第六章第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药和非甾体抗炎药(AntipyreticAnalgesics(AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAnti-inflamandNonsteroidalAnti-inflammatoryDrugs)matoryDrugs)解热镇痛药兼有抗炎作用。解热镇痛药兼有抗炎作用。非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)(NSAIDs)兼有兼有镇痛和解热作用。少数药物如镇痛和解热作用。少数药物如扑热息痛只有解热、镇痛作用,扑热息痛只有解热、镇痛作用,而无抗炎之作用。而无抗炎之作用。第一节解热镇痛药第一节解热镇痛药(AntipyreticAnalgesics)(AntipyreticAnalgesics)解热镇痛药作用于下丘脑的体温解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢调节中枢,,使体温正常,而正常者无使体温正常,而正常者无影响。前列腺素(影响。前列腺素(prostaglandineprostaglandine,,PGPG)是导致发热的物质,因此本药)是导致发热的物质,因此本药是抑制是抑制PGPG在下丘脑的生物合成。是在下丘脑的生物合成。是通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。的。发热也有其他因素,主要是细胞内内源性白细胞致热源受各种因素刺激后的释放。解热镇痛药只对外周痛(钝解热镇痛药只对外周痛(钝痛)起作用,对创伤性剧痛和痛)起作用,对创伤性剧痛和内脏痛无效。无成瘾性。内脏痛无效。无成瘾性。本教材将水杨酸类,苯胺本教材将水杨酸类,苯胺类和吡唑酮类列为解热镇痛药。类和吡唑酮类列为解热镇痛药。水杨酸水杨酸类类乙酰水杨酸乙酰水杨酸((阿斯匹林,阿斯匹林,AspiAspirin)rin),,2-2-(乙酰氧基)苯甲酸,(乙酰氧基)苯甲酸,2-2-((acacetyloxyetyloxy))benzoicacidbenzoicacid,,是水杨酸类是水杨酸类的代表。水杨酸的代表。水杨酸18381838年从植物中提年从植物中提取获得,取获得,18601860年合成,年合成,18751875年应年应用于临床。用于临床。18991899年开始应用年开始应用AspirAspirinin,其镇痛作用比水杨酸小。,其镇痛作用比水杨酸小。OCOCH3COOHAcetylsalicylate当人们发现当人们发现aspirinaspirin在体内代在体内代谢成水杨酸后,又回过头来研究水谢成水杨酸后,又回过头来研究水杨酸的各种盐类,酯类和酰胺类。杨酸的各种盐类,酯类和酰胺类。如阿司匹林铝如阿司匹林铝,,赖氨匹林赖氨匹林(Lysin(Lysineacetylsalicylate),eacetylsalicylate),贝诺酯贝诺酯(B(Benorilate)enorilate)等。等。结构改造的另一方面是结构改造的另一方面是水杨酸的衍生物比...