β受体阻滞剂广西壮族自治区人民医院临床药学科申庆荣2014-02-受体阻滞剂的分类主要分三大类1、非心脏选择性的-受体阻滞剂2、高度心脏选择性的1-受体阻滞剂3、兼有-受体阻滞作用的-受体阻滞剂肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官主要受体生理学效应心肌1>2刺激收缩，加快心率支气管平滑肌2支气管扩张血管平滑肌1血管收缩2血管收缩2血管扩张1血管扩张（冠状动脉）生殖泌尿道平滑肌1平滑肌收缩2平滑肌松弛血小板2聚集脂肪组织2抑制脂肪分解2>1刺激脂肪分解肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官主要受体生理学效应骨骼肌2糖原分解肝1糖原分解2糖原分解，糖原生成胰2抑制胰岛素释放2刺激胰岛素释放肾1肾素释放眼2增加眼内压交感神经末稍2抑制去甲肾上腺素释放1>2刺激去甲肾上腺素释放本院受体阻滞剂品种药品特异性半衰期（h）代谢、清除脂溶性规格（片）常用剂量普萘洛尔1、22-3肝高10mg40-180mg，bid噻吗洛尔1、24肾中5ml/25mg-阿替洛尔16-7肾低25mg25-100mg，bid美托洛尔13-7肝中50mg平片：6.25-200mg，bid缓释片：23.75-190mg，qd比索洛尔110-12肝、肾中国产：5mg进口：2.5mg1.25-10mg，qd艾司洛尔10.15肾-0.1g/10ml首剂0.5mg/kg/min，维持0.1-0.3mg/kg/min拉贝洛尔α1、6-8肝高50mg100-1200mg，bid卡维地洛α1、6-10肝中10mg3.125-50mg，bid绝对禁忌症（1）心源性休克。（2）病态窦房结综合征。（3）心动过缓（心率＜45次／分），Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。（4）收缩压＜100mmHg。（5）心力衰竭合并显著水钠潴留需要大量利尿剂、血流动力学不稳定需要使用正性肌力药物等。（6）支气管哮喘，AECOPD。（7）对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。相对禁忌症无支气管痉挛的COPD糖耐量减低代谢综合征运动员和体力活动者周围血管病（雷诺病、跛行等）变异型心绞痛[1][1]2008JCS美国血管痉挛性心绞痛诊疗指南β受体阻滞剂用于原发性高血压合并下列情况优先选用β受体阻滞剂：快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）冠心病（如心绞痛、MI后）慢性HF交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、甲亢等。-受体阻滞剂的可能降压机制减慢心率+降低心肌收缩力→降低心输出量阻滞中枢-受体，降低交感神经中枢张力→减少交感神经纤维的神经传导阻滞肾小球旁细胞-受体→抑制肾素释放，减少管紧张素-醛固酮系统...
