热镇痛药的典型代表药物及其药理作用：典型代表药物阿司匹林。药理作用：解热、镇痛、抗炎抗风湿。 阿司匹林的作用：解热、镇痛、抗炎抗风湿、抗血栓形成 5. 常用抗高血压药分类及代表药物：1）利尿药：氢氯噻嗪；2）钙拮抗剂：硝苯地平；3）β受体阻断药：普萘洛尔；4）肾素-血管紧张素系统抑制剂：卡托普利、氯沙坦；5）其他抗高血压药：中枢性降压药：可乐定； 6．常用抗结核药（疫苗为：卡介苗）：第一线抗结核病药：包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等 7.抗肿瘤药毒性反应 近期毒性：1）共有的毒性反应：骨髓毒性、胃肠道反应；2）特殊的毒性反应：长期大量用药引起心、肺、肝、肾及神经系统的损害 远期毒性：主要见于长期生存的患者，可引发第二原发恶性肿瘤、不育和畸胎。 新斯的明：抑制胆碱酯酶，减少Ach灭活而间接表现为Ach作用。兴奋M受体和N2受体。临床应用：重症肌无力；术后肠胀气、尿潴留；阵发性室上性心动过速；肌松剂箭毒中毒的救治。 阿托品：阻断M受体 ①松弛平滑肌；②抑制腺体分泌；③扩瞳，升高眼压，视调节麻痹（远视）；④解除迷走神经抑制，心率加快；⑤大剂量直接扩张血管；⑦中枢先兴奋后抑制（治疗内脏绞痛）。临床应用：治胃肠道绞痛好，胆、肾绞痛差。可缓解尿频、尿急；麻醉前给药，流涎，盗汗；眼光以及眼底检查，虹膜睫状体炎；缓慢型心律失常；抗休克，解救有机磷酸酯类农药或毛果芸香碱中毒。 生长激素：主要用途是治疗侏儒症，临床试验认为对慢性肾功能衰竭和Turner综合症也有很好的疗效。 （2）作用于中枢神经系统药物： 1）镇静催眠及抗惊厥药：地西泮—抗焦虑、镇静催眠，癫痫持续状态治疗首选药；巴比妥类—镇静、催眠、抗惊厥；褪黑素（脑白金） 2） 抗癫痫药：地西伴（癫痫持续状态治疗的首选药） 3）抗精神失常药：氯丙嗪—①抗精神病作用：安定、镇静、消除妄想、幻想 ②镇吐 ③降温 ④加强中枢抑制作用P211 4）抗病原微生物药：青霉素类、头孢菌素类 5）H2受体阻断剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁，主要用于治疗胃十二指肠溃疡。P232 6）胰岛素的临床应用：①是1型糖尿病唯一有效的药物；②饮食控制或口服药物无效的2型糖尿病；③糖尿病发生急性或严重并发；④糖尿病合并高热、重度感染、妊娠、甲亢、创伤、手术患者；⑤高血钾症或纠正细胞内缺钾 7）口服硫酸镁：泻药； 注射硫酸镁：抗惊厥 8）甘露醇：脱水药，【药理作用】：静脉注射后，使血浆渗透压升高，引起脱水作用；会使原尿渗透压升高，引起渗透性利尿作用， 【临床应用】脑水肿、青光眼、急性肾衰。P224 9）双氢克尿噻（DHCT）：利尿药 10）质子泵：能逆浓度梯度转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。 第六章药物分析 1.药物分析的基本任务；255 基本任务：①药物成品的化学检验工作；②药物生产过程的质量控制；③药物贮存过程的质量考察④临床药物分析工作 药品质量标准的研究和制定 (1) 《中国药典》每五年修订一次，建国以来我国已先后出版了九版，第一版是1953版。现行使用的是《中国药典》2010年版，分为一部，二部，三部 2.《中国药典》包括几部分内容，英文缩写； （1）内容：凡例、正文、附录和索引四部分 凡例：解释和使用《中国药典》正确进行质量检定的基本原则 正文：药典主要内容，为所收载药品或制剂的质量标准 附录：制剂通则、一般鉴别试验、指导原则等 索引：分中文索引和英文索引 （2）英文缩写：Ch.P 其他：《美国药典》—USP 《美国处方集》—NF 《英国药典》——BP 《日本药局方》—JP 《欧洲药典》—Ph.Eur 《国际药典》—WHO （没有法律效力） 3.判定已知药物真伪的检验工作是 鉴别试验（判定药品优劣：检查和含量测定） 4.药物鉴别常用方法：化学法、光谱法、色谱法和生物学法。 5.中药制剂分析：中药制剂分析是以中医药理论为指导，运用现代分析理论和方法研究中药制剂质量的一门应用学科。 中药制剂分析的基本程序：一般可分为取样、供试品溶液的制备与纯化、鉴别（包括性状、显微和理化鉴别）、检查、含量测定。 6.样品前处理方法的选择：1）根据生物样品的类型选择；2）根据药物的理化性质和浓度范围选择；3）根据药物测定的目的选择 4）根据所用测定方法选择 第七章药剂学 1、 制剂的分类和主要剂型的特点。