抗癫痫药与抗惊厥药癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电,向周围扩散,引起临床症状发作。表现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱)原发性:(病因未明)继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。脑部存在病灶,异常高频放电,病灶所处部位,放电侵犯区域大小,决定临床发作类型及症状轻重。如图所示)目的与要求•1.掌握各类癫痫治疗用药的选择。2.熟悉苯妥英钠、苯巴比妥、酰胺咪嗪和乙琥胺、丙戊酸钠及苯二氮卓类的作用特点。重点、难点•重点:苯妥英钠作用特点。难点:各类癫痫治疗用药的选择。正常脑细胞异常高频放电病灶药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散(主要的)癫痫分类:较复杂,尚未一致一、大发作(癫痫持续状态)二、小发作三、精神运动性发作第一节抗癫痫药抗癫痫药(antiepilepticdrugs)发展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。EEpilepsypilepsy•Thecharacteristiceventofepilepsyistheseizure(oftenassociatedwithaconvulsion),whichiscausedbyabnormalhigh-frequencydischargeofsomegroupofneurons,startinglocallyandspreadingtoavaryingextenttoaffectotherpartofthebrain.Currentdrugtherapyiseffectivein70%~80%ofpatients.CCONCOHHNNNOOOH5C2HHethosuximidecarbamazepinevalproatesodiumphenytoinphenobarbitalprimidoneFig.16-1MolecularstructuresofantiepilepticdrugsNNOOH5C2HHCNCCOOH5C2H3CCH2HNONH2CHCH2CH2COONaCH2CH2CH3CH3苯妥英纳(phenytoinsodium;又名大仑丁,dilantin)作用特点:1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。2、个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习工作。4、不影响智力发育。作用机理:1、膜稳定作用(各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞)。阻止病灶放电向正常组织扩散(阻滞Na+通道,抑制Na+内流)2、增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取,诱导GABA受体增生等)临床应用:1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好(首选),小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发)2、治...