11第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药22第一节解热镇痛抗炎药的基本作用33概念概念历史回顾历史回顾作用机制作用机制药理作用药理作用不良反应不良反应药物分类药物分类44一、概念一、概念解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesicandanti－inflammatorydrugs）是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。非甾体抗炎药（non-steroidalanti－inflammatorydrugs,NSAIDs）阿司匹林类药物55解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药的各种剂型的各种剂型66二、历史回顾二、历史回顾17631763年：年：StoneStone描述柳皮浸出液治疗发热和间日疟描述柳皮浸出液治疗发热和间日疟18601860年：合成了水杨酸年：合成了水杨酸18991899年：德国拜耳公司合成了乙酰水杨酸年：德国拜耳公司合成了乙酰水杨酸19521952年：保泰松问世，开始使用年：保泰松问世，开始使用NSAIDsNSAIDs名称名称19601960年：吲哚乙酸类药物年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市吲哚美辛上市19711971年：年：JohnVaneJohnVane等发现等发现NSAIDsNSAIDs抑制抑制COXCOX，使，使PPGsGs产生减少。随后相继推出了丙酸类、苯乙酸类、产生减少。随后相继推出了丙酸类、苯乙酸类、昔康类，不同剂型的开发也相继进行昔康类，不同剂型的开发也相继进行7719911991年：年：HerschmanHerschman等用分子克隆技术证实了等用分子克隆技术证实了COXCOX有两种同工酶有两种同工酶19981998年：根据年：根据COXCOX理论研制的两个昔布类特异性理论研制的两个昔布类特异性COCOX-2X-2抑制剂相继诞生了抑制剂相继诞生了塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆罗非昔布——默沙东公司的万络罗非昔布——默沙东公司的万络20042004年年99月：因患者服用选择性月：因患者服用选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂----万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络。内撤回万络。88三、★作用机制三、★作用机制抑制环氧酶抑制环氧酶(cyclooxygenase,COX)(cyclooxygenase,COX)，，从而抑制前列腺素（从而抑制前列腺素（prostaglandins,Pprostaglandins,PGsGs）的生物合成。）的生物合成。99OHOCOOHOH前列腺素前列腺素（（prostaglandinprostaglandin，，PPGG））OHOCOOHOH前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，参与多种体内功能...