291-320 （1） 液体制剂P291 特点：药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速；给药途径广泛，易于分剂量，适用于婴幼儿和老年患者；可外用于皮肤、黏膜和人体腔道等；可通过调整制剂浓度减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用度。 缺点：易化学降解；携带、运输、贮存不方便。容易霉变，需加入防腐剂。产生物理稳定性问题。 常用溶剂：极性溶剂（水和甘油）、半极性溶剂、非极性溶剂 分类：①溶液型液体制剂：药物溶解于溶剂中所形成均匀分散的澄清液体制剂 溶液剂——可以内服、外用，必要时溶液中可以加入助溶剂、抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。 ②高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中所形成均匀分散的澄清液体制剂 1. 混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成非均匀分散的液体制剂。助悬剂包括高分子助悬剂、低分子助悬剂、出变焦 2. 乳剂：互不相容的两相液体形成非均匀分散的液体制剂，由水相（W）、油相（O）及乳化剂组成，三者缺一不可。P294 3. 乳剂的变化：分层、絮凝、转相、合并和破坏。P295 注： 水杨酸的处方分析 R： 处方分析 乙酰水杨酸 268g 主药 对乙酰氨基酚 136g 主药 咖啡因 33.4g 主药 淀粉 266g 填充剂、崩解剂 淀粉浆（17%） q.s 粘合剂 滑石粉 15g 润滑剂 轻质液状石蜡 0.25g 润滑剂 （2） 灭菌制剂与无菌制剂 1） 定义：指直接注入人体或直接接触创伤面、黏膜等的一类制剂。 2） 分类 a) 注射剂:用药物制成的供注入体内的灭菌的溶液、乳浊液或混悬液，以及供临用前配置液体的无菌粉末。要求：无菌性、热原、澄明度、安全性、pH、渗透压检查。 热原：是一种注射后能引起人体特殊致热反应的物质。是微生物代谢产生的内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成，其中脂多糖具有很强的热原活性。P299 b) 输液种类：电解质输液 营养输液 血浆代用液P300 （3） 固体制剂：P301 1） 包括有散剂（粉末状）、颗粒剂、胶囊剂、片剂 2） 药物吸收的快慢顺序为：散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片P302 3） 散剂系指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。 散剂的质量检查：①外观均匀度：应呈现均匀色泽，无花纹、色斑；②干燥失重：水分不得超过2.0%； ③装量差异P302 4） 颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。P303 颗粒剂的质量检查：外观、粒度、干燥失重、溶化性、装量差异 5） 胶囊剂分为硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶液胶囊P304 6） 不宜制成胶囊：①能使胶囊壁溶解的液态药剂；②小剂量的刺激性药物；③易风化药物；④吸湿性药物； 7） 片剂：药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或者异性片状制剂，可供内服和外用。 8） 片剂辅料—①填充剂：淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、硫酸钙等 ② 润湿剂与黏合剂：润湿剂有蒸馏水和乙醇；黏合剂有淀粉浆、糖粉与糖浆、胶浆等 ③ 崩解剂：交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、表面活性剂。 ④ 润滑剂：硬脂酸镁、滑石粉、轻化植物油、聚乙二醇、微粉硅胶、十二烷基硫酸镁（钠）P306 （4） 片剂包衣的目的：①掩盖药物的不良臭味；②防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性；③控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓慢释放；④在胃液中因酸性或胃酶破坏的药物、对胃有刺激以及可引起呕吐的药物可以包肠溶性薄膜衣；⑤可将有配伍变化的药物成分分别置于片芯和衣