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《药剂学》复习资料 第一章 绪论 名词解释 1、药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 2、剂型：适合用于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3、制剂：将原料药物制剂成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂。 4、药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织药典委员会编印并由政府颁发发行，所以具有法律的约束力。 5、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 填空、选择、简答 1、制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 2、药典中记载的是疗效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 3、药典是作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 4、药物剂型的分类，按分散系统分类：溶液型、乳浊型、溶胶型、混悬液型（前4种可归纳为液体分散型）、气体分散型、固体分散型 5、处方分类： ①法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律的约束力。 ②医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给要天数以及制备等的书面凭证。具有法律约束力。 ③协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂料与药师协商共同制订的处。 ④生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件 6、《药品生产质量管理规范》-----GMP 第二章 表面活性剂 1、表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质。 2、临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、胶束增溶：水不溶或微溶性的物质，在胶束溶液中溶解度显著增加。 填空、选择、简答 1、表面活性剂分为：1）非离子型 2）离子型： ①阴离子型表面活性剂：⑴肥皂类：碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂。 一价金属皂：水包油；二、三价金属皂:油包水 ⑵硫酸化物：十二烷基硫酸钠SDS ⑶磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠 ②阳离子型表面活性剂：阳离子>阴离子、亲水>亲油 ③两性离子表面活性剂 2、卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂。主要来源于大豆（豆磷脂）和蛋黄（卵磷脂） 3、脂肪酸山梨坦：商品名为斯盘，HLB值为1.8——3.8 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：商品名为吐温 5、聚氧乙烯：商品名①卖泽；②苄泽；③泊洛沙姆；④普流罗尼克 6、临界胶束浓度——CMC；亲水亲油平衡值——HLB值，值越大亲水性越强，越小亲油性越强； P22计算和2-4的图重点 7、HLB值公式 8、大部分具有聚氧乙烯基，除了PluroniC外，都具有起昙和昙点的。吐温是有昙点和起昙的现象。 第三章 溶解理论 1、溶解度：只在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 2、增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 3、助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。 4、潜溶剂：使用两种和多种混合溶剂，可以提高某些难溶药物的溶解度。 填空、选择、简答 1、影响溶解度的因素：药物的分子结构、溶剂、温度、粒子大小、晶型、溶剂化物、PH值、同离子效应、其他（潜溶剂、助溶剂及增溶剂） 2、影响溶解速率的因素：①药物的粒径：粒径越大速率越慢②药物的溶解度cs：凡影响药物溶解度的因素，均能影响药物的溶出速率。③溶出介质的体积V④扩散系数D⑤扩散层的厚度h 3、增加药物溶解度的方法：制成盐类、加入增溶剂、加入助溶剂、改变溶剂或选用混合溶剂、药物分子结构修饰。加入助溶剂的机理：KI+I2 KI·I2 络合物 三碘化钾 4、增加药物溶解度的方法：①制成盐类：如盐酸普鲁卡因②加入增溶剂：甲酚、NaOH、豆油③加入助溶剂：碘液、KI、蒸馏水④改变溶剂或选用混合溶剂⑤药物分子结构修饰 第四章 药物制剂的稳定性及实验方法 1、有效期：指制剂中的药物降解10%所需的时间，称十分之一衰期，记作t0.9，恒温时，t0.9与反应物浓度无关。 2、半衰期：指制剂中的药物降解50%所需的时间，恒温时，t1/2与反应物浓度无关。 填空、选择、简答 1、物制剂稳定性一般包括化学、物理、生物学三个方面。2、水解和氧化反应为最主要的降解反应。 3、维生素A极易氧化。 4、稳定性试验方法中，留样观察法时间比较长，能反映贮存期中的真实情况。 5、固体制剂的稳定性：注射剂＜粉针＜颗粒剂＜片剂＜胶囊剂 第七章 灭菌法与空气净化技术 填空、选择、简答 1、灭菌效果常以杀灭芽孢为标准。 2、F值和F0值可作为验证灭菌可靠性的参数。F值和F0值都是来判定灭菌效果的好坏。 F值常用于干热灭菌。F0值仅用于热压灭菌。 USP和BP均用F0值作为评价热压灭菌可靠性的参数，F0值≥8，以保证灭菌效果。 