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1122简述简述人类使用非甾体抗炎药(人类使用非甾体抗炎药(nonsteroidalanti-inflammatorynonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDsdrugs,NSAIDs)已有)已有100100多年的历史;多年的历史;全球每天约有全球每天约有33千万人使用千万人使用NSAIDsNSAIDs,仅美国每年就有,仅美国每年就有77~~1100亿张亿张NSAIDsNSAIDs处方。在国内,处方。在国内,NSAIDsNSAIDs销量仅次于抗感染药,销量仅次于抗感染药,位居第二;位居第二;NSAIDsNSAIDs致不良反应的发生率之高,同样不容忽视。在所有有致不良反应的发生率之高,同样不容忽视。在所有有关药物不良反应的报道中,关药物不良反应的报道中,NSAIDsNSAIDs占占2525%。%。33非甾体抗炎药的历史回顾非甾体抗炎药的历史回顾17631763年:年:StoneStone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟18601860年:合成了水杨酸年:合成了水杨酸18991899年:德国拜耳公司年:德国拜耳公司HoffmanHoffman合成了乙酰水杨酸合成了乙酰水杨酸19521952年:保泰松问世,开始使用年:保泰松问世,开始使用NSAIDsNSAIDs名称名称19601960年:吲哚乙酸类药物年:吲哚乙酸类药物----吲哚美辛上市吲哚美辛上市19711971年:年:JohnVaneJohnVane等发现等发现NSAIDsNSAIDs抑制抑制COXCOX,使,使PGsPGs产生减少。随后相继推出了丙酸类(布洛芬产生减少。随后相继推出了丙酸类(布洛芬等)、等)、苯乙酸类(双氯芬酸)、昔康类吡罗昔康),苯乙酸类(双氯芬酸)、昔康类吡罗昔康),不不同剂型的开发也相继进行。同剂型的开发也相继进行。44非甾体抗炎药的历史回顾非甾体抗炎药的历史回顾19911991年:年:HerschmanHerschman等用分子克隆技术证实了等用分子克隆技术证实了COXCOX有两种有两种同工酶同工酶19981998年:根据年:根据COXCOX理论研制的三个昔布类特异性理论研制的三个昔布类特异性COX-2COX-2抑抑制剂相继诞生了制剂相继诞生了塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆罗非昔布——默沙东公司的万络罗非昔布——默沙东公司的万络帕瑞昔布——辉瑞公司的特耐(静脉注射用)帕瑞昔布——辉瑞公司的特耐(静脉注射用)20042004年年99月:因患者服用环氧化酶月:因患者服用环氧化酶COX-2COX-2抑制剂万络导致抑制剂万络导致心血管疾病,默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络心血管疾病,默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络..55非甾体抗炎药的分类非甾体...

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