-内酰胺类抗生素（-lactamantibiotics）1.掌握青霉素G的理化性质、体内过程特点、抗菌作用及作用机制、临床应用、不良反应及其防治措施。2.熟悉β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制、耐药性；耐酶青霉素类、广谱青霉素类及头孢菌素类的抗菌作用特点，临床应用、头孢菌素类的主要不良反应。3.了解其它β-内酰胺类抗生素的抗菌作用特点和临床应用。目的要求一、概述二、青霉素类抗生素三、头孢菌素类抗生素四、非典型-内酰胺类抗生素主要内容β-内酰胺类抗生素（-Lactamantibiotics）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，为临床最为常用的药物：典型：青霉素类、头孢菌素类非典型：头霉素类、碳青霉烯类、单环内酰胺类、氧头孢烯类及β-内酰胺酶抑制药-内酰胺类抗生素的共性-内酰胺类抗生素的共性（一）化学结构相似CNOR1C6HC5HSCCH3CH3CNCHOHCOOR26APAõ£°·Ã¸×÷ÓõãÇàùËØø×÷ÓõãBA1234R1CNHSNOOR2COO-7123456头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸青霉素类的基本结构为6-氨基青霉烷酸头孢菌素化构和酶解部位图（二）有交叉过敏反应完全交叉过敏头孢菌素类部分交叉过敏部分交叉过敏天然青霉素半合成青霉素（三）抗菌机制相同（1）通过抑制细菌的黏肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins，PBPs），阻碍细胞壁的黏肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。抑制胞壁黏肽合成酶（PBPS)N-乙酰葡萄糖胺N-乙酰胞壁酸交联黏肽合成酶黏肽＋其他成分胞壁β-内酰胺类抑制药物通过G+菌胞壁、G-菌外膜穿透屏障的难易度；对-内酰胺酶的稳定性；与靶位的亲和力不同。影响-内酰胺类抗菌作用的因素G+与G-菌的细胞壁、细胞膜、外膜与内膜的结构示意图-内酰胺类药物作用六种类型：I类：窄谱抗生素——如青霉素G及青霉素V，容易透过G+菌的黏肽层，但不能透过G-菌的外膜屏障，属于仅对G+有效而对G-杆菌无效的窄谱抗生素；II类：广谱-内酰胺类——如氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、哌拉西林、亚胺培南及某些头孢菌素，既能适度透过G+菌的黏肽层，又能很好的透过G-菌的外膜，因而具有广谱抗菌作用，但对G+菌的作用不如青霉素GⅢ类：对G+产酶菌耐药——如青霉素G，能被G+球菌细胞外的_内酰胺酶灭活，不能到达PBPS部位，因此产酶菌株对其产生明显的耐药性；IV类：对G+产酶菌有效——如苯唑西林、氯唑西林及一、二代头孢...
