头孢菌素类药品分类及特点.docx

分类 代表药物 特点与应用 第一代 头孢拉定、 头孢唑啉、 头孢氨苄、 头孢羟氨苄 ①G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；※ ②G-杆菌：较第二、三代弱； ③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差； ④肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低； ⑤适用于轻、中度感染。 第二代 头孢呋辛、 头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 ①G+菌：较第一代略差或相仿； ②G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效； ③对多种β-内酰胺酶：较稳定； ④肾毒性：较小。 第三代 头孢噻肟、 头孢曲松 头孢他啶、 头孢哌酮 头孢克肟、 头孢泊肟酯 ①对G+菌较第一、二代弱； ②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用； ③对β-内酰胺酶高度稳定； ④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中； ⑤肾毒性：基本无； ⑥适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。 第四代 头孢吡肟 ①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G+菌活性； ②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强； ③对β-内酰胺酶稳定； ④半衰期长； ⑤无肾脏毒性； ⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。 第五代 头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普 ①超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效； ②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定； ③无肾毒性。