3、灭菌方法： 火焰 1）物理灭菌 干热 干热空气 热压 FO≥8 → 输液 湿热 1-2 ml 注射剂 流通蒸汽 加抑菌剂 不耐高温 煮沸 加抑菌剂 紫外线 器具表面 （在玻璃瓶内不能用紫外） 射线 辐射 → 不耐热药物 特点：可不升高产品的温度，穿透力强。 微波 → 水溶性药物（不耐高温） 滤过 → 不耐热药物 0.22μm微孔滤膜（只能除菌，不能除热原） 加抑菌剂 2）化学灭菌 一般用于无菌操作室或固体原料药物的灭菌 3）无菌操作 → 不耐热药物 不是一个灭菌的过程 加抑菌剂 4、干热空气灭菌法适用于耐高温的玻璃，金属等用具，不允许湿气穿透的油脂类和耐高温的粉末化学药品，如注射剂容器安瓿、输液瓶、西林瓶、注射用油。 5、湿热灭菌法是最广泛的灭菌方法。6、热压灭菌法，适用于输液灭菌。 7、热压灭菌使用注意事项：①必须使用饱和水蒸气；②必须将柜内的空气排净；③必须达到所要求的温度时算起；④灭菌完毕后，必须使压力降到0后10~15分钟，再打开柜门。 8、输液用的是热压灭菌法，用于表面台面紫外 不耐热药物：无菌操作法、滤过除菌法、辐射灭菌法 需要加抑菌剂：无菌操作法、滤过除菌法、流通蒸气法、煮沸法 第八章 粉碎、筛分、混合与捏合 填空、选择、简答 球磨机属于密闭容器的是球磨机。常用于毒、剧药及贵重药品和吸湿性、刺激性药物的粉碎，还用于无菌粉碎。 2、流能磨：适用于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料的粉碎。 3、我国药典标准筛规格 筛 号 一号筛 二号筛 三号筛 四号筛 五号筛 六号筛 七号筛 八号筛 九号筛 筛孔平均内径/μm 2000±70 850±29 355±13 250.0±9.9 180.0±7.6 150.0±6.6 125.0±.8 90.0±4.6 75.0±4.1 我国工业用标准筛常用“目”数表示筛号，每英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目表示。 4、常用的混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合 5、组分的比例量 若组分比例量相差悬殊时，采用等量递增法，即将量大的药物先研细，然后取出与量小的药物约相等量的部分，与量小的药物混合研匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀。 6、组分的堆密度：堆密度小者先放入研钵内，再加堆密度大者适当研匀。（重上轻下） 第十章 干燥 喷雾干燥：液态物料 → 固态物料 沸腾干燥：固体物料 → 固体物料 冷冻干燥：液态水 → 固态水 → 气态水 适用于不耐热药品、低熔点药品的干燥。 第十一章 液态药剂 1、防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的物质。 2、糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖溶液。 液体药剂的特点（优缺点） 1）吸收快，生物利用度高 2）给药途径广（内、外服） 3）减少胃肠道刺激 4）稳定性（降解、霉变） 5）携带不便 2、胶体分为高分子、溶胶或亲水胶体、疏水胶体 3、液体药剂按分散系统分类： 低分子（药物以大部分离子）分子存在 澄明 溶液 均相 高分子（药物、分子） 稠度 溶胶（药物分子） 稠度 非均相 混悬液（药物、微粒） 粗分散体系 乳浊液（药物、溶滴） 4、液体药剂常用溶剂的分类： 甘油能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混溶。甘油对苯酚、鞣酸、硼酸的溶解比水大。（甘油作为溶剂，处方分析） 含甘油30%以上，具有防腐作用。 二甲基亚砜，被称为“万能溶媒剂” 乙醇常被最为溶剂，能溶解药物和药材中的生物碱、苷类、鞣质。含乙醇20%以上，具有防腐作用。 能防止药物水解作用的是：丙二醇、聚乙二醇 5、含吐温药液中不能加尼泊金，作为防腐剂，一般只能加山梨酸。 6、常用防腐剂的分类：1）羟苯酯类，也称尼泊金类 → 酸性最强2）苯甲酸及其盐：在酸性溶液中抑菌效果最好，最适的PH为4. 3）山梨酸及其盐：酸性条件中效果最好4）苯扎溴铵：阳离子型表面活性剂，毒性强。 7、糖浆剂 单糖浆（饱和糖浆）85%（g/mL）或64.7%（g/g）→ 不需加防腐剂，自身有防腐剂性能 8、糖浆剂易出现的问题：霉败问题、沉淀问题、变色问题 9、单糖浆、甘油剂、醑剂：自身具有防腐剂，不需加防腐剂 10、胶体型液体药剂：高分子 → 亲水胶体 均相 溶液 → 疏水胶体 非均相 11、低分子溶液剂分类 溶剂 药物 制法 芳香水剂 水 挥发性 溶解法、稀释法、蒸馏水 溶液剂 水 化学药 溶解法、稀释法 糖浆剂 水 中药 溶解法、混合法 甘油剂 30% 甘油 一般药 溶解法、化学反应法 醑剂 20% 乙醇 挥发性 溶解法、蒸馏法 注：所有溶液型溶剂，都可以用溶解法制剂。 12、亲水胶体的制备 有限溶涨（关键）：静置，不能加热，不能搅拌。 无限溶胀：动态，可加热，可搅拌。 13、溶胶剂的稳定性受很多因素的影响： 1）电解质的作用2）溶剂的相互作用 带相反电荷3）保护胶的作用 加入亲水性高分子溶液 14、非均相分散体系：热力学不稳定、动力学不稳定 15、可考虑制成混悬剂的药物： （1）不溶性药物需制成液体药剂应用。 （2）药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂。 （3）两种溶液混合由于药物的溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物。 （4）与溶液剂比较，为了使药物缓释长效。 （5）与固体剂型比较，为了加快药物的吸收速率，提高药物的生物利用度。 （6）固体剂型胃局部刺激性大的情况，可考虑用混悬剂。 注：毒剧药物或剂量太小的药物，不适合制成混悬液应用。 16、为了使微粒沉降速率减小，增加混悬剂的稳定性，可采用以下措施： （1）减小微粒半径；（2）加入高分子助悬剂，即增加了分散介质的黏度